説明

カルシウム放出依存性カルシウムチャネルのモジュレータとしてのピラゾール誘導体

新規なカルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネル阻害薬、それらを調製するための方法、それらを含有する薬学的組成物、およびそれらを使用した治療方法を開示する。本開示はまた、CRAC阻害薬で非小細胞肺癌(NSCLC)を治療するための方法、ならびに、癌の治療および診断のための治療用物質を特定するための方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】

【化1】

の化合物、またはその互変異性体、プロドラッグ、N−オキシド、薬学的に許容されるエステルもしくは薬学的に許容される塩であって、式中、
環Hyは、R’’’で任意に置換された、
【化2】

を表し、
およびRは、同じかまたは異なり、CH、CHF、CHF、CF、置換または非置換C(3−5)シクロアルキル、CH−OR、CH−NR、CNおよびCOOHから独立して選択されるが、ただし、
a)RおよびRの両方が同時にCFを表すことはなく、
b)RおよびRの両方が同時にCHを表すことはなく、
c)RがCFである場合、RはCHではなく、
d)RがCHである場合、RはCFではなく、
環Arは、
【化3】

を表し、
T、U、VおよびWは、同じかまたは異なり、CRおよびNから独立して選択され、
、ZおよびZは、同じかまたは異なり、CR、CR、O、Sおよび−NRから独立して選択されるが、ただし、Z、ZおよびZの少なくとも1つは、O、Sまたは−NRを表し、
およびLは、一緒になって、−NH−C(=X)−、−NH−S(=O)−、−C(=X)NH−、もしくは−S(=O)NH−または−NH−CR’R’’−を表し、
Aは、存在しないか、または−(CR’R’’)−、O、S(=O)、C(=X)および−NRから選択され、
R’およびR’’は、同じかもしくは異なり、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR、−COOR、−S(=O)−R、−NR、−C(=X)−R、置換もしくは非置換C(1−6)アルキル基、置換もしくは非置換C(1−6)アルケニル、置換もしくは非置換C(1−6)アルキニル、および置換もしくは非置換C(3−5)シクロアルキルから独立して選択されるか、または、R’およびR’’は、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、O、NRおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜6員環を形成してもよく、
R’’’は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR、−COOR、−S(=O)−R、−NR、−C(=X)−R、置換または非置換C(1−6)アルキル基、置換または非置換C(1−6)アルケニル、置換または非置換C(1−6)アルキニル、および置換または非置換C(3−5)シクロアルキルから選択され、
Xの各発生は、O、Sおよび−NRから独立して選択され、
Cyは、単環式置換または非置換シクロアルキル基、単環式置換または非置換ヘテロシクリル、単環式置換または非置換アリール、および単環式置換または非置換ヘテロアリールから選択され、
およびRの各発生は、同じかもしくは異なり、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR、−S(=O)−R、−NR、−C(=Y)−R、−CR−C(=Y)−R、−CR−Y−CR−,−C(=Y)−NR−、−NRR−C(=Y)−NR−、−S(=O)−NR−、−NR−S(=O)−NR−、−NR−NR−、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキルから独立して選択されるか、または、RおよびRは、同じ原子に直接結合する場合、一緒になって、同じかもしくは異なっていてもよい、O、NRおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜10員環を形成してもよく、
およびRの各発生は、同じかもしくは異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、ヘテロ環式基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルから独立して選択されるか、または、2つのRおよび/もしくはR置換基は、同じ原子に直接結合する場合、一緒になって、同じかもしくは異なる、O、NHおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜10員環を形成してもよく、
Yの各発生は、O、Sおよび−NRから独立して選択され、
qの各発生は、独立して0、1または2を表し、
ただし、式(I)の化合物は、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−1−メチル−4−ニトロ−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−3−(1−エチル−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−イソオキサゾールカルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−4,5−ジヒドロ−3−(2−メトキシフェニル)−5−イソオキサゾールカルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−2−[4−(1,1−ジメチルエチル)フェニル]−シクロプロパンカルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−3−ピリジンカルボキサミド、N−[4−[3−シクロプロピル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−3−ピリジンカルボキサミド、またはN−ベンジル−6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリダジン−3−アミンを含まない、化合物、またはその互変異性体、プロドラッグ、N−オキシド、薬学的に許容されるエステルもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項2】
Hyは、
【化4】

