ムスカリン受容体を刺激し、認知障害を治療するために有用なムスカリン作動薬を提供する。前記作動薬を合成する方法を提供する。さらに、ヒトなどの対象の認知機能を増強するため、ムスカリン作動薬又はその薬学的に許容される形態からなる組成物を提供する。さらにまた、前記組成物を投与することによりヒトなどの動物を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】HCVポリメラーゼに対して良い乃至は非常に良い阻害活性を有し、及び／又は細胞ベースHCV RNA複製アッセイで予想外に良い活性を有する一連の新規化合物を提供すること。
【解決手段】ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義される）で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
（もっと読む）

構造式（Ｉ）の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩（式中Ｗは、Ｒ^１−置換ヘテロアリールであり、Ｒ^１はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、Ｘ−Ｔは、Ｎ−ＣＲ^５Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^５又はＣＲ^１３−ＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｙは結合又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ａ及びｂは、１ないし４より選択される整数であり、かつＡｒは任意に置換されたフェニル又はナフチルである）は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経系の疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；癌；脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化１】

（もっと読む）

CB2 受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式（Ｉ）、（Ｉａ^１−２０）、（Ｉｂ^１−２０）、（Ｉｃ^１−２０）で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物および該化合物を用いる方法。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＰＴＨ放出を促進する、新規４−アリール−２(１Ｈ)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(２−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体；例えば、１−(２,３−ジメトキシ−キノキサリン−６−イルメチル)−４−(４−イソプロピル−フェニル)−６−プロプ−２−イニルオキシ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン；を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症；鬱血性心不全、高血圧；腸運動障害、下痢；火傷、潰瘍、創傷；骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失；甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 （もっと読む）

【課題】コリン作動性活性を刺激するムスカリン受容体アゴニストを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₃はＨ、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＣＯＣＨ₃または式（ＩＩ））。
（もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩、溶媒和物、又は互変異性体に、その製造の方法とその製造に使用する中間体の製造の方法に、そしてそのような化合物を含有する組成物と、そのような化合物の、特に疼痛の治療への使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−４−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
（もっと読む）

一般式（Ｉ）


で示される新規１，２，４−オキサジアゾール誘導体、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
（もっと読む）

【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ、発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料、それを用いた有機ＥＬ素子、照明装置及び表示装置を提供する。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも発光層を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該発光層が、イミダゾール環またはピラゾール環を含む特定の複素多環部分構造を含む化合物の燐光性金属錯体を少なくとも１つ含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

式（Ｉ）［ここで、Ｒ^１は場合により置換されているチアジアゾリルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は本明細書で定義されるとおりである］の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。さらに、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２/３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物を使用する方法、ならびに、その化合物を作製する方法を開示する。

（もっと読む）