【課題】ＨＣＶポリメラーゼに対して阻害活性を有する一連の新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターとしての、次式


［式中、Ｒ３はシクロアルキルであり、Ｒ２は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Ｌは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す］等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのようなエステルもしくはアミドの塩、およびそのようなエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含む、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明はまた、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用を提供する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は本明細書に定義したとおりである。
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【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：


で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。 （もっと読む）

【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有する複素環式尿素化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で示される尿素化合物：式中Ａは置換基を有するチエニル基、フリ基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基またはチアジアゾリル基などであり、Ｂは一般的に非置換または置換の、三環式までの、窒素、酸素および硫黄からなる群より選ばれる０〜４個の基を含む少なくとも５または６個の芳香族構造を有する炭素原子３０個までのアリールまたは複素環式アリール部分である。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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本発明は、式Iの化合物、およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】新たなHIV増殖阻害剤を提供する。
【解決手段】2-[2-(フェニルメチルスルフォニル)エチルスルファニル]-5,6,7,8-テトラヒドロキノリン-3-カルボニトリルまたはその塩を含む、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の増殖阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、可変基が特許請求の範囲及び明細書に定義された意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
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本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びＣＯＰＤの処置用の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１からＲ^１３並びにＸ^１及びＸ^２は、明細書中で示されている意味を有する。〕の４−アルキル−置換ジアミノピリミジン類及びそれらの農薬的に有効な塩の殺真菌剤としての使用、並びに、植物の内部及び／若しくは表面上又は植物の種子の内部及び／若しくは表面上に存在する植物病原性の有害な真菌類を防除するための方法及び作用剤、そのような作用剤を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、農業において、園芸において、森林において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、植物病原性の有害な真菌類を防除するためにそれらの使用に関する。本発明は、さらに、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）及び式（Ｉｃ）のジアミノピリミジンを調製する方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；Ｒ²は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等；Ｒ³はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等；ｍは０、１、２等を示す。

【化１】
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本発明は、タンパク質チロシンキナーゼと関連する癌などの、血管新生と関連する疾患状態を治療するための、式（Ｉ）の化合物、その調製方法、活性成分としてそれを含む医薬組成物、方法、ヒトなどの温血動物においてチロシンキナーゼ減少効果を阻害するために用いられる医薬品としてのその使用に関する。
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開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
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【課題】ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】肥満症、高脂血症等の予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。


[式（Ｉ）、Ｙは、Ｏ，ＮＲ⁴，Ｓ，ＣＨ＝Ｎ又はＮ＝ＣＨであり、Ｒ¹は、置換されても良いアリール、ヘテロアリール、アミノ又は含窒素飽和複素環であり、Ｒ²は、Ｈであり、Ｒ³は、置換されても良いアリール又はヘテロアリールであり、又は、Ｒ²及びＲ³は、隣接する炭素原子と一緒になって環、形成しても良くＲ⁴は、水素原子又はアルキルであり、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ₂であり、Ａは、置換されても良いアルキル、シクロアルキル、含窒素飽和複素環、等である。] （もっと読む）

本発明は、MIF発現のレベルを調節し、かつ高もしくは低レベルのMIF発現と関連する障害を治療する、新規な複素環式化合物、医薬組成物、および治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び／又は予防に有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１は低級アルキルスルホニル基等を示し、Ｒ^２は水素原子を示し、Ｒ^２０は水素原子等を示し、ｍは１乃至３の整数を示し、ｎは０又は１を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

キマーゼが関与する種々の疾患及び症状を処置するのに有用な低分子阻害薬が開示される（式（Ｉ））。また、医薬組成物、これらの使用方法及び製造方法が開示される。
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