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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ、
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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カテプシン阻害薬としてのプロリン誘導体
本発明は、式(I)[式中、A、R1〜R6は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である]の化合物に関する。式(I)の化合物は、医薬として使用することができる。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としての複素芳香族及び芳香族ピペラジニルアゼチジニルアミド類
疼痛を含む、MGLの阻害によって影響を受ける疾患、症候群、病的状態又は障害を処置するための、化合物、組成物、及び方法が開示される。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、r、R2及びZは本明細書に開示される。
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CCR2の4−アゼチジニル−1−ヘテロアリール−シクロヘキサンアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を包含する:
【化1】
式中、X、R1、R2、R3、及びR4は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は2型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物を投与することによって、哺乳類においてCCR2活性を阻害する方法を含む。
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(ピラゾール−3−イル)−1、3、4−チアジアゾール−2−アミンおよび(ピラゾール−3−イル)−1、3、4−チアゾール−2−アミン化合物
式(I)の化合物であって、
【化1】
式中、XはNであり、かつYはCR5であるか、または、XはCであり、かつYはSであり;Zは、NおよびCHから選択され;R1は、HおよびMeから選択され;R2は、H、OH、OMeおよびMeから選択され;各R3は、C1−3アルキル、F、Cl、Br、CF3およびNH2から独立に選択され;R4は、Me、CF3、NO2およびCHF2から選択され;R5は、H、MeおよびCHF2から選択され;R6は、HおよびMeから選択され;さらにpは0〜3である化合物、それらを含む組成物、それらの治療、例えば、結核治療、への使用、およびこのような化合物を調製する方法を提供する。
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抗ウイルス処置のためのインドール誘導体および方法
本発明は、ウイルス感染症を処置するために、またはウイルス複製を調節することによりウイルス活性に影響を及ぼすために有用な化合物ならびにその形態および医薬組成物に関する。 (もっと読む)
CCR3アンタゴニストとしての置換ピペリジン
【課題】CCR3アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式1
【化1】
(1)
(式中、A、R1、R2、R3 及びR4 は明細書に定義されたとおりである)
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR3のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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オートタキシン阻害剤としてのピペリジンおよびピペラジン誘導体
本発明は、オートタキシン阻害剤としての式(Ia)、(Ib)および(II)によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および/またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ/または増幅される生理学的および/または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および/または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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ジヒドロオロテート脱水素酵素阻害剤
本願発明は、式Iの化合物(ここで、R1、R2、X1、X2、Y、Ra、Rb、Qは請求項1の記載と同意義である)に関する。該化合物は、例えば、多発性硬化症の自己免疫障害の治療において有用であり、また癌障害の治療にも有用である。
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2,3−ジアリール−又はヘテロアリール−置換1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル化合物
本発明は、式(I)[式中、R1a〜R1e、R2、R3及びR5は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてR4は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する]の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。
(式中、変数は本明細書中で定義される。)
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カリウムチャンネル機能のヘテロ環インヒビター
【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター(特に、電位依存性K+チェンネルのKv1サブファミリーのインヒビター(特に、超急速活性化緩除整流性K+電流IKurと結合するインヒビターKv1.5)として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびIKur−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Iで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびIKur−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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カンナビノイド受容体リガンドである化合物
本明細書においては、式(I)
(式中、環AおよびR1は明細書で定義するとおりである。)の化合物を開示する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物および医薬組成物を使用して、状態および障害を治療する方法も開示する。
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二元アンギオテンシン/エンドセリン・レセプタ拮抗剤としてのビフェニルスルホンアミド化合物
【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。
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複素環化合物
【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】
[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。
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置換インダゾールアミドおよびグルコキナーゼ活性化因子としてのその使用
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する(式中、R1、R4、R6、X、YおよびZは、本明細書で定義される通りである)。式(I)の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として作用することが判明している。したがって、式(I)の化合物およびその医薬組成物は、グルコキナーゼにより仲介される疾患、障害または状態を治療するために有用である。
【化1】
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