から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Hyは、
【化5】

である、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Hyは、
【化6】

である、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
Arは、
【化7】

から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
Arは、
【化8】

から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項7】
およびLは、一緒になって、−NH−C(=O)−、−NH−S(=O)−、−C(=O)NH−または−NH−CH−を表す、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
およびLは、一緒になって、−NH−C(=O)−、−C(=O)NH−またはS(=O)NH−−NH−CH−を表す、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
Aは、存在しないか、または−(CR’R’’)−もしくは−NRから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Aは、−CH−または−CHMe−、−(CR’R’’)−であり、式中、R’およびR’’は、一緒になって、同じかまたは異なる、O、NRおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換または非置換の飽和または不飽和3〜6員環を形成する、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
Aは、
【化9】

である、請求項9または10に記載の化合物。
【請求項12】
Cyは、
【化10】

である、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
Cyは、
【化11】

から選択される、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
Cyは、
【化12】

から選択される、請求項12または13に記載の化合物。
【請求項15】
式(IA)
【化13】

の化合物、またはその互変異性体、プロドラッグ、N−オキシド、薬学的に許容されるエステルもしくは薬学的に許容される塩であって、式中、
およびRは、同じかまたは異なり、CH、CHF、CHF、CF、置換または非置換C(3−5)シクロアルキル、CH−OR、CH−NR、CNおよびCOOHから独立して選択されるが、ただし、
a)RおよびRの両方が同時にCFを表すことはなく、
b)RおよびRの両方が同時にCHを表すことはなく、
c)RがCFである場合、RはCHではなく、
d)RがCHである場合、RはCFではなく、
T、U、VおよびWは、同じかまたは異なり、CRおよびNから独立して選択され、
およびLは、一緒になって、−NH−C(=X)−、−NH−S(=O)−、−C(=X)NH−、もしくは−S(=O)NH−または−NH−CR’R’’−を表し、
Aは、存在しないか、または−(CR’R’’)−、O、S(=O)、C(=X)および−NRから選択され、
R’およびR’’の各発生は、同じかもしくは異なり、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR、−COOR、−S(=O)−R、−NR、−C(=X)−R、置換もしくは非置換C(1−6)アルキル基、置換もしくは非置換C(1−6)アルケニル、置換もしくは非置換C(1−6)アルキニル、および置換もしくは非置換C(3−5)シクロアルキルから独立して選択されるか、または、R’およびR’’は、一緒になって、同じかもしくは異なってもよい、O、NRおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜6員環を形成してもよく、
R’’’は、水素、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR、−COOR、−S(=O)−R、−NR、−C(=X)−R、置換または非置換C(1−6)アルキル基、置換または非置換C(1−6)アルケニル、置換または非置換C(1−6)アルキニル、および置換または非置換C(3−5)シクロアルキルから選択され、
Xの各発生は、O、Sおよび−NRから独立して選択され、
Cyは、単環式置換または非置換シクロアルキル基、単環式置換または非置換ヘテロシクリル、単環式置換または非置換アリール、および単環式置換または非置換ヘテロアリールから選択され、
およびRの各発生は、同じかもしくは異なり、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR、−S(=O)−R、−NR、−C(=Y)−R、−CR−C(=Y)−R、−CR−Y−CR−,−C(=Y)−NR−、−NRR−C(=Y)−NR−、−S(=O)−NR−、−NR−S(=O)−NR−、−NR−NR−、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキルから独立して選択されるか、または、RおよびR置換基は、同じ原子に直接結合する場合、一緒になって、同じかもしくは異なっていてもよい、O、NRおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜10員環を形成してもよく、
およびRの各発生は、同じかもしくは異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、ヘテロ環式基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルから独立して選択されるか、または、2つのRおよび/もしくはR置換基は、同じ原子に直接結合する場合、一緒になって、同じかもしくは異なる、O、NHおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜10員環を形成してもよく、
Yの各発生は、O、Sおよび−NRから独立して選択され、
qの各発生は、独立して0、1または2を表し、
ただし、式(I)の化合物は、
N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−1−(ジフルオロメチル)−5−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−1−メチル−4−ニトロ−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−3−(1−エチル−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−イソオキサゾールカルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−4,5−ジヒドロ−3−(2−メトキシフェニル)−5−イソオキサゾールカルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−2−[4−(1,1−ジメチルエチル)フェニル]−シクロプロパンカルボキサミド、N−[4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−3−ピリジンカルボキサミド、N−[4−[3−シクロプロピル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]−3−ピリジンカルボキサミド、またはN−ベンジル−6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリダジン−3−アミンを含まない、化合物、またはその互変異性体、プロドラッグ、N−オキシド、薬学的に許容されるエステルもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項16】
およびLは、一緒になって、−NH−C(O)−を表し、
Cyは、単環式置換または非置換アリールおよび単環式置換または非置換ヘテロアリールから選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
およびRの両方が、シクロプロピルを表す、請求項15から16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
およびRの一方は、CFであり、他方は、独立して、シクロプロピル、CHFまたはCHFである、請求項15から16にいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
T、U、V、およびWは、独立して、CH、CFまたはNである、請求項15から16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
Tは、CFまたはNであり、U、VおよびWのそれぞれは、CHである、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
TおよびVのそれぞれは、独立して、CFまたはNであり、UおよびWのそれぞれは、CHである、請求項19に記載の化合物。
【請求項22】
およびLは、一緒になって、−NH−C(=O)−、−NH−S(=O)−、−C(=O)NH−または−NH−CH−を表す、請求項15に記載の化合物。
【請求項23】
Aは、存在しないか、−NH−または−CH−である、請求項15から16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
Aは、−CH−である、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
Cyは、
【化14】

