Fターム[4C063CC26]の内容
Fターム[4C063CC26]に分類される特許
81 - 100 / 1,022
神経変性疾患の治療において有用なアナバセイン誘導体
【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。
(もっと読む)
改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
(もっと読む)
アンドロゲン受容体モジュレーターおよびその使用
本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 (もっと読む)
アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
(もっと読む)
第VIIA因子阻害剤としての2−(2−ヒドロキシビフェニル−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−カルボキサミジン誘導体
【課題】血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】血栓症の凝固誘発事象を治療・予防する、循環中に見出されるセリンプロテアーゼ第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤としての下記化合物。この阻害剤を含む薬学的組成物、およびこれらの阻害剤を使用する方法。さらにこれらの阻害剤を調製する方法。
(もっと読む)
エソメプラゾールナトリウムのナトリウム塩の調製方法
2-(2-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンズイミダゾール誘導体化合物のナトリウム塩の調製方法。a)エソメプラゾールを(C3-C8)-ケトン又はその混合物、ナトリウムアルコキシド、及び(C1-C5)アルコールと、又はエソメプラゾールナトリウムを(C3-C8)-ケトン又はその混合物及び(C1-C5)アルコールと組合せ;b)濾過により、反応媒体から、形成されたエソメプラゾールナトリウムを回収する工程を含む、スルホン不純物を実質的に含有しない、エソメプラゾールナトリウムの調製方法を含む。 (もっと読む)
複素環化合物およびその用途
【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)または(II)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
(式中、R1は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R2は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Xは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Aは置換基を有していてもよい複素環を表す。)
(もっと読む)
ウイルス性疾患の治療のための縮合三環式化合物およびその使用方法
本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも1つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
(もっと読む)
置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
(もっと読む)
PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。
(もっと読む)
カルボキサミド化合物類およびカルパイン阻害剤IVとしてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、R1が置換されていてもよいフェニル−C1−C2−アルキルまたはヘタリール−C1−C2−アルキルであり、R2が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−C1−C6−アルキル、アリール−C2−C6−アルケニルまたはヘタリール−C1−C4−アルキルであり、R3がC3−C4−アルキル、C1−C4−ハロアルキル、C2−C4−アルケニル、C3−C6−シクロアルキル、C3−C6−シクロアルキル−C1−C2−アルキル、C3−C6−ヘテロシクロアルキル−C1−C2−アルキル、フェニル−C1−C3−アルキル、ピリジン−2−イル−C1−C3−アルキルまたは1,3−ベンゾオキサゾール−2−イル−メチルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1−C2−アルキルまたはC1−C2−アルコキシであり、およびmおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
(もっと読む)
代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
(もっと読む)
イミダゾリジンジオン誘導体
本発明は、式(Ia)の化合物及びその医薬として許容し得る塩を提供する。本発明は、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質としての該化合物又は塩の使用、並びにうつ病及び気分障害、聴覚障害、統合失調症、物質乱用障害、睡眠障害、又はてんかんなどの、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質が要求される疾病又は疾患の治療における該化合物又は塩の使用も提供する。
【化1】
(もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
(もっと読む)
ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
(もっと読む)
アルドステロンシンターゼ阻害剤としてのアリール−ピリジン誘導体
本発明は、式(I);
〔式中、R1、R2、R3、R4、R5およびnは明細書に定義の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
(もっと読む)
ダビガトランエテキシラートの製造方法
【化1】
本発明は、ダビガトランエテキシラートおよび式7の類似化合物の改善された製造方法に関する。
(もっと読む)
3−配位銅(I)−カルベン錯体
新規なリン光性三角形状(トリゴナル)銅カルベン錯体を提供する。この錯体は、三配位の銅原子に配位したカルベン配位子を含む。この錯体は、有機発光デバイスに用いることができる。特に、この錯体は照明用途に用いられるOLEDに特に有用でありえる。
(もっと読む)
セリン/トレオニンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンキナーゼ調節剤
本発明の主題は、セリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはPIM、HIPK、DYRK、CLK、CDK、FLT、PKG、Haspin、MER、TAO、MNK、TRKキナーゼの群から選択されるセリン/トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
(もっと読む)
81 - 100 / 1,022
[ Back to top ]