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第IXa因子阻害薬としてのモルホリノン化合物
本発明は、式(I)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、1以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化1】
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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新規なジヒドロインドロン化合物、それらの調製方法及びそれらを含む薬学的組成物
【課題】抗ガン活性を有する新規なジヒドロインドロン化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、m及びnは1又は2を示し、Aはピロリル基を示し、Xは、C(O)、S(O)又はSO2基を示し、R1及びR2は、アルキル基を示すか又はそれらを担持する窒素原子と一緒になって複素環式基を形成し、R3及びR4は、それらを担持する原子と一緒になって複素環式基を形成し、R5は水素原子又はアルキル基を示し、R6は、水素原子又はハロゲン原子を示す]で示される化合物及び薬剤。
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カテプシンC阻害剤
薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。
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グルコキナーゼ(GK)アクチベーターとしての置換ベンズアミド誘導体
本発明は、一般式Iの置換ベンズアミド誘導体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、プロドラッグ、代謝産物および多形に関し、かつグルコキナーゼによって媒介される疾患状態を処置するために有用でありうる。本明細書において開示する化合物は、II型糖尿病の処置に関して、血中グルコースレベルを減少させるためにおよびインスリン分泌を増加させるために使用することができる。本発明はまた、本発明の化合物の調製のための方法、該化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。
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オキシム化合物またはその塩、ならびに殺菌剤
【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(I)で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
式(I)中、
Aは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Bは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Xは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。
Yは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。
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血小板活性化因子受容体アンタゴニスト
血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)
心血管および血液の疾患の処置用の置換ジヒドロピラゾロン類
【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式(I)のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および/または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、HIFプロリル4−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのHIF標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤
【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式
[式中、
R1およびR2は、それぞれ独立して水素原子等を表し;
Arは、5〜6員環基または縮合環基を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物。
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C型肝炎NS5Bポリメラーゼの阻害剤としての置換ピロリジノン、その医薬組成物、およびそれらの治療上の使用
本発明は、C型肝炎の治療のための、下記式Iで表される置換ピロリジノン、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物に関する。
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神経学上の傷害および毛髪損失を治療するために使用されるAZA−複素環式化合物
【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式(I)によって表されるN−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、nは、1−3であり、XはOまたはSのいずれかであり、R1は、C1−C9直鎖または分岐鎖アルキル、C2−C9直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Dは、結合、またはC1−C10直鎖または分岐鎖アルキル、C2−C10アルケニルまたはC2−C10アルキニルである。
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治療化合物および組成物
ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 (もっと読む)
新規なビフェニルピリジンアミドおよびフェニルピリジンアミド
式Iの化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は本明細書に定義されているとおりである)またはその医薬的に許容される塩。P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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新規化合物、医薬組成物及びそれに関する方法
様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造(I)(ここで、R1、R2、R3、n、p、q及びArは、本明細書で定義されたとおりである)を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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置換ヒドロキサム酸およびその使用
本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R1、R2、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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CB2受容体を調節するアゼチジン2−カルボキサミド誘導体
CB2受容体を調節する式(I)、(II)および(III)の化合物が開示される。本発明による化合物は、CB2受容体に結合し、またCB2受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。
【化1】
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スフィンゴシン1リン酸1(S1P1)受容体アゴニストとして用いるためのチアゾールまたはチアジアゾール誘導体
薬理活性を有する式(I)のチアゾールもしくはチアジアゾール誘導体またはその医薬的な塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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窒素含有へテロシクリル環を含むS1P1作動薬
本発明は、薬学活性を有する新規化合物、その調製方法、それらを含有する医薬組成物、及び種々の障害の治療におけるその使用に関する。
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キナーゼモジュレーターとして有用なニコチンアミド化合物
式(I):
のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも1つのBtkが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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神経変性疾患治療における使用のためのインドールアミン誘導体および関連化合物
本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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