から選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項26】
Cyは、
【化15】

から選択される、請求項15または16に記載の化合物。
【請求項27】

【化16】

の化合物、またはその互変異性体、プロドラッグ、N−オキシド、薬学的に許容されるエステルもしくは薬学的に許容される塩であって、式中、
およびRは、同じかまたは異なり、CHF、CHF、CF、シクロプロピルから独立して選択されるが、ただし、RおよびRの両方が同時にCFを表すことはなく、
TおよびVは、同じかまたは異なり、CFおよびNから独立して選択され、
UおよびVのそれぞれは、CRであり、
およびLは、一緒になって、−NH−C(=X)−、−NH−S(=O)−、−C(=X)NH−、もしくは−S(=O)NH−または−NH−CR’R’’−を表し、
Aは、存在しないか、または−(CR’R’’)−および−NRから選択され、
R’およびR’’の各発生は、同じかもしくは異なり、水素または置換もしくは非置換C(1−6)アルキル基から独立して選択されるか、あるいは、R’およびR’’は、一緒になって、同じかまたは異なっていてもよい、O、NRおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換または非置換の飽和または不飽和3〜6員環を形成してもよく、
R’’’は、水素またはハロゲンから選択され、
Xの各発生は、O、Sおよび−NRから独立して選択され、
Cyは、単環式置換または非置換ヘテロシクリル、単環式置換または非置換アリール、および単環式置換または非置換ヘテロアリールから選択され、
およびRの各発生は、同じかもしくは異なり、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、−OR、−S(=O)−R、−NR、−C(=Y)−R、−CR−C(=Y)−R、−CR−Y−CR−、−C(=Y)−NR−、−NRR−C(=Y)−NR−、−S(=O)−NR−、−NR−S(=O)−NR−、−NR−NR−、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールアルキルから独立して選択されるか、または、RおよびR置換基は、同じ原子に直接結合する場合、一緒になって、同じかもしくは異なっていてもよい、O、NRおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜10員環を形成してもよく、
およびRの各発生は、同じかもしくは異なっていてもよく、水素、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、ヘテロ環式基、置換もしくは非置換ヘテロシクリルアルキルから独立して選択されるか、または、2つのRおよび/もしくはR置換基は、同じ原子に直接結合する場合、一緒になって、同じかもしくは異なる、O、NHおよびSから選択される1つ以上のヘテロ原子を任意で含んでいてもよい、置換もしくは非置換の飽和もしくは不飽和3〜10員環を形成してもよく、
Yの各発生は、O、Sおよび−NRから独立して選択され、
qの各発生は、独立して0、1または2を表す、化合物、またはその互変異性体、プロドラッグ、N−オキシド、薬学的に許容されるエステルもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項28】
およびRの一方は、CFであり、他方は、シクロプロピルである、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
およびRの一方は、CFであり、他方は、CHF、CHFである、請求項27に記載の化合物。
【請求項30】
およびRの両方が、シクロプロピルを表す、請求項27に記載の化合物。
【請求項31】
Tは、CFまたはNである、請求項27から30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
U、V、Wは、CH、CFまたはNである、請求項27から31のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項33】
およびLは、一緒になって、−NH−C(=O)−、C(=O)NH−または−NH−CH−を表す、請求項27から32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
Aは、存在しないか、−NH−または−CH−である、請求項27から33のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
Aは、存在しない、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
Aは、−CH−である、請求項34に記載の化合物。
【請求項37】
Aは、−NH−である、請求項34に記載の化合物。
【請求項38】
Cyは、
【化17】

