本明細書では、中でもIre1、Src、またはAblを調節するための組成物、試験化合物中における調節活性を同定するための方法、及びIre1、Src、またはAblの活性若しくは不活性により生じる疾患の治療法を開示する。
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本発明は、ＥＧＦＲ阻害活性を示すキナゾリン誘導体の、ウイルスによりもたらされる疾患、好ましくはウイルスによりもたらされる呼吸器疾患及び慢性気道疾患（例えば、ＣＯＰＤ又は喘息）の増悪の予防及び／又は治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１からＲ^１３並びにＸ^１及びＸ^２は、明細書中で示されている意味を有する。〕の４−アルキル−置換ジアミノピリミジン類及びそれらの農薬的に有効な塩の殺真菌剤としての使用、並びに、植物の内部及び／若しくは表面上又は植物の種子の内部及び／若しくは表面上に存在する植物病原性の有害な真菌類を防除するための方法及び作用剤、そのような作用剤を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、農業において、園芸において、森林において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、植物病原性の有害な真菌類を防除するためにそれらの使用に関する。本発明は、さらに、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）及び式（Ｉｃ）のジアミノピリミジンを調製する方法にも関する。
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ヒトまたは動物の対象において腫瘍形成に関連するモロニーのプロウイルス組み込みキナーゼ(ＰＩＭキナーゼ)活性を阻害する新規化合物、組成物および方法を提供する。或る態様において、本化合物および組成物は、少なくとも１種のＰＩＭキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独で、または、セリン／トレオニン・キナーゼもしくは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するためのさらなる処置剤の少なくとも１種と組み合わせて用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】複素環置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。 （もっと読む）

本願は、新規置換５−アミノピラゾール類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または併用でのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬品を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ハロフジノンの新しい類似体および誘導体を提供する。本発明はまた、その医薬用および化粧用組成物、ならびに慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、ウイルス感染症、虚血性障害、移植片およびインプラント拒絶反応、神経変性疾患の治療におけるハロフジノン類似体の使用方法、ならびに化粧適用を提供する。本発明のいくつかの実施形態では、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤が対象に投与される。また、本発明のいくつかの実施形態では、ＩＬ−６またはＩＬ−２１の発現または活性を阻害する薬剤である第２の薬剤が対象に投与される。
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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】発光効率が優れた発光素子を作製することができる発光材料を提供する。
【解決手段】下記式の化合物を例とする窒素原子を含む環の構成員数が５以上の飽和複素環構造を有する化合物と、燐光発光性化合物とを含有する組成物。
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【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用、加えて式Ｉの化合物の調製に有用な新規な中間体。
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本発明は式(I)のスルホン置換キナゾリン誘導体、これらの調製の方法及び様々な疾患の治療のための薬剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、とりわけリン光エミッタ、電子輸送材料またはエミッタ材料のためのホストとしての式（Ｉ）または式（ＩＩＩ）［式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は、互いに独立してＮまたはＣＲ⁴であるが、基Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³の内の少なくとも１つが基ＣＲ⁴であり、Ｒ¹は、水素、Ｆ、−ＳｉＲ¹⁰⁰Ｒ¹⁰¹Ｒ¹⁰²または有機置換基であり、Ｒ⁴は、水素、Ｆ、−ＳｉＲ¹⁰⁰Ｒ¹⁰¹Ｒ¹⁰²または有機置換基であり、または前記置換基Ｒ¹、Ｒ^1’およびＲ⁴の内のいずれかは、互いに隣接して、場合により置換されてよい芳香族もしくは複素芳香族環または環系を一緒に形成し、ｍは、１〜６の整数であり、Ｒ¹⁰⁰、Ｒ¹⁰¹およびＲ¹⁰²は、互いに独立して、場合により置換されてよいＣ₁〜Ｃ₈アルキル基、Ｃ₆〜Ｃ₂₄アリール基またはＣ₇〜Ｃ₁₂アラルキル基であり、Ｑは、連結基であるが；式（ＩＩＩ）の化合物において、前記置換基Ｒ¹またはＲ⁴の内の少なくとも１つが基Ｑである］のアザピレンを含む電子デバイス、とりわけエレクトロルミネッセントデバイスに関する。前記ホストは、リン光材料によって機能して、エレクトロルミネッセントデバイスの向上された効率、安定性、製造容易性または分光特性を提供することができる。
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本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、基Ｒ^４〜Ｒ^７並びに単位Ｗ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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【課題】痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療に有効な新規活性化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉのオキシインドール誘導体の遊離塩基またはその製薬上許容し得る塩。


［式中、Ｒ¹は水素またはＣ1-3アルキルであり、Ｒ²は、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルアミノ等であり、Ｒ³、はヒドロキシ、ハロゲノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、シアノ、アミノ等である。］ （もっと読む）

本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、単位Ｗ、Ａ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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アリールＧＰＲ１１９作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する他の疾患を含む、糖尿病疾患の治療に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物のうちの１つ以上を使用することにより、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の細胞内レベルを上昇させる方法も提供する。さらに、本化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトにおけるインスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）、およびグルコース依存性インスリン分泌ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激することができる。さらに、本明細書に記載される化合物は、血中グルコースを低下させる治療を必要とする対象に投与される時に、血中グルコースの低下に有用である。 （もっと読む）

受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲ作動薬であり、糖尿病および肥満症の治療に有用である。
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明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの１つを用いてがんを治療する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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