ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】ＨＣＶポリメラーゼに対して阻害活性を有する一連の新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターとしての、次式
［式中、Ｒ３はシクロアルキルであり、Ｒ２は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Ｌは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す］等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【解決手段】ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターとしての、次式
［式中、Ｒ３はシクロアルキルであり、Ｒ２は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Ｌは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す］等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】
（式中：
A又はBのどちらかはNであり、かつB又はAの他方はCであり（2つのC-原子間の-----は二重結合を表し、かつC-原子とN-原子との間の-----は単結合を表す）、
基-C(=Y1)-Zは、M2又はM3のどちらかと共有結合しており、
M1はCR4aであり、
M2又はM3は、-C(=Y1)-Zに結合していない場合、CR5であり、
M4はCR4bであり、
M1、M2、M3及びM4から選択される1又は2個の基は、-C(=Y1)-Zが結合している基M2又はM3がC-原子である場合Nでもよく、
Spは、-(CR51R52)k1-から選択されるスペーサー基であり（ここで、
k1は1、2又は3であり；
R51、R52は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、或いは
R51とR52が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と3、4、5、6若しくは7-員飽和又は5、6若しくは7-員不飽和環系を形成し、該5、6若しくは7-員飽和又は不飽和環系は、N、O又はSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよく；
前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル又は環系は、任意にハロゲン、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、シアノ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよい）；
Y0はO、S、NR11又はCR12R13であり（ここで、
R11、R12、R13はそれぞれ独立にROと定義され；
R13はCOORO又はSO2RCでもよく（RC及び各ROは任意にR150で置換されていてもよい）；
或いはR12とR13が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と3、4、5、6若しくは7-員飽和又は5、6若しくは7-員不飽和環系を形成し、該5、6若しくは7-員飽和又は不飽和環系が、N、O又はSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよく； 前記環系は任意にR150で置換されていてもよい）；
LはC1-6アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-6アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、(C1-6アルキル)アリール、Het、(C1-6)アルキル-Hetであり、すべて任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0とLが共有結合して5、6、7若しくは8-員単環式又は8、9、10若しくは11-員二環式基を形成し（不飽和又は芳香族でよく、かつN、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含んでよく、該単環式若しくは二環式基は任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がCR12R13の場合、LがHでもよく；
或いはY0がOの場合、LがORCでもよく（RCは任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がO、S又はNR11の場合、LはN(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、
NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC、
NRN2-CO-RC、NRN3-CO-N(RN2)RN1又はN(RN1)OROでもよく；
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRNで形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCとROは任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0がO又はSの場合、LはOR6a又はN(R5a)R6aでもよく（ここで、R5aはRN2と定義され、
かつ
R6aが下記式：
【化２】
又はR6aが下記式：
【化３】
（式中、R7a及びR8aはそれぞれ独立にRO、COORO又はCON(RN2)RN1と定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して(C3-7)シクロアルキル又はO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつLがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）であり；
かつ
W1は、
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-；
から選択され、b)、c)及びd)の該アルキレン及びアルケニレン基は(C1-3)アルキルで置換されていてもよく；
Y2はO又はSであり；
R9aがROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；又は
R9aがR7a若しくはR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q1はアリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）である）；
Y1はO、S又はNR14（R14はH又は(C1-6)アルキルである）であり;
Zは、
a)ORO；
b)SO2RC；
c)N(RN2)RN1；
d)NRN3-N(RN2)RN1；
e)NRN3-NRN2-CO-RC；
f)NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1；
g)NRN2-SO2-RC若しくは
h)NRN3-SO2-N(RN2)RN1；
i)NRN2-CO-RC；
j)COORO；
k)N(RN1)ORO；
と定義され（RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRNで形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはZがOR6b又はN(R5b)R6bであり（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化４】
又はR6bは下記式：
【化５】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、W2はそれぞれR7a、R8a、Y2、R9a、W1と定義され；
かつ
Q2はアリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）であり、
或いはQ2はR160であり、
或いはQ2は、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル及びC2-4-アルキニル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）から成る群より選択される）である）；かつ
R2は、ハロゲン又はR21（R21はアリール又はHetであり、前記R21は任意にR150で置換されていてもよい）から選択され；
R3は、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルケニル、HCy又は(C1-3)アルキル-HCyから選択され、ここで、HCyは、O、S及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和4〜7-員ヘテロ環式基であり；
前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、HCy及びアルキル-HCyは、任意に、
a)ハロゲン；
b)(C1-6)アルキル（任意に、
ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
OR31又はSR31（R31はH、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シロアルキルである）；又は
N(R32)2（各R32は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル若しくは(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R32が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）；
で置換されていてもよい）；
c)OR33又はSR33（R33はH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）；
d)N(R35)2（各R35は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル若しくは(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R35が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）;
から選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
R4a、R4b、R5は、それぞれ独立にHであり、又はR150と定義され；
R60は、それぞれ以下：
ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキル、SO3Hから選択される置換基；及び
以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有してもよい）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC、CONRN3SO2N(RN2)RN1、若しくはCONRN2SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、N(RN2)SO2RC若しくはN(RN1)RO；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO若しくはN(RN3)COCON(RN2)RN1；
i)CORO；
j)COORO；
k)CON(RN2)RN1；
l)アリール、Het、(C1-4アルキル)アリール若しくは(C1-4アルキル)Het（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
（前記RN1、RC及びROはそれぞれ任意独立に、定義どおりのR150で置換されていてもよい）；から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され；
R150は、それぞれ以下：
ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選択される置換基；及び
以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有しうる）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC若しくはCON(RN2)SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、N(RN2)SO2RC、若しくはN(RN1)RO；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO、N(RN3)COCON(RN2)OH、N(RN3)COCON(RN2)OC1-4-アルキル若しくはN(RN3)COCON(RN2)RN1；
i)CORO；
j)COORO；
k)テトラゾール、トリアゾール、CONRN3-SO2N(RN2)RN1、若しくはCON(RN2)RN1;
（前記RN1、RC及び／又はROは任意に、定義どおりのR160で置換されていてもよい）；から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され；
R160はそれぞれ以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
- テトラゾール、トリアゾール、塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、C1-4アルキル、CF3、COOR161、SO3H、SR161、SCF3、SO2R163、OR161、OCF3、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162SO2RC、NR162COR162、CON(R162)2、-NR161-CO-COOR161、-NR161-CO-CO(NR162)2、-CONR161SO2RC、CONR161-SO2N(R162)2又は-SO2-NR161-CORC（R161、R163及び各R162は独立に(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；かつR161及び各R162はそれぞれ独立にHでもよく；或いは両R162が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）から選択される置換基;
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；
RO、RCは、独立に(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール及び(C1-4)アルキル-Hetと定義され；かつROはHでもよく；
RN1は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetから選択され；或いは
RN2、RN3、RN4は、独立にH、CH3、(C2-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり；前記アルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルは任意にヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、C1-6-アルコキシカルボニル、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；かつ前記CH3は任意にハロゲン、カルボキシ若しくはC1-6-アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN2とRN1が、或いは
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN3とRN1、又はRN2とRN1が、
一緒に共有結合して4-、5-、6-若しくは7-員飽和若しくは不飽和N-含有ヘテロ環又は8-、9-、10-若しくは11-員N-含有ヘテロ二環（それぞれさらにO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく；
ここで、Hetは、O、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4-、5-、6-若しくは7-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜5個のヘテロ原子を有する8-、9-、10-若しくは11-員ヘテロ二環と定義される。）
【請求項２】
式中：
A又はBのどちらかはNであり、かつ他方のB又はAはCであり（2個のC-原子間の-----は二重結合を表し、かつC-原子とN-原子との間の-----は単結合を表す）、
基-C(=Y1)-ZはM2又はM3のどちらかと共有結合しており、
M1はCR4aであり、
M2又はM3はCR5であり、
M4はCR4bであり、
かつさらにM1、M2、M3及びM4から選択される基の1又は2個は、-C(=Y1)-Zが結合している基M2又はM3がC-原子であるという条件でNでもよく、
Spは-(CR51R52)k1-から選択されるスペーサー基であり（ここで、
k1は1、2又は3であり；
R51、R52は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、或いは
R51とR52が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と(C3-6)シクロアルキル基を形成し、
前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは、任意にハロゲン、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、シアノ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよい）；
Y0はO、S、NR11又はCR12R13であり（ここで、
R11、R12、R13はそれぞれ独立にROと定義され；
R13はCOORO又はSO2RCでもよく（RC及び各ROは任意にR150で置換されていてもよい）；
或いはR12とR13が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と3、4、5、6若しくは7-員飽和又は5、6若しくは7-員不飽和環系を形成し、それによって該5、6若しくは7-員飽和又は不飽和環系が、N、O又はSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよく； 前記環系は任意にR150で置換されていてもよい）；
LはC1-6アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-6アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、(C1-6アルキル)アリール、Het、(C1-6)アルキル-Hetであり、すべて任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0がCR12R13の場合、LはHでもよく；
