【課題】抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を有し、ＶＥＧＦの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。


［式中、環Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり；Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ₂−又は直接の結合であり；ｎは０〜５の整数であり；ｍは０〜３の整数であり；Ｒ²は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、Ｒ¹は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。］ （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎヘテロアリール置換ピリジニウム塩（Ｚｉｎｃｋｅ塩）を使用し、それを求核アミンと反応させることによってＮ置換ピリジニウム化合物を合成するための方法に関する。この反応において、Ｚｉｎｃｋｅ塩のピリジニウム環は、開環と続く閉環を誘導するアミンと反応し、アミンの窒素がＮ置換ピリジニウム環の一部となる。好ましくは、アミンは第一級アミンである。例えば上記反応に使用することができる新規なプリン置換ピリジル化合物もまた開示される。 （もっと読む）

本開示は、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生をモジュレートし、アルツハイマー病および他のβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響される病態の治療に有用である、式（Ｉ）：


の一連の化合物を提供する。
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【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用なキナゾリン化合物およびその中間体の製造方法の提供。
【解決手段】中間体であるキナゾリン化合物にアリールアミノ基を導入する、例えば下記式の化合物の製造方法。


Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置等に有用である。 （もっと読む）

【課題】温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成方法、具体的には、癌、特に、充実性腫瘍を伴う癌の処置方法のための組合せ療法を提供すること。
【解決手段】５−フルオロウラシルすなわち５−ＦＵと組み合わせた４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリン（ＺＤ６４７４）の投与；イリノテカンすなわちＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与；および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１と組み合わせたＺＤ６４７４の投与の内の一つを含む方法；医薬組成物であって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む医薬組成物；ヒトまたは動物体の療法による処置方法で用いるための、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含む組合せ製品；キットであって、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つを含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性低減作用の生成に用いるための薬剤の製造における、ＺＤ６４７４および５−ＦＵ；ＺＤ６４７４およびＣＰＴ−１１；およびＺＤ６４７４および５−ＦＵおよびＣＰＴ−１１の内の一つの使用によって、前記課題は解決される。 （もっと読む）

本発明は、神経セロイドリポフスチン症の治療、予防または進行の遅延のための競合的ＡＭＰＡ受容体拮抗薬の使用に関する。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学物質、それらの化学物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＯキナーゼ活性に関連する疾患および症状を治療するためにこれらの化学物質を使用する方法が、本明細書に記載される。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物または組成物を使用して、１種または複数のＰＩ３キナーゼの異常機能を伴う疾患を治療することができる。この疾患としては、自己免疫疾患、関節リウマチ、呼吸器疾患および様々な種類の癌が挙げられる。 （もっと読む）

【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なキノリン類化合物やキナゾリン類化合物、これらの誘導体、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物及び水和物に関し、プロテインキナーゼにより媒介される疾患や症状の治療に有用である。本発明の化合物は、化学式Ｉで表される。
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１とＸは、本明細書中に定義される。）
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式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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本発明は、ＡＩＤＳを予防し、抑制し、又は治療する剤としての使用の為の式(I)の化合物に関し、


ここで、式ＩＩ


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、 (C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、NO₂基、NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR₁基、NO₂基、NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。 （もっと読む）

【課題】種々の溶剤に可溶であり、電荷輸送能が高く、容易には結晶化しない有機電界発光素子用材料により駆動安定性に優れ、低い駆動電圧での駆動が可能な有機電界発光素子の提供。
【解決手段】式（１）で表される含窒素複素環化合物。


（式（１）中X¹〜X³は、炭素又は窒素を表す。但し、X¹〜X³のいずれか一つは窒素を表す。Ｒ^１〜Ｒ^３は、有機基を表す。Ｌ^１は、芳香環基を表す。ｎは２〜６の整数、ｍは０〜４の整数を表す。ｐ，ｒ及びｓは、０〜４の整数を表す。また、Ar¹は、芳香族炭化水素基群から選ばれる基を表す。） （もっと読む）

本発明は、６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルキナゾリン（Ｉ）の固体状態に関し、それゆえ、その塩基ならびにその医薬的に許容される塩および溶媒和物の新規な結晶形、それらの製造方法にも関し、各医薬製剤およびそれらの治療用途に関する。化合物（Ｉ）は、５種類の異なる結晶形、３種類の多形、２種類の溶媒和物中の遊離塩基として得られうる。医薬開発に許容可能な物理化学的特性を有する（Ｉ）のいくつかの医薬的に許容される塩が得られ、各多形および／または水和物が特徴付けられた。


（Ｉ）
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新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

【課題】本願は、ナフタレンカルボキサミド誘導体、その合成方法、およびその使用に関する。
【解決手段】その構造は、化学式（１）として記載され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＺの定義は、本明細書に記載された通りである。本願の化合物は、プロテインキナーゼおよびヒストンデアセチラーゼを同時に阻害する能力を有し、それゆえに炎症性疾患、自己免疫疾患、がん、神経系疾患および神経変性疾患、心血管疾患、代謝性疾患、アレルギー、喘息、心血管疾患および代謝性疾患、またはホルモン関連疾患を含む異常なプロテインキナーゼ活性および異常なヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患を処置するのに役立つ。 （もっと読む）

本発明は、新規な結合三環式アリール化合物、少なくとも１種類の該結合三環式化合物を含む組成物、および患者のＨＣＶ感染を処置または予防するための該結合三環式アリール化合物の使用方法に関する。一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供し、ここで、式（ＩＩ）の化合物の非限定的な例としては、化合物５６が挙げられる。
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本発明は、置換基が、請求項１に定義される定義あるいはその塩またはＮ−オキシドを有する、化（Ｉ）：


の化合物と、植物における、細菌感染、特に、真菌感染の制御および／または防止のためのそれらの用途および方法と、これらの化合物の製造方法と、に関する。
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本発明は、哺乳類中のＰＤＥ１０を定量的に画像化する放射性トレーサとして有用な、一般構造式Ｉの放射標識されたピリミジノン化合物に関する。

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