本発明の主題は、薬剤としてのまたは少なくとも１つの心臓血管疾患の治療および／もしくは少なくとも１つの心臓血管疾患の発症を予防することを目的とする薬剤の調製のための、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の形態の式（Ｉ）の化合物の使用である。

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【課題】CCR３アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式１
【化１】


（1）
（式中、Ａ、R^１、R^２、R^３ 及びR^４ は明細書に定義されたとおりである）
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR３のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。 （もっと読む）

ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬（ＭＲａ）、そのような阻害剤を含有する医薬組成物、ならびに、ヒトを含めた哺乳動物において、たとえば糖尿病性腎症および高血圧を治療するための、そのような阻害剤の使用。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）とりわけＨＣＶを阻害する化合物およびこれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法、ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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インターロイキン−６（ＩＬ−６）および／または血管細胞接着分子−１（ＶＣＡＭ−１）の発現の制御に有用な新規化合物、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患などの治療および／または予防におけるそれらの使用を開示する。また、該新規化合物を含む組成物、およびそれらの製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Ｘは任意の負荷電対イオンであり；Ｒ_１は、式−（ＣＨ_２）_ｎＴｒの基であり、ここで、Ｔｒは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ_２）_ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、ｎは０〜６の整数であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基（Ｒ_２）（Ｒ_３）（Ｒ_４）Ｎから選択され得るか、または、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４の２つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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【課題】１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺肥大症や前立腺癌等の新規かつ優れた治療及び／又は予防方法を提供する。
【解決手段】ＣＯＯＨが置換したフェニル基がインドール環又はベンズイミダゾール環の窒素原子に置換したインドール又はベンズイミダゾール誘導体が、強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】蛋白質キナーゼの阻害剤、特にＧＳＫ−３哺乳類蛋白質キナーゼの阻害剤、又、糖尿病、癌、脳卒中及びアルツハイマー病等の種々の蛋白質キナーゼ介在性障害の治療に使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はそれらの医薬的に許容できる誘導体、及びこれらを含有する医薬的に許容できる組成物を使用する方法。
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本出願において、JAK2キナーゼ媒介疾患、JAK3キナーゼ媒介疾患、又はTYK2キナーゼ媒介疾患を含むJAKキナーゼ媒介疾患の治療のためのキナゾリン化合物を提供する。また、この化合物を含む医薬組成物、並びにこの化合物及び組成物の使用方法も提供する。式(I)。
【化１】
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【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
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式（Ｉ）のキナゾリノン化合物が記載され、
【化１】


これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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【課題】 新規な血管新生阻害剤を創出し、従来の抗腫瘍剤に比べて安全性が高く、効果の確実な長期投与可能な抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 次の化合物から選ばれるインドール化合物またはその薬理学的に許容される塩あるいはそれらの水和物を提供する。
１）6-クロロ-N-(3-シアノ-4-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
２）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-4-スルファモイルベンゼンスルホンアミド
３）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-シアノベンゼンスルホンアミド
４）N-(4-ブロモ-1H-インドール-7-イル)-4-シアノベンゼンスルホンアミド
５）6-アミノ-N-(4-クロロ-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
６）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-5-シアノ-2-チオフェンスルホンアミド
７）2-アミノ-N-(4-ブロモ-3-クロロ-1H-インドール-7-イル)-5-ピリミジンスルホンアミド （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は一種以上のCRTH2 アンタゴニスト１及び一種以上の更なる活性化合物２を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪａｋ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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