或いはY0がOの場合、LはORCでもよく（RCは任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がO、S又はNR11の場合、LはN(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、
NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC、
NRN2-CO-RC、NRN3-CO-N(RN2)RN1又はN(RN1)OROでもよく；
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCとROは任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0がO又はSの場合、LはOR6a又はN(R5a)R6aでもよく（ここで、R5aはRN2と定義され、かつ
R6aが下記式：
【化６】
（式中R7a及びR8aはそれぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して(C3-7)シクロアルキル又はO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつLがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）；
かつ
Y2はO又はSであり；
R9aがROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；又は
R9aがR7a若しくはR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q1はアリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）である）であり；
Y1はO、S又はNR14（R14はH又は(C1-6)アルキルである）であり；
Zは、
a)ORO；
b)SO2RC；
c)N(RN2)RN1；
d)NRN3-N(RN2)RN1；
e)NRN3-NRN2-CO-RC；
f)NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1；
g)NRN2-SO2-RC若しくは
h)NRN2-CO-RC；
i)COORO；
j)N(RN1)ORO；
と定義され（RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1、RN2、及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはZがOR6b又はN(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化７】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、Q2はそれぞれR7a、R8a、Y2、R9a、Q1と定義される）であり；
R2は、ハロゲン又はR21（R21はアリール又はHetであり、前記R21は任意にR150で置換されていてもよい）から選択され；
R3は、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルケニル、HCy又は(C1-3)アルキル-HCyから選択され、ここで、HCyは、O、S及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和4〜7-員ヘテロ環式基であり；
前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、HCy及びアルキル-HCyは、任意に、
a)ハロゲン；
b)(C1-6)アルキル（任意に、
- OR31又はSR31（R31はH、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）；又は
- N(R32)2（各R32は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R32が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）；
で置換されていてもよい）；
c)OR33又はSR33（R33はH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）；
d)N(R35)2（各R35は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R35が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）；
から選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
R4a、R4b、R5は、それぞれ独立にHであり、又はR150と定義され；
R60は、それぞれ以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキル、SO3Hから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有しうる）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC又はCONRN2SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、又はN(RN2)SO2RC；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO又はN(RN3)COCON(RN2)RN1；
i)CORO；
j)COORO：
k)CON(RN2)RN1；
l)アリール、Het、(C1-4アルキル)アリール又は(C1-4アルキル)Het（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
（前記RN1、RC及びROはそれぞれ任意独立に定義どおりのR150で置換されていてもよい）；から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され；
R150は、それぞれ以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有しうる）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC又はCON(RN2)SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、又はN(RN2)SO2RC；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO又はN(RN3)COCON(RN2)RN1；
（RN1は定義どおり又はOH、O-C1-4-アルキル）；
i)CORO；
j)COORO；
k)テトラゾール又はCON(RN2)RN1；
（前記RN1、RC及び／又はROは任意に定義どおりのR160で置換されていてもよい）；
から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され
R160はそれぞれ以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
- テトラゾール、塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、C1-4アルキル、CF3、COOR161、SO3H、SR161、SO2R163、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、SO2NR162COR162、NR162SO2R163、NR162COR162、又はCON(R162)2（R161、R163及び各R162は、独立に(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、かつR161及び各R162 はそれぞれ独立にHでもよく；或いは両R162が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）から選択される置換基;
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；
RO、RCは、独立に(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール及び(C1-4)アルキル-Hetと定義され；かつROはHでもよく；
RN1は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetから選択され；或いは
RN2、RN3、RN4は、独立にH、CH3、(C2-6アルキル)、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり；前記アルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルは任意にヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、C1-6-アルコキシカルボニル、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；かつ前記CH3は任意にハロゲン、カルボキシ又はC1-6-アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN2とRN1が、或いは
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN3とRN1が、又はRN2とRN1が、
一緒に共有結合して4-、5-、6-若しくは7-員飽和若しくは不飽和N-含有ヘテロ環又は8-、9-、10-若しくは11-員N-含有ヘテロ二環（それぞれさらにO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく；
ここで、Hetは、O、N、及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4-、5-、6-若しくは7-員ヘテロ環又はO、N、及びSから選択される1〜5個のヘテロ原子を有する8-、9-、10-若しくは11-員ヘテロ二環と定義される、
請求項１に記載の化合物、又はその塩。
【請求項３】
下記式(Ia)の請求項１に記載の化合物。
【化８】
（式中、R2、R3、L、M1、M2、M3、M4、Y1、Y0、Z及びSpは、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項４】
下記式(Ic)の請求項１に記載の化合物。
【化９】
（式中、A、B、R2、R3、L、M1、M3、M4、Y1、Y0、Z及びSpは、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項５】
下記式I.1〜I.4の群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化１０】
（式中、R2、R3、R4a、R4b、R5、L、Y0、Y1、Z及びSpは、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項６】
式中、
Spが、-(CR51R52)k1-（ここで、
k1は1、2又は3であり；かつ
R51、R52は独立にH又は(C1-3)アルキルであり；及び／又は
R51、R52が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子とシクロプロピル、シクロブチル又はシクロペンチル基を形成している）から選択されるスペーサー基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Spが、-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2、-CH2-CH2-及び下記式
【化１１】
から選択されるスペーサー基である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Spが-CH2-である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Y0がO又はSである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、
Lが、C1-6アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-6アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニルであり（すべて任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がCR12R13の場合、LがHでもよく；
或いはY0がOの場合、LがORCでもよく（RCは任意にR60で置換されていてもよい）；
R12、R13、R60及びRCは、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、
Y0がO、S又はNR11であり、かつ
LがN(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC、又はN(RN1)OROであり、
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；或いは
LがN(R5a)R6a（R5aはRN2と定義され、かつR6aは下記式：
【化１２】
又はR6aは下記式：
【化１３】
（式中、R7a及びR8aはそれぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつR7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成していてよく（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）；かつ
W1が、
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-；
から選択され；
Y2がO又はSであり；
R9aがROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R9aがR7a又はR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成しており； Q1が、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）である）であり；
R11、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、及びHetは、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Y1がOである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、
Zが、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；
g)NRN2-SO2-RC；
h)NRN3-SO2-N(RN2)RN1；又は
i)NRN2-CO-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
と定義され；
或いはZが、OR6b又はN(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bが下記式：
【化１４】
又はR6bが下記式：
【化１５】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、W2、Q2、R60、RO、RC、RN1、RN2及びRN3は、請求項１で定義したとおりである）である）である、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、
Spが、-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH2-CH2-及び下記式
【化１６】
から選択されるスペーサー基であり；かつ
Y0が、O又はSであり；
Lが、N(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC又はN(RN1)OROであり、前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCは、任意にR60で置換されていてもよく；或いは Lが、N(R5a)R6a（R5aはRN2と定義され、かつR6aは下記式：
【化１７】
又はR6aは下記式：
【化１８】
であり；
Y1が、O又はSであり；
Zが、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく、かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
と定義され；或いは
Zが、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化１９】
又はR6bは下記式：
【化２０】
であり；
ここで、R7a、R8a、R7b、R8b、R9a、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q1、Q2、W1、W2、Y2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
下記式I.1aの請求項１に記載の化合物。
【化２１】
（式中、RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環も含む）は任意にR60で置換されていてもよく；
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（RO及びRCは、任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bがRN2と定義され、かつR6bが下記式：
【化２２】
又はR6bが下記式：
【化２３】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q2、W2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１６】
下記式I.1bの請求項１に記載の化合物。
【化２４】
（式中、
R5aはRN2と定義され；かつ
R6aは下記式と定義され：
【化２５】
又はR6aは下記式であり：
【化２６】
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよくｌかつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化２７】
又はR6bは下記式：
【化２８】
（式中、R7a、R8a、R7b、R8b、R9a、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q1、Q2、W1、W2、Y2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１７】
下記式I.1cの請求項１に記載の化合物。
【化２９】
（式中、
RCは任意にR60で置換されていてもよく；
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化３０】
又はR6bは下記式：
【化３１】