から選択される、請求項27から37のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項39】
Cyは、
【化18】

である、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2,4−ジメチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]ベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−メチルベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル−3−(メチルスルホニル)ベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4−(メチルスルホニル)ベンズアミド
2−クロロ−N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−5−(メチルチオ)ベンズアミド
2−クロロ−N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−5−(メチルスルホニル)ベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]ニコチンアミド塩酸塩
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]イソニコチンアミド塩酸塩
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−3−フルオロイソニコチンアミド
3,5−ジクロロ−N−(4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)イソニコチンアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−フェニルアセトアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−(4−フルオロフェニル)アセトアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−1−フェニルシクロプロパンカルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−(ピリジン−2−イル)アセトアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−(ピリジン−3−イル)アセトアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−(ピリジン−4−イル)アセトアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−(ピペラジン−1−イル)アセトアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]−2−モルホリノアセトアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)フェニル]ベンゼンスルホンアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−2メチルベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]ニコチンアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]イソニコチンアミド
N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−[4−(4−クロロ−3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−2,4−ジメチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−N−o−トリルニコチンアミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−2−フルオロベンズアミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]ニコチンアミド二塩酸塩
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]イソニコチンアミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−3−フルオロイソニコチンアミド
3,5−ジクロロ−N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}イソニコチンアミド
3,5−ジクロロ−N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]イソニコチンアミド
N−[6−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル]−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−N,4−ジメチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2,4−ジメチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−1−メチル−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド
N−{4−[3−シクロプロピル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4−メチル−1H−イミダゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2−メチルベンズアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−3−(メチルスルホニル)ベンズアミド
2−クロロ−N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−5−(メチルチオ)ベンズアミド
2−クロロ−N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−5−(メチルスルホニル)ベンズアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}ピリジン−4−カルボキサミド塩酸塩
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−3−フルオロイソニコチンアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2,4−ジメチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2−(4−フルオロフェニル)アセトアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2−(ピリジン−2−イル)アセトアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2−(ピリジン−3−イル)アセトアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2−(ピリジン−4−イル)アセトアミド
4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−N−[(4−メチルチアゾール−5−イル)メチル]アニリン
1−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−3−(4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−イル)尿素
1−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−3−(4−メチルチアゾール−5−イル)尿素
1−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾ−1−イル]フェニル}−3−(4−メチルピリミジン−5−イル)尿素
4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−N−(4−メチルチアゾール−5−イル)ベンズアミド
4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−N−(2,6−ジフルオロフェニル)ベンズアミド
