本発明は、式（Ｉ）のスピロラクタム誘導体：
［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書で定義する通りである］；または薬学的に許容されるその塩；および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化１５０】

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下記式(I)


(I)
（式中、Xは窒素又はC-R₂であり；Ar₁は、それぞれ任意に1〜3個のR_aで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；Ar₂は、それぞれ任意に1〜3個のR_bで置換されていてもよい炭素環、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；環式Gは、それぞれ任意に1〜2個のR₈で置換されていてもよい炭素環、又はヘテロシクリルであり；R₁は、水素、C_1-6アルキル又はC_1-6アルコキシC_1-6アルキルである）のCCR1受容体アンタゴニストを開示する。式(I)の化合物を含む組成物、式(I)の化合物の製造方法及び使用方法をも開示する。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なピラゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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本発明は、新規なアミド類およびチオアミド類、それらの製造方法、ならびに動物の害虫、主として節足動物、特には昆虫の防除のための使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フッ化２,６−ジアルキル−３,５−ジシアノ−４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キサンチンオキシダーゼ（xanthine oxidase）阻害剤として効果的な新規化合物 、その製造方法及びその治療上有効量を含有する医薬組成物に関する。
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新規なカルシウム放出依存性カルシウム（ＣＲＡＣ）チャネル阻害薬、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、ＣＲＡＣ阻害薬で非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｇは、明細書に定義したピラゾール環であり、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書に定義した通りである）、または医薬として許容可能なそのエステルもしくはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用も提供する。
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【課題】
変形性関節症などの軟骨の減少が原因で発症する軟骨疾患に安全に使用でき、且つＢＰＩＢよりもさらに軟骨の増大や軟骨細胞の増殖を促進することで軟骨疾患の治療期間を短縮することができる軟骨増大促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下に示すA又はBを少なくとも一つを含むことを特徴とする軟骨増大促進剤を提供する。
Ａ ４−（４−（２，３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１，４]ダイオキシン−７−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンズアミド又はその水和物
Ｂ ２−（３−（６−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，５−ナフチリジン又はその水和物 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規フルオロ置換３,５−ジシアノ−４−（１Ｈ−インダゾール−５−イル）−２,６−ジメチル−１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

新規なカルシウム放出依存性カルシウム（ＣＲＡＣ）チャネル阻害剤、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、ＣＲＡＣ阻害剤で非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。 （もっと読む）

式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］


［式中、記号は明細書中で述べた意味を有する］のフェニルピリ（ミ）ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］の化合物の製造方法。
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【課題】さらなるＨＣＶ ＲｄＲｐインヒビターを同定する必要性、および強力なＨＣＶ ＲｄＲｐ阻害活性に必要な構造的特徴を同定する必要性を満たすこと。
【解決手段】本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）複製の阻害に関する。特に、本発明は、置換ピラゾール化合物および置換［１，２，４］トリアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を用いてＨＣＶ ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための方法ならびにこれらの化合物および組成物を用いてＣ型肝炎および関連障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ａ、ｃ−ＭＥＴキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Ａの塩酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置する、または上記様々な障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）