（式中、R7b、R8b、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q2；W2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１８】
下記式I.1dの請求項１に記載の化合物。
【化３２】
（式中、
Lは、ORC、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-CO-RC、NRN3-CO-N(RN2)RN1又はN(RN1)OROから選択され；前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化３３】
又はR6bは下記式：
【化３４】
（式中、R7b、R8b、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q2、W2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１９】
式中、
Y0が、O、S又はNR11であり、かつ
Lが、N(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC又はN(RN1)OROであり、ここで、
RN2、RN3、RN4は、それぞれ独立にH、メチル、(C2-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり、すべて任意にハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは任意にヒドロキシ、C1-3-アルキル、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；
RN1は、H、メチル、(C2-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-フェニル、フェニル、Het又は(C1-4)アルキル-Hetであり；
ここで、すべての前記メチル、アルキル、及びシクロアルキル基は任意にC1-3-アルキル、ハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；及び／又は
すべての前記アルキル、及びシクロアルキルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN1とRN2、又は
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN1とRN3又はRN1とRN2が、
一緒に共有結合して5-、6-若しくは7-員飽和若しくは不飽和ヘテロ環（さらに1又は2個のヘテロ原子を有しうる）又は8-、9-、10-若しくは11-員飽和若しくは不飽和ヘテロ二環（さらに1、2又は3個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく（該ヘテロ原子はO、N、及びSから選択される）；かつ
Hetは、N、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有する4-、5-、6-若しくは7-員単環式基であり、ベンゼン環が該単環式基に縮合していてよく；かつ
前記フェニル基、ヘテロ環、ヘテロ二環又はHetは、任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- (C1-4)アルキル、ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2、N-ピロリジニル、N-ピペリジニル、N-モルフォリニル、N-チオモルフォリ
ニル、N-ピペラジニル、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
該アルキル基はハロゲンで置換されていてもよく；かつ
該N-ピペラジニル基はC1-4-アルキルでN-置換されていてもよく；かつ
RC、RO、及びR11は、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、
Y0が、O、S又はNR11であり、かつ
Lが、N(RN2)RN1であり、ここで、
RN2は、H、メチル、(C2-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり、すべて任意にハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは任意にヒドロキシ、C1-3-アルキル、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；
RN1は、メチル、(C2-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-フェニル、Het及び(C1-4)アルキル-Hetであり；ここで、前記メチル、及びアルキル基は、任意にC1-3-アルキル、ハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；及び／又は前記アルキルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；かつ Hetは、N、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和4-、5-、6-若しくは7-員単環式基であり、ベンゼン環が該単環式基に縮合していてよく；かつ
前記フェニル基、ヘテロ環、ヘテロ二環又はHetは、任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- (C1-4)アルキル、ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2、N-ピロリジニル、N-ピペリジニル、N-モルフォリニル、N-チオモルフォリ
ニル、N-ピペラジニル、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
該アルキル基はハロゲンで置換されていてもよく；かつ
該N-ピペラジニル基はC1-4-アルキルでN-置換されていてもよく；かつ
R11は、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、
Y0が、O、S又はNR11であり、かつ
Lが、N(RN2)RN1であり、ここで、
RN2とRN1が一緒に共有結合して、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリン、ホモピペリジン及びホモピペラジンから選択されるヘテロ環を形成しており、
ここで、前記ピペラジン及びホモピペラジンは、C1-4アルキル、(C3-6)シクロアルキル又はC1-4アルキル-(C3-6)シクロアルキルでN-置換されていてもよく；かつ
前記ヘテロ環は、任意に(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、HCy又はC1-3アルキル-HCyで一置換されていてもよく（HCyはアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリン、ホモピペリジン及びホモピペラジンから選択される）；かつ
前記ヘテロ環（任意的なアルキル-、シクロアルキル-若しくはアルキルシクロアルキル基及び／又はHCy若しくはC1-3アルキル-HCy基を含む）は、任意に、以下：
- ハロゲン及び(C1-4)アルキルから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-6-アルキル)、-N(C1-6-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)
アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1又は2個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
前記アルキル基はハロゲンで置換されていてもよい、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、
Y0がOで、かつLがOR6aであるか或いはY0がO又はSで、かつLがN(R5a)R6aであり、かつ
R6aが、下記式と定義される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【化３５】
（式中、
R7aは、H、COOH、CONH2、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetと定義され（すべて任意にR60で置換されていてもよい）；かつ
R8aは、H又は(C1-4)アルキルであり；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつ
LがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成していてもよく、前記シクロアルキル又はヘテロ環は、任意にR150で置換されていてもよく；かつ
W1は、
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-;
（ここで、b)、c)及びd)のアルキレン及びアルケニレン基は(C1-3)アルキルで置換されていてもよい）;
から選択され；
Q1は、下記サブ式IIIaの基：
【化３６】
（式中、
Q1aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q1bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q1cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり；かつ
R1qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qは、0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は、任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する8-、9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
RO、RC、RN2、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項２３】
式中、
Y0がOで、かつLがOR6aであるか或いはY0がO又はSで、かつLがN(R5a)R6aで、R5aがRN2と定義され、かつ
R6aが下記式と定義される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【化３７】
（式中、
R7a及びR8aは、それぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつLがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；前記シクロアルキル又はヘテロ環は、任意にR150で置換されていてもよく；かつ Y2は、O又はSであり；
R9aはROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R9aがR7a又はR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q1は、下記サブ式IIIaの基：
【化３８】
（式中
Q1aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q1bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q1cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり；かつ
R1qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qは0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は、任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、 O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する8-、9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
RO、RC、RN2、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項２４】
式中、
a)Q1aがフェニル、qが1かつQ1cが結合であり；
b)Q1aがフェニル、qが0かつQ1cがビニルであり；或いは
c)Q1aがO、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環（前記ヘテロ二環は任意にR160で置換されていてもよい）であり；qが0かつQ1cが結合、-CH2-CH2-又は-CH=CH-である、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式中、基Q1c-R1qが-CH=CH-COOHである、請求項２２、２３又は２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式中、ZがOROと定義され、ROは任意にR60で置換されていてもよく、かつROは請求項１で定義したとおりである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、ZがOROであり、ここで、
ROはH、C1-4アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-3アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-3アルキル)フェニル、(C1-3)アルキル-ピリジニルであり、前記アルキル、アルキル-シクロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキル-フェニル、又はアルキル-ピリジニルは任意に、以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、C1-4アルキル、CF3、COOR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2（R161及び各R162は独立にH、(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；或いは両R162が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）から選択される置換基；
から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
式中、ZがOHである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、ZがN(RN2)RN1と定義され；前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよく；かつR60、RN1及びRN2は請求項１で定義したとおりである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
式中、ZがN(RN2)RN1と定義され、ここで、
RN2は、H、メチル、(C2-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり（すべて任意にハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは任意にヒドロキシ、C1-3-アルキル、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよい）；
RN1は、メチル、(C2-6)アルキル、(C1-4)アルキル-フェニル又は(C1-4)アルキル-Hetであり（該メチル及びアルキル基は任意にC1-3-アルキル、ハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；及び／又は前記アルキルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよい）；かつ
Hetは4-、5-、6-若しくは7-員単環式基（N、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有し、該単環式基にベンゼン環が縮合していてよい）であり；かつ
前記フェニル基、ヘテロ環、ヘテロ二環又はHetは任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- (C1-4)アルキル、ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2、N-ピロリジニル、N-ピペリジニル、N-モルフォリニル、N-チオモルフォリ
ニル、N-ピペラジニル、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
該アルキル基はハロゲンで置換されていてもよく；かつ
該N-ピペラジニル基はC1-4-アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルでN-置換されていてもよい、
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、ZがN(RN2)RN1と定義され、ここで、
RN2は、H、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピルであり（すべて任意にメチル、フッ素、塩素、カルボキシル又はメトキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記エチル、n-プロピル又はi-プロピルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(CH3)、-N(CH3)2及び／又は-O-(CH3)で置換されていてもよい）；
RN1は、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、ベンジル、フェニルエチル、ピリジニルメチル又はピリジニルエチルであり（前記メチル、エチル、n-プロピル、及びi-プロピル基はすべて任意にフッ素、塩素、メチル、エチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、CONH2、CONH(CH3)、CON(CH3)2で置換されていてもよく；及び／又は前記エチル、n-プロピル又はi-プロピルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(CH3)、-N(CH3)2及び／又は-O-CH3で置換されていてもよい）；かつ
前記フェニル基及びピリジニル基は、任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1、2又は3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- メチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、-COOH、-COOCH3、CONH2、CONH(CH3)、CON(CH3)2、アミノ、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-CH2-OH、-CH2-O-CH3、-CH2-NH2、-CH2-N(CH3)2及び-(CH2)2-OHから選択される1、2又は3個の置換基；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