N−{4−[4−クロロ−5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[4−クロロ−5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−2−(ピリジン−2−イル)アセトアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−5−メチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−2−メチルベンズアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}ニコチンアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}イソニコチンアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−3−フルオロイソニコチンアミド
3,5−ジクロロ−N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}イソニコチンアミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−N,4−ジメチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−{4−[4−クロロ−5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[4−クロロ−5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−2−(ピリジン−2−イル)アセトアミド
1−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−3−(4−メチルピリミジン−5−イル)尿素
N−{4−[5)−シクロプロピル−3−(トリフルロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]3−フルロフェニル}−2,6−ジクロロベンズアミド
4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−N−(2,3−ジフルオロフェニル)−3−フルオロベンズアミド
4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−N−(2,6−ジフルオロフェニル)−3−フルオロベンズアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−4−メチル−1,2,3−チアジアゾール−5−カルボキサミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−カルボキサミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−2−メチルベンズアミド
2−クロロ−N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}ベンズアミド
N−(6−(5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ピリジン−3−イル)−2−フルオロベンズアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−2,3−ジフルオロベンズアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}ピコリンアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−3−メチルピコリンアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}ニコチンアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−2−メチルニコチンアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}イソニコチンアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−3−フルオロイソニコチンアミド
3,5−ジクロロ−N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}イソニコチンアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−2−(ピリジン−2−イル)アセトアミド
N−{6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−2−(ピリジン−4−イル)アセトアミド
N−{4−[4−クロロ−5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
1−{6−[3−シクロプロピル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−3−(4−メチルチアゾール−5−イル)尿素
6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−N−(2,3−ジフルオロフェニル)ニコチンアミド
6−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−N−(2,6−ジフルオロフェニル)ニコチンアミド
N−{6−[4−クロロ−5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリジン−3−イル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{2−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリミジン−5−イル}−2,6−ジフルオロベンズアミド
N−{4−[5−(フルオロメチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−(ジフルオロメチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
3,5−ジクロロ−N−[4−(3,5−ジシクロプロピル−1H−ピラゾール−1−イル)−3−フルオロフェニル]イソニコチンアミド
N−(2−クロロ−6−フルオロフェニル)−4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロベンズアミド
N−{2−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリミジン−5−イル}−4−メチルチアゾール−5−カルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3,5−ジフルオロフェニル}−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−1−フェニルシクロブタンカルボキサミド
N−{4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−4−メチルオキサゾール−5−カルボキサミド
N−{2−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]ピリミジン−5−イル}−4−メチルピリミジン−5−カルボキサミド
4−[5−シクロプロピル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロ−N−(4−メチルピリミジン−5−イル)ベンズアミドおよび
N−{4−[3−シクロプロピル−5−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンズアミドおよびN−{4−[5−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−3−フルオロフェニル}−2,6−ジフルオロベンズアミド
から選択される化合物、またはその互変異性体、プロドラッグ、N−オキシド、薬学的に許容されるエステルもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項41】
ストア作動性カルシウム(SOC)チャネル活性を調節する方法であって、SOCチャネル複合体またはその一部を、請求項1〜40のいずれか一項に記載の化合物に接触させることを含む方法。
【請求項42】
哺乳動物におけるカルシウム放出依存性カルシウムチャネル(CRAC)活性を調節する方法であって、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含み、請求項1から40のいずれか一項に記載の前記化合物は、前記哺乳動物におけるCRAC活性を調節する、方法。
【請求項43】
