【課題】真菌防除方法の提供
【解決手段】殺植物病原性真菌剤としての一般式（ＩＩ）


（式中、Ａ^１は少なくとも１個がハロアルキルである４個までの基で各々置換されていてもよい２−ピリジル又はそのＮ−オキシドであり、Ａ^２は各々置換されていてもよいヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Ｙはハロゲン、−ＯＲ^b、−ＳＲ^b、−Ｎ（Ｒ^b）_２、−ＮＲ^b（ＯＲ^b）又は−ＮＲ^bＮ（Ｒ^b）_２であり、Ｒ^bは、同一でも異なっていてもよい、各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルなどである）の化合物又はその塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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【課題】Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ３は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等より選択され；Ｒ４は、水素、置換されていてもよいアラルキル、ＣＨ２ＣＯＮＲ９Ｒ１０および置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択され；Ｒ５は置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ６は塩素、フッ素または水素より選択され；Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、ハロゲンおよび置換されていてもよいＣ１−Ｃ３アルキルより選択され；Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルから選択されるか、あるいは一緒になって骨格中に６個までの炭素を含有する一の環を形成する］で示される新規なピリドン誘導体。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）［式中、Ａ：５員含窒素芳香族ヘテロシクリル基；Ｒ¹：ＣＯＯＨ等；Ｒ²：アルキル等；Ｒ³：置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等；ｍ：０、１、２、３；ｎ：０、１；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｂ：置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式（II）（式中、Ｂ¹、Ｂ²：置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル）を有する基］を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑｘ、Ａ、Ｑｙ及びｎは、本明細書中で示されている意味を有する〕で表される新規ヒドラジン置換アントラニル酸誘導体、害虫を防除するための殺虫剤及び殺ダニ剤としての、それらの使用及びさらに効力を増強するためのさらなる作用剤との組合せにおけるそれらの使用、並びに、それらを製造するための複数の方法に関する。
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【課題】５−ＨＴ受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ等であり、Ｒ^２は、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ等であり、Ａは、直鎖または分枝状の、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。） （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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本発明は有機化学に、特に強力な５−ＨＴ_６アンタゴニストとして知られている式（Ｉ）
【化１】


［式中、記号は本記述において示した意味を有する］
のピラゾリンカルボキシアミジン誘導体の製造方法に関する。本発明はまた、これらの化合物の新規中間体にも関する。
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【課題】中枢神経系の種々の疾患の予防および／または処置に有用な５ＨＴレセプターのリガンドとして適する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮを示し、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ等を示し、Ｒ^２は、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒ等を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ^５等を示し、およびＲ^５は、ＨまたはＡを示し、Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する直鎖状もしくは分枝状アルキルまたはシクロアルキル等を示す。）で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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スルホンアミド３，４−ジアリールピラゾール誘導体または薬学的に許容しうるその塩である化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物を開示する；これらの化合物は、癌、ウィルス感染、ＨＩＶ感染患者でのＡＩＤＳ発生の防止、細胞増殖性疾患、自己免疫性および神経変性疾患など、変化したプロテインキナーゼ活性に起因および／または関連する疾患の処置に有用である；プロドラッグとしてのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）