式中、
ZがNRN2-SO2-RC又はNRN2-CO-RCであり、ここで、
RN2はH、(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり、かつRCは(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、フェニル、ナフチル、Het、(C1-3)アルキル-フェニル、(C1-3)アルキル-ナフチル、(C1-3)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アルケニル、フェニル、Het、アルキル-フェニル、アルキル-ナフチル又はアルキル-Hetはすべて任意にR60から選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；Het及びR60は請求項１で定義したとおりである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
式中、ZがOR6b又はN(R5b)R6bであり、R5bがRN2と定義され、かつR6bが下記式である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【化３９】
（式中：
R7bは、H、COOH、CONH2、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetと定義され、すべて任意にR60で置換されていてもよく；かつ
R8bがH又は(C1-4)アルキルであり；或いは
R7bとR8bが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつ
ZがN(R5b)R6bの場合、R7b又はR8bのどちらかがR5bと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）を形成していてもよく；かつ
W2は、以下：
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-；
（ここで、b)、c)及びd)のアルキレン及びアルケニレン基は(C1-3) アルキルで置換されていてもよい）から選択され；
Q2は、サブ式IIIbの基
（式中、
Q2aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q2bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q2cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり、前記O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルは任意にR170で置換されていてもよく；
ここで、R170はH或いは以下の基：
- ハロゲンから選択される1、2、又は3個の置換基；
- (C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、(C3-5)シクロアルキル、又はシアノから選択される各置換基の1又は2個（(C1-4)アルキルは任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；かつ
R2qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qaは、0又は1であり；
qbは、0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
Het、RO、RC、RN2、R60、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項３４】
式中、ZがOR6b又はN(R5b)R6bであり、R5bがRN2と定義され、かつR6bが下記式である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【化４０】
（式中、
R7b及びR8bは、それぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7bとR8bが一緒に共有結合して(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；或いはZがN(R5b)R6bの場合、R7b又はR8bのどちらかがR5bと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよく；かつ
Y3は、O又はSであり；
R9bは、ROと定義され、前記ROは任意にR60で置換されていてもよく；或いは
R9bは、R7b又はR8bのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q2は、下記サブ式IIIbの基：
【化４１】
（式中、
Q2aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q2bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q2cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり、前記O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルは、任意にR170で置換されていてもよく；
ここで、R170はH或いは以下の基：
- ハロゲンから選択される1、2、又は3個の置換基；
- (C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、(C3-5)シクロアルキル、又はシアノから選択される1又は2個の各置換基（(C1-4)アルキルは任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；かつ
R2qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qaは、0又は1であり；
qbは、0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは 6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
RO、RC、RN2、R60、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項３５】
式中、
a)qaが1、Q2aがフェニル、qbが1かつQ2cが結合であり；
b)qaが1、Q2aがフェニル、qbが0かつQ2cが-CH=C(R170)-（R170はH、F、-CH3又は-CH2CH3から選択される）であり；或いは
c)qaが1、Q2aが9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環（O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロ二環は任意にR160で置換されていてもよい）；qbが0かつQ2cが結合、-CH2-CH2-又は-CH=C(R170)-（R170はH、F、-CH3又は-CH2CH3から選択される）である、請求項３３又は３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式中、基Q2c-R2qが-CH=C(R170)-COOH（R170はH、F、-CH3又は-CH2CH3から選択される）である、請求項３３、３４又は３５に記載の化合物。
【請求項３７】
式中、R2がR21であり、R21がフェニル又は下記式の群：
【化４２】
から選択されるHetであり、かつ
前記R21は置換されず、又はR150（請求項１で定義したとおりである）で置換されていてもよい、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
式中、R2がR21であり、R21が請求項１又は３７で定義したとおりであり、かつR21が任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-4)アルキル又は(C1-4)アルコキシ（両方とも任意にOH、O(C1-4)アルキル、SO2(C1-4アルキル)、1〜3個のハロゲン原子、アミノ、NH(CH3)又はN(CH3)2で置換されていてもよい）；
b)NR111R112（R111及びR112の両方とも独立にH、(C1-4)アルキルであり、又はR112は(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル(C3-7)シクロアルキル、フェニル、ベンジルであり；或いは両方のR111とR112が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と窒素-含有ヘテロ環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、フェニル及びベンジルはそれぞれ任意にハロゲン、又は
- OR2h若しくはN(R2h)2（各R2hは独立にH、(C1-4)アルキルであり、又は両R2hが一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と窒素-含有ヘテロ環を形成している）で置換されていてもよい）；
c)NHCOR117（R117は(C1-4)アルキル、O(C1-4)アルキル又はO(C3-7)シクロアルキルである）；及び
e)CONH2、CONH(C1-4アルキル)、CON(C1-4アルキル)2；
から選択される1〜2個の置換基；
から選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
式中、R3が、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、又はHCyから選択され、前記基は置換されておらず、或いはハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルキル及び／又はO-C1-4アルキル（該アルキル基はフッ素化されていてもよい）で一若しくは二置換されていてもよく；HCyは請求項１で定義したとおりである、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、R3がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル、或いは下記式：
【化４３】
から選択される基であり、
前記すべての基は置換されておらず、或いはフッ素、C1-3アルキル又はCF3で置換されていてもよい、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
式中、R3がシクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式中、R60が、それぞれ以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルキニル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
b)ORO；
e)N(RN2)RN1；
f)N(RN2)CORC；
j)COORO；
k)CON(RN2)RN1；
l)フェニル、Het、(C1-3アルキル)フェニル又は(C1-3アルキル)Het（Hetはフラン、テトラヒドロフラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロピラン、ピリジニル、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリン、ホモピペリジン及びホモピペラジンから選択され、すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され、
前記RN1、RC及び／又はROは、任意に、定義どおりのR150で置換されていてもよく、かつR150、RN1、RN2、RC及びROは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
式中、R150が、以下：
- 1〜3個のフッ素-置換基；
- 塩素、臭素、ヨウ素、NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-3)アルキル、CF3、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）；
b)ORO；
e)N(RN2)RN1；
f)N(RN2)CORC；
j)COORO；
k)CON(RN2)RN1；
から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され、
前記RN1、RC及び／又はROは、任意に、定義どおりのR160で置換されていてもよく；かつR160、RN1、RN2、RC及びROは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
式中、R160が、以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、COOH、COOCH3、OH、OCH3、OCF3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、SO2NH2、SO2NHCOCH3、NHCOCH3又はCONH2、CONHCH3及びCON(CH3)2から選択される置換基；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
式中、RO及びRCが、それぞれ(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、フェニル、ベンジル、Het、(C1-3)アルキル-Het（すべて任意に定義どおりに置換されていてもよい）と定義され；かつROはHでもよく；
RN1が、H、(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、Het、(C1-3)アルキル-Hetであり；前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、Het及びアルキル-Hetは、任意に、定義どおりに置換されていてもよく；或いは RN2、RN3、RN4は、独立にH、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルであり；すべて任意にフッ素、カルボキシ又はメトキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記エチル、n-プロピル又はi-プロピルは任意にヒドロキシ、メチル、メトキシ、アミノ、-NH(CH3)及び／又は-N(CH3)2で置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN2とRN1、或いは
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN3とRN1、又はRN2とRN1が、
一緒に共有結合して5-、6-若しくは7-員飽和ヘテロ環（O、N及びSから選択されるさらに1個のヘテロ原子を有するしうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ環は、任意に、定義どおりに置換されていてもよく；
Hetは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
式中、R4a、R4b、R5が、それぞれ独立にH、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシル、(C1-4)アルキル、CF3、(C1-4)アルコキシ、-O-(C3-7)シクロアルキル、-O-(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、-O-アリール、-O-(C1-3)アルキル-アリール、-O-Het、-O-(C1-3)アルキル-Het、NRN1RN2、CORO、NRN2CORC、CONRN2RN1、又はNRN3CONRN1RN2であり、
前記アルキル及びアルコキシ基はすべてフッ素で一-、二-又は三置換されていてもよく、或いは塩素又は臭素で一置換されていてもよく；かつ
RO、RN1、RN2、RN3及びHetは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
式中、RO及びRN1が、独立にH、(C1-4)アルキル、アリール、又は(C1-3)アルキル-アリールであり；RCが、(C1-4)アルキル、アリール、又は(C1-3)アルキル-アリールであり；前記すべてのアリールは、任意にR160で置換されていてもよいフェニルであり（R160は請求項１で定義したとおりである）；かつRN2及びRN3がそれぞれH又はメチルであり；
前記すべてのアルキル基はフッ素で一-、二-又は三置換されていてもよく、或いは塩素又は臭素で一置換されていてもよい、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
式中、R4a、R4b、R5が、それぞれ独立にH、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メチル、CF3、メトキシ、カルボキシ、アミノ、-NMe2、-CONH2、-NHCONH2、-CO-NHMe、-NHCONHMe、-CO-NMe2又は-NHCONMe2である、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
式中、R4a、R4b、R5が、それぞれ独立にH、メチル又はメトキシである、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
式中、R4a、R4b、R5の少なくとも２個がHである、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
下記式の化合物。
【化４４】
（式中、R3はCn-シクロアルキルであり、かつ指数n及び置換基L、R2は、以下の表に定義される）
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【請求項５２】
下記式の化合物。
【化５７】
（式中、置換基RN2及びRCは、以下の表に従って定義される）
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【請求項５３】
下記式の化合物。
【化６３】
（式中、R3はCn-シクロアルキルであり、かつ指数n及び置換基L、R2、R7b、R8b及びQ2は、以下の表に定義される）
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【請求項５４】
下記式の化合物。
【化６７】
（式中、R3はCn-シクロアルキルであり、かつ指数nと、置換基L、R2及びZは、以下の表に定義される）
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【請求項５５】
下記式の１つから選択される化合物。
【化７６】
【化７７】
【請求項５６】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCVポリメラーゼのインヒビターとしての使用。