哺乳動物における活性化T細胞の核因子(NFAT)のストア作動性カルシウム流入(SOCE)活性化を阻害する方法であって、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含み、請求項1から40のいずれか一項に記載の前記化合物は、哺乳動物におけるNFATのSOCE活性化を阻害する、方法。
【請求項44】
哺乳動物におけるNFATのSOCE活性化を阻害することにより、サイトカイン放出を低下させる方法であって、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含み、請求項1から40のいずれか一項に記載の前記化合物は、前記哺乳動物におけるサイトカイン放出を低下させる、方法。
【請求項45】
カルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネルの調節から恩恵を受ける疾患、障害、または状態の治療のための医薬の製造における、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項46】
免疫細胞活性化を阻害する方法であって、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を免疫細胞に投与することを含む、方法。
【請求項47】
抗原に対して応答した細胞および/またはB細胞増殖を阻害する方法であって、請求項1から55のいずれか一項に記載の化合物を、T細胞および/またはB細胞に投与することを含む、方法。
【請求項48】
細胞におけるサイトカイン産生を阻害する方法であって、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を前記細胞に投与することを含む、方法。
【請求項49】
前記サイトカインは、IL−2、IL−4、IL−5、IL−13、GM−CSF、IFN−γ、TNFα、およびこれらの組み合わせから選択される、請求項48に記載の方法。
【請求項50】
細胞におけるイオンチャネルを調節する方法であって、前記イオンチャネルは、免疫細胞活性化に関与し、前記方法は、請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を前記細胞に投与することを含む、方法。
【請求項51】
イオンチャネルは、Ca2+放出依存性Ca2+チャネル(CRAC)である、請求項50に記載の方法。
【請求項52】
請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項53】
抗炎症薬剤、免疫抑制剤、ステロイド、非ステロイド性抗炎症薬剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛薬、およびこれらの好適な混合物から選択される、1つ以上の追加的治療薬剤をさらに含む、請求項67に記載の薬学的組成物。
【請求項54】
癌を治療する方法であって、効果的な量の請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む方法。
【請求項55】
炎症の低減を、それを必要とする対象において行う方法であって、効果的な量の請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む方法。
【請求項56】
自己免疫疾患を治療する方法であって、効果的な量の請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む方法。
【請求項57】
前記自己免疫疾患は、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、多発性硬化症、乾癬、クローン病、大腸炎、潰瘍性大腸炎、関節炎、骨吸収に関連した骨疾患、または慢性閉塞性気道疾患である、請求項56に記載の方法。
【請求項58】
前記自己免疫性疾患は、関節リウマチである、請求項56に記載の方法。
【請求項59】
前記自己免疫性疾患は、多発性硬化症である、請求項56に記載の方法。
【請求項60】
前記自己免疫性疾患は、喘息である、請求項56に記載の方法。
【請求項61】
カルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネルに関連した疾患または障害の治療のための方法であって、効果的な量の請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む、方法。
【請求項62】
少なくとも1つの他の抗炎症薬剤、免疫抑制剤、ステロイド、非ステロイド性抗炎症薬剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛薬、またはこれらの混合物を、それを必要とする対象に同時にまたは逐次的に投与するステップをさらに含む、請求項61に記載の方法。
【請求項63】
カルシウム放出依存性カルシウム(CRAC)チャネル関連疾患、障害または状態は、免疫系関連疾患、炎症を伴う疾患もしくは障害、肝疾患もしくは肝障害、または腎疾患もしくは腎障害である、請求項61に記載の方法。
【請求項64】
CRACチャネル関連疾患、障害または状態は、
炎症、糸球体腎炎、ブドウ膜炎、肝疾患もしくは肝障害、腎疾患または腎障害、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、脈管炎、皮膚炎、変形性関節炎、炎症性筋疾患、アレルギー性鼻炎、膣炎、間質性膀胱炎、強皮症、骨粗しょう症、湿疹、同種または異種移植、移植片拒絶反応、移植片対宿主病、紅斑性狼瘡、肺線維症、皮膚筋炎、甲状腺炎、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、嚢胞性線維症、慢性再発性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アレルギー性結膜炎、肝炎、アトピー性皮膚炎、喘息、シェーグレン症候群、移植臓器拒絶、多発性硬化症、ギラン・バレー、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、ヴェーゲナー肉芽腫症等の血管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、大腸炎、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、1型もしくは免疫介在性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎および精巣炎、副腎の自己免疫性疾患、全身性紅斑性狼瘡、多発性筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、移植拒絶反応、皮膚移植片拒絶反応、関節炎、骨吸収に関連した骨疾患、回腸炎、バレット症候群、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患、角膜ジストロフィー、トラコーマ、オンコセルカ症、交感性眼炎、水晶体過敏性眼内炎、歯肉炎、歯周炎、結核、ハンセン病、尿毒性合併症、ネフローゼ、硬化性皮膚炎、乾癬、神経系の慢性脱髄疾患、AIDS関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性または自己免疫性脳炎、自己免疫性疾患、免疫複合体脈管炎、全身性ループスおよびエリテマトーデス;全身性紅斑性狼瘡(SLE)、心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化、子癇前症、慢性肝不全、脳および脊髄損傷、ならびに癌から選択される、請求項61に記載の方法。
【請求項65】
抑制を必要とする対象の免疫系を抑制するための方法であって、効果的な量の請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項66】
アレルギー性障害の治療または予防を、それを必要とする対象において行うための方法であって、効果的な量の請求項1から40のいずれか一項に記載の化合物を前記対象に投与することを含む方法。
【請求項67】
前記障害が、アレルギー性鼻炎、静脈洞炎、副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺され反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、過敏症反応、アトピー性皮膚炎、喘息、または食物アレルギーである、請求項66に記載の方法。

【公表番号】特表2013−507350(P2013−507350A)
【公表日】平成25年3月4日(2013.3.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−532675(P2012−532675)
【出願日】平成22年10月7日(2010.10.7)
【国際出願番号】PCT/IB2010/002535
【国際公開番号】WO2011/042797
【国際公開日】平成23年4月14日(2011.4.14)
【出願人】(512092184)リーゼン ファーマシューティカルズ エス.エー. (2)
【Fターム(参考)】