【請求項５７】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCVによってコードされる酵素NS5BのRNA依存性RNAポリメラーゼ活性のインヒビターとしての使用。
【請求項５８】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCV複製のインヒビターとしての使用。
【請求項５９】
哺乳類のHCV感染症の治療又は予防方法であって、哺乳類に、有効量の請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項６０】
哺乳類のHCV感染症の治療又は予防方法であって、哺乳類に、有効量の請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩を、別の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することを含む方法。
【請求項６１】
HCV感染症の治療又は予防用医薬組成物であって、有効量の請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩と、薬学的に許容しうる担体とを含んでなる組成物。
【請求項６２】
さらに、治療的に有効量の１種以上の抗ウィルス薬を含んでなる請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
前記抗ウィルス薬が、リバビリン及びアマンタジンから選択される、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
前記抗ウィルス薬が他の抗-HCV薬である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６５】
前記他の抗-HCV薬が、α-、β、δ-、γ-、及びω-インターフェロンから選択される免疫調節薬である、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記抗-HCV薬が、HCVポリメラーゼの別のインヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６７】
前記他の抗-HCV薬が、HCV NS3プロテアーゼのインヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６８】
前記他の抗-HCV薬が、HCVライフサイクル内の別の標的のインヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６９】
前記HCVライフサイクル内の別の標的のインヒビターが、HCVヘリカーゼ、HCV NS2/3プロテアーゼ及びHCV IRESから選択される標的を阻害する薬剤である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療及び／又は予防用薬物の製造のための使用。
【請求項７１】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCV感染症の治療及び／又は予防用薬物の製造のための使用。
【請求項７２】
下記式2(v)及び2'(v)で表される中間化合物。
【化７８】
（式中、Y0、L、Sp、RO及びR3は、請求項１で定義したとおりであり；かつ
Xは、Cl、Br又はIである。）
【請求項７３】
下記式で表される中間化合物。
【化７９】
（式中、Y1、Z、R2、R3、R4a、R4b及びR5は、請求項１で定義したとおりであり；
下記式：
【化８０】
で表される化合物であって、
【化８１】
の化合物P1、P2、P3及びP4は含まない。）
【請求項７４】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物の製造のための、請求項７２又は７３に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
下記式I.1の化合物
【化８２】
（式中、Y0、L、Sp、R0、R2及びR3は、請求項１で定義したとおりである）の製造方法であって、
下記式2(iv)
【化８３】
（式中、R0及びR3は前記定義どおりであり、かつXはCl、Br又はIである）のインドール誘導体の反応を含み；以下の方法a)、b)、c)又はd)：
a) 1.)式2(iv)のインドール誘導体を、
i)式R2-SnR'3（R2は前記定義どおりであり、かつR'はC1-8-アルキル又はアリール基である）のスズ誘導体；又は
ii)ホウ酸誘導体R2-B(OH)2及びR2-B(OR')2（R2及びR'は前記定義どおりである）；
と、遷移金属触媒下でクロスカップリングさせて下記式2(vii)
【化８４】
（式中、R0、R2及びR3は前記定義どおりである）のインドール誘導体を得；
2.)この式2(vii)のインドール誘導体を強塩基の存在下、求電子試薬X-Sp-C(=Y0)-L（XはCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラート等の脱離基であり；かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）を用いるN-アルキル化によってさらに処理して式I.1の生成物を得る；或いは
b) 1.)アルキルリチウム試薬又はリチウム金属を用いる式2(iv)のインドール誘導体のハロゲン-金属交換；及び
2.)前工程で得た反応生成物の、以下：
i)トリアルキルスズハライド；
ii)トリアルキルボレート；又は
iii)塩化亜鉛；
を用いる金属交換反応；及び
3.)遷移金属触媒の存在下、前工程で得た反応生成物のR2-X（R2は前記定義どおりであり、かつXはF、Cl、Br、I又はトリフラートである）によるクロスカップリングによって前記定義どおりの式2(vii)のインドール誘導体を得；かつ
4.)この式2(vii)のインドール誘導体を強塩基の存在下、求電子試薬 X-Sp-C(=Y0)-L（XはCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラート等の脱離基であり、かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）によるN-アルキル化でさらに処理して式I.1の生成物を得る；或いは
c) 1.)強塩基の存在下、求電子試薬X-Sp-C(=Y0)-L（Xは例えばCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラートのような脱離基であり；かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）による式2(iv)のインドール誘導体のN-アルキル化で下記式2(v)のインドール誘導体を得；
【化８５】
2.) 1.)この式2(v)の誘導体のアルキルリチウム試薬又はリチウム金属によるハロゲン-金属交換；及び
2.)前工程の反応生成物の、以下：
i)トリアルキルスズハライド；
ii)アルキルボレート；又は
iii)塩化亜鉛；
を用いる金属交換反応；及び
3.)遷移金属触媒の存在下、前工程の反応生成物のR2-X（R2は前記定義どおりであり、かつXはF、Cl、Br、I又はトリフラートである）によるクロスカップリングで式I.1の生成物を得る；或いは
d) 1.)強塩基の存在下、式2(iv)のインドール誘導体の求電子試薬X-Sp-C(=Y0)-L（Xは例えばCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラートのような脱離基であり、かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）によるN-アルキル化で前記定義どおりの式2(v)のインドール誘導体を得；かつ
2.)この式2(v)のインドール誘導体の、
i)式R2-SnR'3（R2は前記定義どおりであり、かつR'はC1-8-アルキル又はアリール基である）のスズ誘導体；又は
ii)ホウ酸誘導体R2-B(OH)2及びR2-B(OR')2（R2及びR'は前記定義どおりである）；
と、遷移金属触媒下でクロスカップリングさせて式I.1の生成物を得る；
の１つに従う方法。
【請求項１】
下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】
（式中：
A又はBのどちらかはNであり、かつB又はAの他方はCであり（2つのC-原子間の-----は二重結合を表し、かつC-原子とN-原子との間の-----は単結合を表す）、
基-C(=Y1)-Zは、M2又はM3のどちらかと共有結合しており、
M1はCR4aであり、
M2又はM3は、-C(=Y1)-Zに結合していない場合、CR5であり、
M4はCR4bであり、
M1、M2、M3及びM4から選択される1又は2個の基は、-C(=Y1)-Zが結合している基M2又はM3がC-原子である場合Nでもよく、
Spは、-(CR51R52)k1-から選択されるスペーサー基であり（ここで、
k1は1、2又は3であり；
R51、R52は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、或いは
R51とR52が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と3、4、5、6若しくは7-員飽和又は5、6若しくは7-員不飽和環系を形成し、該5、6若しくは7-員飽和又は不飽和環系は、N、O又はSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよく；
前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル又は環系は、任意にハロゲン、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、シアノ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよい）；
Y0はO、S、NR11又はCR12R13であり（ここで、
R11、R12、R13はそれぞれ独立にROと定義され；
R13はCOORO又はSO2RCでもよく（RC及び各ROは任意にR150で置換されていてもよい）；
或いはR12とR13が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と3、4、5、6若しくは7-員飽和又は5、6若しくは7-員不飽和環系を形成し、該5、6若しくは7-員飽和又は不飽和環系が、N、O又はSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよく； 前記環系は任意にR150で置換されていてもよい）；
LはC1-6アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-6アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、(C1-6アルキル)アリール、Het、(C1-6)アルキル-Hetであり、すべて任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0とLが共有結合して5、6、7若しくは8-員単環式又は8、9、10若しくは11-員二環式基を形成し（不飽和又は芳香族でよく、かつN、O及びSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含んでよく、該単環式若しくは二環式基は任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がCR12R13の場合、LがHでもよく；
或いはY0がOの場合、LがORCでもよく（RCは任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がO、S又はNR11の場合、LはN(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、
NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC、
NRN2-CO-RC、NRN3-CO-N(RN2)RN1又はN(RN1)OROでもよく；
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRNで形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCとROは任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0がO又はSの場合、LはOR6a又はN(R5a)R6aでもよく（ここで、R5aはRN2と定義され、
かつ
R6aが下記式：
【化２】
又はR6aが下記式：
【化３】
（式中、R7a及びR8aはそれぞれ独立にRO、COORO又はCON(RN2)RN1と定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して(C3-7)シクロアルキル又はO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつLがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）であり；
かつ
W1は、
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-；
から選択され、b)、c)及びd)の該アルキレン及びアルケニレン基は(C1-3)アルキルで置換されていてもよく；
Y2はO又はSであり；
R9aがROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；又は
R9aがR7a若しくはR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q1はアリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）である）；
Y1はO、S又はNR14（R14はH又は(C1-6)アルキルである）であり;
Zは、
a)ORO；
b)SO2RC；
c)N(RN2)RN1；
d)NRN3-N(RN2)RN1；
e)NRN3-NRN2-CO-RC；
f)NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1；
g)NRN2-SO2-RC若しくは
h)NRN3-SO2-N(RN2)RN1；
i)NRN2-CO-RC；
j)COORO；
k)N(RN1)ORO；
と定義され（RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRNで形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはZがOR6b又はN(R5b)R6bであり（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化４】
又はR6bは下記式：
【化５】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、W2はそれぞれR7a、R8a、Y2、R9a、W1と定義され；
かつ
Q2はアリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）であり、
或いはQ2はR160であり、
或いはQ2は、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル及びC2-4-アルキニル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）から成る群より選択される）である）；かつ
R2は、ハロゲン又はR21（R21はアリール又はHetであり、前記R21は任意にR150で置換されていてもよい）から選択され；
R3は、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルケニル、HCy又は(C1-3)アルキル-HCyから選択され、ここで、HCyは、O、S及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和4〜7-員ヘテロ環式基であり；
前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、HCy及びアルキル-HCyは、任意に、
a)ハロゲン；
b)(C1-6)アルキル（任意に、
ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
OR31又はSR31（R31はH、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シロアルキルである）；又は
N(R32)2（各R32は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル若しくは(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R32が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）；
で置換されていてもよい）；
c)OR33又はSR33（R33はH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）；
d)N(R35)2（各R35は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル若しくは(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R35が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）;
から選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
R4a、R4b、R5は、それぞれ独立にHであり、又はR150と定義され；
R60は、それぞれ以下：
ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキル、SO3Hから選択される置換基；及び
以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有してもよい）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC、CONRN3SO2N(RN2)RN1、若しくはCONRN2SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、N(RN2)SO2RC若しくはN(RN1)RO；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO若しくはN(RN3)COCON(RN2)RN1；
i)CORO；
j)COORO；
k)CON(RN2)RN1；
l)アリール、Het、(C1-4アルキル)アリール若しくは(C1-4アルキル)Het（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
（前記RN1、RC及びROはそれぞれ任意独立に、定義どおりのR150で置換されていてもよい）；から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され；
R150は、それぞれ以下：
ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選択される置換基；及び
以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有しうる）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC若しくはCON(RN2)SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、N(RN2)SO2RC、若しくはN(RN1)RO；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO、N(RN3)COCON(RN2)OH、N(RN3)COCON(RN2)OC1-4-アルキル若しくはN(RN3)COCON(RN2)RN1；
i)CORO；
j)COORO；
k)テトラゾール、トリアゾール、CONRN3-SO2N(RN2)RN1、若しくはCON(RN2)RN1;
（前記RN1、RC及び／又はROは任意に、定義どおりのR160で置換されていてもよい）；から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され；
R160はそれぞれ以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
- テトラゾール、トリアゾール、塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、C1-4アルキル、CF3、COOR161、SO3H、SR161、SCF3、SO2R163、OR161、OCF3、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162SO2RC、NR162COR162、CON(R162)2、-NR161-CO-COOR161、-NR161-CO-CO(NR162)2、-CONR161SO2RC、CONR161-SO2N(R162)2又は-SO2-NR161-CORC（R161、R163及び各R162は独立に(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；かつR161及び各R162はそれぞれ独立にHでもよく；或いは両R162が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）から選択される置換基;
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；
RO、RCは、独立に(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール及び(C1-4)アルキル-Hetと定義され；かつROはHでもよく；
RN1は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetから選択され；或いは
RN2、RN3、RN4は、独立にH、CH3、(C2-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり；前記アルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルは任意にヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、C1-6-アルコキシカルボニル、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；かつ前記CH3は任意にハロゲン、カルボキシ若しくはC1-6-アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN2とRN1が、或いは
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN3とRN1、又はRN2とRN1が、
一緒に共有結合して4-、5-、6-若しくは7-員飽和若しくは不飽和N-含有ヘテロ環又は8-、9-、10-若しくは11-員N-含有ヘテロ二環（それぞれさらにO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく；
ここで、Hetは、O、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4-、5-、6-若しくは7-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜5個のヘテロ原子を有する8-、9-、10-若しくは11-員ヘテロ二環と定義される。）
【請求項２】
式中：
A又はBのどちらかはNであり、かつ他方のB又はAはCであり（2個のC-原子間の-----は二重結合を表し、かつC-原子とN-原子との間の-----は単結合を表す）、
基-C(=Y1)-ZはM2又はM3のどちらかと共有結合しており、
M1はCR4aであり、
M2又はM3はCR5であり、
M4はCR4bであり、
かつさらにM1、M2、M3及びM4から選択される基の1又は2個は、-C(=Y1)-Zが結合している基M2又はM3がC-原子であるという条件でNでもよく、
Spは-(CR51R52)k1-から選択されるスペーサー基であり（ここで、
k1は1、2又は3であり；
R51、R52は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、或いは
R51とR52が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と(C3-6)シクロアルキル基を形成し、
前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは、任意にハロゲン、ヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ、シアノ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよい）；
Y0はO、S、NR11又はCR12R13であり（ここで、
R11、R12、R13はそれぞれ独立にROと定義され；
R13はCOORO又はSO2RCでもよく（RC及び各ROは任意にR150で置換されていてもよい）；
或いはR12とR13が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子と3、4、5、6若しくは7-員飽和又は5、6若しくは7-員不飽和環系を形成し、それによって該5、6若しくは7-員飽和又は不飽和環系が、N、O又はSから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでよく； 前記環系は任意にR150で置換されていてもよい）；
LはC1-6アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-6アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、(C1-6アルキル)アリール、Het、(C1-6)アルキル-Hetであり、すべて任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0がCR12R13の場合、LはHでもよく；
或いはY0がOの場合、LはORCでもよく（RCは任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がO、S又はNR11の場合、LはN(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、
NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC、
NRN2-CO-RC、NRN3-CO-N(RN2)RN1又はN(RN1)OROでもよく；
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCとROは任意にR60で置換されていてもよく；
或いはY0がO又はSの場合、LはOR6a又はN(R5a)R6aでもよく（ここで、R5aはRN2と定義され、かつ
R6aが下記式：
【化６】
（式中R7a及びR8aはそれぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して(C3-7)シクロアルキル又はO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつLがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）；
かつ
Y2はO又はSであり；
R9aがROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；又は
R9aがR7a若しくはR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q1はアリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）である）であり；
Y1はO、S又はNR14（R14はH又は(C1-6)アルキルである）であり；
Zは、
a)ORO；
b)SO2RC；
c)N(RN2)RN1；
d)NRN3-N(RN2)RN1；
e)NRN3-NRN2-CO-RC；
f)NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1；
g)NRN2-SO2-RC若しくは
h)NRN2-CO-RC；
i)COORO；
j)N(RN1)ORO；
と定義され（RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1、RN2、及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはZがOR6b又はN(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化７】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、Q2はそれぞれR7a、R8a、Y2、R9a、Q1と定義される）であり；
R2は、ハロゲン又はR21（R21はアリール又はHetであり、前記R21は任意にR150で置換されていてもよい）から選択され；
R3は、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、(C1-3)アルキル-(C6-10)ビシクロアルケニル、HCy又は(C1-3)アルキル-HCyから選択され、ここで、HCyは、O、S及びNから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和4〜7-員ヘテロ環式基であり；
前記アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、HCy及びアルキル-HCyは、任意に、
a)ハロゲン；
b)(C1-6)アルキル（任意に、
- OR31又はSR31（R31はH、(C1-6アルキル)、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）；又は
- N(R32)2（各R32は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R32が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）；
で置換されていてもよい）；
c)OR33又はSR33（R33はH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルである）；
d)N(R35)2（各R35は独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；又は両R35が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）；
から選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
R4a、R4b、R5は、それぞれ独立にHであり、又はR150と定義され；
R60は、それぞれ以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキル、SO3Hから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有しうる）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC又はCONRN2SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、又はN(RN2)SO2RC；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO又はN(RN3)COCON(RN2)RN1；
i)CORO；
j)COORO：
k)CON(RN2)RN1；
l)アリール、Het、(C1-4アルキル)アリール又は(C1-4アルキル)Het（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
（前記RN1、RC及びROはそれぞれ任意独立に定義どおりのR150で置換されていてもよい）；から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され；
R150は、それぞれ以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- OPO3H、NO2、シアノ、アジド、C(=NH)NH2、C(=NH)NH(C1-6)アルキル又はC(=NH)NHCO(C1-6)アルキルから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、C3-7スピロシクロアルキル（任意にN、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有しうる）、(C2-6)アルケニル、(C2-8)アルキニル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）；
b)ORO；
c)OC(O)RO；
d)SRO、SO2RC、SO2N(RN2)RN1、SO2N(RN2)C(O)RC又はCON(RN2)SO2RC；
e)N(RN2)RN1、N(RN2)COORC、又はN(RN2)SO2RC；
f)N(RN2)CORC；
g)N(RN3)CON(RN2)RN1；
h)N(RN3)COCORC、N(RN3)COCOORO又はN(RN3)COCON(RN2)RN1；
（RN1は定義どおり又はOH、O-C1-4-アルキル）；
i)CORO；
j)COORO；
k)テトラゾール又はCON(RN2)RN1；
（前記RN1、RC及び／又はROは任意に定義どおりのR160で置換されていてもよい）；
から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され
R160はそれぞれ以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
- テトラゾール、塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、C1-4アルキル、CF3、COOR161、SO3H、SR161、SO2R163、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、SO2NR162COR162、NR162SO2R163、NR162COR162、又はCON(R162)2（R161、R163及び各R162は、独立に(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり、かつR161及び各R162 はそれぞれ独立にHでもよく；或いは両R162が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）から選択される置換基;
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；
RO、RCは、独立に(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール及び(C1-4)アルキル-Hetと定義され；かつROはHでもよく；
RN1は、独立にH、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetから選択され；或いは
RN2、RN3、RN4は、独立にH、CH3、(C2-6アルキル)、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり；前記アルキル、シクロアルキル又はアルキルシクロアルキルは任意にヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、C1-6-アルコキシカルボニル、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)及び／又は-N(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；かつ前記CH3は任意にハロゲン、カルボキシ又はC1-6-アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN2とRN1が、或いは
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN3とRN1が、又はRN2とRN1が、
一緒に共有結合して4-、5-、6-若しくは7-員飽和若しくは不飽和N-含有ヘテロ環又は8-、9-、10-若しくは11-員N-含有ヘテロ二環（それぞれさらにO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく；
ここで、Hetは、O、N、及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4-、5-、6-若しくは7-員ヘテロ環又はO、N、及びSから選択される1〜5個のヘテロ原子を有する8-、9-、10-若しくは11-員ヘテロ二環と定義される、
請求項１に記載の化合物、又はその塩。
【請求項３】
下記式(Ia)の請求項１に記載の化合物。
【化８】
（式中、R2、R3、L、M1、M2、M3、M4、Y1、Y0、Z及びSpは、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項４】
下記式(Ic)の請求項１に記載の化合物。
【化９】
（式中、A、B、R2、R3、L、M1、M3、M4、Y1、Y0、Z及びSpは、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項５】
下記式I.1〜I.4の群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化１０】
（式中、R2、R3、R4a、R4b、R5、L、Y0、Y1、Z及びSpは、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項６】
式中、
Spが、-(CR51R52)k1-（ここで、
k1は1、2又は3であり；かつ
R51、R52は独立にH又は(C1-3)アルキルであり；及び／又は
R51、R52が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している炭素原子とシクロプロピル、シクロブチル又はシクロペンチル基を形成している）から選択されるスペーサー基である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式中、
Spが、-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2、-CH2-CH2-及び下記式
【化１１】
から選択されるスペーサー基である、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式中、Spが-CH2-である、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、Y0がO又はSである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
式中、
Lが、C1-6アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-6アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニルであり（すべて任意にR60で置換されていてもよい）；
或いはY0がCR12R13の場合、LがHでもよく；
或いはY0がOの場合、LがORCでもよく（RCは任意にR60で置換されていてもよい）；
R12、R13、R60及びRCは、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、
Y0がO、S又はNR11であり、かつ
LがN(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC、又はN(RN1)OROであり、
前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；或いは
LがN(R5a)R6a（R5aはRN2と定義され、かつR6aは下記式：
【化１２】
又はR6aは下記式：
【化１３】
（式中、R7a及びR8aはそれぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N、及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつR7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成していてよく（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）；かつ
W1が、
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-；
から選択され；
Y2がO又はSであり；
R9aがROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R9aがR7a又はR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成しており； Q1が、アリール、Het、(C1-6)アルキル-アリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-CONH-アリール又は(C1-6)アルキル-CONH-Het（すべて任意にR60で置換されていてもよい）である）であり；
R11、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、及びHetは、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、Y1がOである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、
Zが、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；
g)NRN2-SO2-RC；
h)NRN3-SO2-N(RN2)RN1；又は
i)NRN2-CO-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
と定義され；
或いはZが、OR6b又はN(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bが下記式：
【化１４】
又はR6bが下記式：
【化１５】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、W2、Q2、R60、RO、RC、RN1、RN2及びRN3は、請求項１で定義したとおりである）である）である、
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、
Spが、-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH2-CH2-及び下記式
【化１６】
から選択されるスペーサー基であり；かつ
Y0が、O又はSであり；
Lが、N(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC又はN(RN1)OROであり、前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCは、任意にR60で置換されていてもよく；或いは Lが、N(R5a)R6a（R5aはRN2と定義され、かつR6aは下記式：
【化１７】
又はR6aは下記式：
【化１８】
であり；
Y1が、O又はSであり；
Zが、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく、かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）；
と定義され；或いは
Zが、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化１９】
又はR6bは下記式：
【化２０】
であり；
ここで、R7a、R8a、R7b、R8b、R9a、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q1、Q2、W1、W2、Y2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である、
請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
下記式I.1aの請求項１に記載の化合物。
【化２１】
（式中、RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環も含む）は任意にR60で置換されていてもよく；
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（RO及びRCは、任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bがRN2と定義され、かつR6bが下記式：
【化２２】
又はR6bが下記式：
【化２３】
（式中、R7b、R8b、Y3、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q2、W2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１６】
下記式I.1bの請求項１に記載の化合物。
【化２４】
（式中、
R5aはRN2と定義され；かつ
R6aは下記式と定義され：
【化２５】
又はR6aは下記式であり：
【化２６】
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよくｌかつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化２７】
又はR6bは下記式：
【化２８】
（式中、R7a、R8a、R7b、R8b、R9a、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q1、Q2、W1、W2、Y2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１７】
下記式I.1cの請求項１に記載の化合物。
【化２９】
（式中、
RCは任意にR60で置換されていてもよく；
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化３０】
又はR6bは下記式：
【化３１】
（式中、R7b、R8b、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q2；W2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１８】
下記式I.1dの請求項１に記載の化合物。
【化３２】
（式中、
Lは、ORC、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-CO-RC、NRN3-CO-N(RN2)RN1又はN(RN1)OROから選択され；前記RN1（RN1、RN2及び／又はRN3で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）、及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；
Zは、
a)ORO；
c)N(RN2)RN1；又は
g)NRN2-SO2-RC；
（ここで、RO及びRCは任意にR60で置換されていてもよく；かつ
前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよい）と定義され；或いは
Zは、N(R5b)R6b（R5bはRN2と定義され、かつR6bは下記式：
【化３３】
又はR6bは下記式：
【化３４】
（式中、R7b、R8b、R9b、R60、RO、RC、RN1、RN2、RN3、RN4、Q2、W2及びY3は、請求項１で定義したとおりである）である）である。）
【請求項１９】
式中、
Y0が、O、S又はNR11であり、かつ
Lが、N(RN2)RN1、NRN3-N(RN2)RN1、NRN3-NRN2-CO-RC、NRN4-NRN3-CO-N(RN2)RN1、NRN2-SO2-RC又はN(RN1)OROであり、ここで、
RN2、RN3、RN4は、それぞれ独立にH、メチル、(C2-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり、すべて任意にハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは任意にヒドロキシ、C1-3-アルキル、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；
RN1は、H、メチル、(C2-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-フェニル、フェニル、Het又は(C1-4)アルキル-Hetであり；
ここで、すべての前記メチル、アルキル、及びシクロアルキル基は任意にC1-3-アルキル、ハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；及び／又は
すべての前記アルキル、及びシクロアルキルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN1とRN2、又は
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN1とRN3又はRN1とRN2が、
一緒に共有結合して5-、6-若しくは7-員飽和若しくは不飽和ヘテロ環（さらに1又は2個のヘテロ原子を有しうる）又は8-、9-、10-若しくは11-員飽和若しくは不飽和ヘテロ二環（さらに1、2又は3個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく（該ヘテロ原子はO、N、及びSから選択される）；かつ
Hetは、N、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有する4-、5-、6-若しくは7-員単環式基であり、ベンゼン環が該単環式基に縮合していてよく；かつ
前記フェニル基、ヘテロ環、ヘテロ二環又はHetは、任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- (C1-4)アルキル、ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2、N-ピロリジニル、N-ピペリジニル、N-モルフォリニル、N-チオモルフォリ
ニル、N-ピペラジニル、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
該アルキル基はハロゲンで置換されていてもよく；かつ
該N-ピペラジニル基はC1-4-アルキルでN-置換されていてもよく；かつ
RC、RO、及びR11は、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
式中、
Y0が、O、S又はNR11であり、かつ
Lが、N(RN2)RN1であり、ここで、
RN2は、H、メチル、(C2-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり、すべて任意にハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは任意にヒドロキシ、C1-3-アルキル、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；
RN1は、メチル、(C2-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-フェニル、Het及び(C1-4)アルキル-Hetであり；ここで、前記メチル、及びアルキル基は、任意にC1-3-アルキル、ハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；及び／又は前記アルキルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよく；かつ Hetは、N、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和4-、5-、6-若しくは7-員単環式基であり、ベンゼン環が該単環式基に縮合していてよく；かつ
前記フェニル基、ヘテロ環、ヘテロ二環又はHetは、任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- (C1-4)アルキル、ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2、N-ピロリジニル、N-ピペリジニル、N-モルフォリニル、N-チオモルフォリ
ニル、N-ピペラジニル、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
該アルキル基はハロゲンで置換されていてもよく；かつ
該N-ピペラジニル基はC1-4-アルキルでN-置換されていてもよく；かつ
R11は、請求項１で定義したとおりである、
請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
式中、
Y0が、O、S又はNR11であり、かつ
Lが、N(RN2)RN1であり、ここで、
RN2とRN1が一緒に共有結合して、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリン、ホモピペリジン及びホモピペラジンから選択されるヘテロ環を形成しており、
ここで、前記ピペラジン及びホモピペラジンは、C1-4アルキル、(C3-6)シクロアルキル又はC1-4アルキル-(C3-6)シクロアルキルでN-置換されていてもよく；かつ
前記ヘテロ環は、任意に(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、HCy又はC1-3アルキル-HCyで一置換されていてもよく（HCyはアゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリン、ホモピペリジン及びホモピペラジンから選択される）；かつ
前記ヘテロ環（任意的なアルキル-、シクロアルキル-若しくはアルキルシクロアルキル基及び／又はHCy若しくはC1-3アルキル-HCy基を含む）は、任意に、以下：
- ハロゲン及び(C1-4)アルキルから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-6-アルキル)、-N(C1-6-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)
アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1又は2個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；
前記アルキル基はハロゲンで置換されていてもよい、
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式中、
Y0がOで、かつLがOR6aであるか或いはY0がO又はSで、かつLがN(R5a)R6aであり、かつ
R6aが、下記式と定義される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【化３５】
（式中、
R7aは、H、COOH、CONH2、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetと定義され（すべて任意にR60で置換されていてもよい）；かつ
R8aは、H又は(C1-4)アルキルであり；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつ
LがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成していてもよく、前記シクロアルキル又はヘテロ環は、任意にR150で置換されていてもよく；かつ
W1は、
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-;
（ここで、b)、c)及びd)のアルキレン及びアルケニレン基は(C1-3)アルキルで置換されていてもよい）;
から選択され；
Q1は、下記サブ式IIIaの基：
【化３６】
（式中、
Q1aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q1bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q1cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり；かつ
R1qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qは、0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は、任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する8-、9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
RO、RC、RN2、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項２３】
式中、
Y0がOで、かつLがOR6aであるか或いはY0がO又はSで、かつLがN(R5a)R6aで、R5aがRN2と定義され、かつ
R6aが下記式と定義される、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【化３７】
（式中、
R7a及びR8aは、それぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7aとR8aが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつLがN(R5a)R6aの場合、R7a又はR8aのどちらかがR5aと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；前記シクロアルキル又はヘテロ環は、任意にR150で置換されていてもよく；かつ Y2は、O又はSであり；
R9aはROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R9aがR7a又はR8aのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q1は、下記サブ式IIIaの基：
【化３８】
（式中
Q1aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q1bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q1cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり；かつ
R1qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qは0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は、任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、 O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する8-、9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
RO、RC、RN2、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項２４】
式中、
a)Q1aがフェニル、qが1かつQ1cが結合であり；
b)Q1aがフェニル、qが0かつQ1cがビニルであり；或いは
c)Q1aがO、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環（前記ヘテロ二環は任意にR160で置換されていてもよい）であり；qが0かつQ1cが結合、-CH2-CH2-又は-CH=CH-である、請求項２２又は２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式中、基Q1c-R1qが-CH=CH-COOHである、請求項２２、２３又は２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式中、ZがOROと定義され、ROは任意にR60で置換されていてもよく、かつROは請求項１で定義したとおりである、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、ZがOROであり、ここで、
ROはH、C1-4アルキル、(C3-6)シクロアルキル、C1-3アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-3アルキル)フェニル、(C1-3)アルキル-ピリジニルであり、前記アルキル、アルキル-シクロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキル-フェニル、又はアルキル-ピリジニルは任意に、以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、C1-4アルキル、CF3、COOR161、SO2R161、OR161、N(R162)2、SO2N(R162)2、NR162COR162又はCON(R162)2（R161及び各R162は独立にH、(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキルであり；或いは両R162が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と5、6若しくは7-員飽和ヘテロ環を形成している）から選択される置換基；
から独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
式中、ZがOHである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、ZがN(RN2)RN1と定義され；前記RN1（RN1及びRN2で形成されるいずれのヘテロ環又はヘテロ二環も含む）は任意にR60で置換されていてもよく；かつR60、RN1及びRN2は請求項１で定義したとおりである、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
式中、ZがN(RN2)RN1と定義され、ここで、
RN2は、H、メチル、(C2-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり（すべて任意にハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記アルキル、シクロアルキル又はアルキル-シクロアルキルは任意にヒドロキシ、C1-3-アルキル、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよい）；
RN1は、メチル、(C2-6)アルキル、(C1-4)アルキル-フェニル又は(C1-4)アルキル-Hetであり（該メチル及びアルキル基は任意にC1-3-アルキル、ハロゲン、カルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2で置換されていてもよく；及び／又は前記アルキルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2及び／又は-O-(C1-4-アルキル)で置換されていてもよい）；かつ
Hetは4-、5-、6-若しくは7-員単環式基（N、O及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を含有し、該単環式基にベンゼン環が縮合していてよい）であり；かつ
前記フェニル基、ヘテロ環、ヘテロ二環又はHetは任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- (C1-4)アルキル、ヒドロキシ、O-(C1-4)アルキル、アミノ、-COOH、-COO(C1-4)アルキル、CONH2、CONH(C1-4-アルキル)、CON(C1-4-アルキル)2、-NH(C1-4-アルキル)、-N(C1-4-アルキル)2、N-ピロリジニル、N-ピペリジニル、N-モルフォリニル、N-チオモルフォリ
ニル、N-ピペラジニル、-(C1-4)アルキル-OH、-(C1-4)アルキル-O-(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-COOH、-(C1-4)アルキル-COO(C1-4)アルキル、-(C1-4)アルキル-CONH2、-(C1-4)アルキル-CONH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-CON(C1-4-アルキル)2、-(C1-4)アルキル-アミノ、-(C1-4)アルキル-NH(C1-4-アルキル)、-(C1-4)アルキル-N(C1-4-アルキル)2から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく、
該アルキル基はハロゲンで置換されていてもよく；かつ
該N-ピペラジニル基はC1-4-アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルでN-置換されていてもよい、
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、ZがN(RN2)RN1と定義され、ここで、
RN2は、H、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピルであり（すべて任意にメチル、フッ素、塩素、カルボキシル又はメトキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記エチル、n-プロピル又はi-プロピルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(CH3)、-N(CH3)2及び／又は-O-(CH3)で置換されていてもよい）；
RN1は、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、ベンジル、フェニルエチル、ピリジニルメチル又はピリジニルエチルであり（前記メチル、エチル、n-プロピル、及びi-プロピル基はすべて任意にフッ素、塩素、メチル、エチル、カルボキシ、メトキシカルボニル、CONH2、CONH(CH3)、CON(CH3)2で置換されていてもよく；及び／又は前記エチル、n-プロピル又はi-プロピルは任意にヒドロキシ、アミノ、-NH(CH3)、-N(CH3)2及び／又は-O-CH3で置換されていてもよい）；かつ
前記フェニル基及びピリジニル基は、任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1、2又は3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- メチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、-COOH、-COOCH3、CONH2、CONH(CH3)、CON(CH3)2、アミノ、-NH(CH3)、-N(CH3)2、-CH2-OH、-CH2-O-CH3、-CH2-NH2、-CH2-N(CH3)2及び-(CH2)2-OHから選択される1、2又は3個の置換基；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２９に記載の化合物。
【請求項３２】
式中、
ZがNRN2-SO2-RC又はNRN2-CO-RCであり、ここで、
RN2はH、(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又は(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキルであり、かつRCは(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、フェニル、ナフチル、Het、(C1-3)アルキル-フェニル、(C1-3)アルキル-ナフチル、(C1-3)アルキル-Hetであり、前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、アルケニル、フェニル、Het、アルキル-フェニル、アルキル-ナフチル又はアルキル-Hetはすべて任意にR60から選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよく；Het及びR60は請求項１で定義したとおりである、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
式中、ZがOR6b又はN(R5b)R6bであり、R5bがRN2と定義され、かつR6bが下記式である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【化３９】
（式中：
R7bは、H、COOH、CONH2、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-4)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、Het、(C1-4)アルキル-アリール、(C1-4)アルキル-Hetと定義され、すべて任意にR60で置換されていてもよく；かつ
R8bがH又は(C1-4)アルキルであり；或いは
R7bとR8bが一緒に共有結合して第２(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；かつ
ZがN(R5b)R6bの場合、R7b又はR8bのどちらかがR5bと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環（前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよい）を形成していてもよく；かつ
W2は、以下：
a)単結合；
b)-CH2-；
c)-CH2-CH2-；及び
d)-CH=CH-；
（ここで、b)、c)及びd)のアルキレン及びアルケニレン基は(C1-3) アルキルで置換されていてもよい）から選択され；
Q2は、サブ式IIIbの基
（式中、
Q2aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q2bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q2cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり、前記O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルは任意にR170で置換されていてもよく；
ここで、R170はH或いは以下の基：
- ハロゲンから選択される1、2、又は3個の置換基；
- (C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、(C3-5)シクロアルキル、又はシアノから選択される各置換基の1又は2個（(C1-4)アルキルは任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；かつ
R2qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qaは、0又は1であり；
qbは、0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
Het、RO、RC、RN2、R60、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項３４】
式中、ZがOR6b又はN(R5b)R6bであり、R5bがRN2と定義され、かつR6bが下記式である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【化４０】
（式中、
R7b及びR8bは、それぞれ独立にROと定義され（前記ROは任意にR60で置換されていてもよい）；或いは
R7bとR8bが一緒に共有結合して(C3-7)シクロアルキル又はO、N及びSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する4、5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；或いはZがN(R5b)R6bの場合、R7b又はR8bのどちらかがR5bと共有結合して窒素-含有5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；前記シクロアルキル又はヘテロ環は任意にR150で置換されていてもよく；かつ
Y3は、O又はSであり；
R9bは、ROと定義され、前記ROは任意にR60で置換されていてもよく；或いは
R9bは、R7b又はR8bのどちらかと共有結合して5-若しくは6-員ヘテロ環を形成し；
Q2は、下記サブ式IIIbの基：
【化４１】
（式中、
Q2aは、アリール、Hetアリール、(C1-3)アルキル-アリール又は(C1-3)アルキル-Hetアリールであり；
Q2bは、フェニル又はHetアリールであり；
Q2cは、結合、O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルであり、前記O-C1-4-アルキル、S-C1-4-アルキル、C1-4-アルキル、C2-4-アルケニル又はC2-4-アルキニルは、任意にR170で置換されていてもよく；
ここで、R170はH或いは以下の基：
- ハロゲンから選択される1、2、又は3個の置換基；
- (C1-4)アルキル、(C1-4)アルコキシ、(C3-5)シクロアルキル、又はシアノから選択される1又は2個の各置換基（(C1-4)アルキルは任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義され；かつ
R2qは、H、CN、COOR161、CON(R162)2、SO2N(R162)2、-N(R162)2、OR161、SR161、-NHCOR162、-NH-CO-COOR161、-NH-CO-CON(R162)2、NHSO2RC、CONHSO2RC、SO2NHCORC、テトラゾール、トリアゾール及びCONHSO2N(R162)2から選択され；
qaは、0又は1であり；
qbは、0又は1であり；
ここで、各アリール、フェニル、Hetアリール、アルキル、アルケニル及び／又はアルキニル基は任意にR160で置換されていてもよく；かつ
Hetアリールは、O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有する芳香族5-若しくは 6-員ヘテロ環、又はO、N及びSから選択される1〜4個のヘテロ原子を有する9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環である）であり；かつ
RO、RC、RN2、R60、R150、R160、R161及びR162は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項３５】
式中、
a)qaが1、Q2aがフェニル、qbが1かつQ2cが結合であり；
b)qaが1、Q2aがフェニル、qbが0かつQ2cが-CH=C(R170)-（R170はH、F、-CH3又は-CH2CH3から選択される）であり；或いは
c)qaが1、Q2aが9-若しくは10-員芳香族ヘテロ二環（O、N及びSから選択される1又は2個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロ二環は任意にR160で置換されていてもよい）；qbが0かつQ2cが結合、-CH2-CH2-又は-CH=C(R170)-（R170はH、F、-CH3又は-CH2CH3から選択される）である、請求項３３又は３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式中、基Q2c-R2qが-CH=C(R170)-COOH（R170はH、F、-CH3又は-CH2CH3から選択される）である、請求項３３、３４又は３５に記載の化合物。
【請求項３７】
式中、R2がR21であり、R21がフェニル又は下記式の群：
【化４２】
から選択されるHetであり、かつ
前記R21は置換されず、又はR150（請求項１で定義したとおりである）で置換されていてもよい、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
式中、R2がR21であり、R21が請求項１又は３７で定義したとおりであり、かつR21が任意に、以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-4)アルキル又は(C1-4)アルコキシ（両方とも任意にOH、O(C1-4)アルキル、SO2(C1-4アルキル)、1〜3個のハロゲン原子、アミノ、NH(CH3)又はN(CH3)2で置換されていてもよい）；
b)NR111R112（R111及びR112の両方とも独立にH、(C1-4)アルキルであり、又はR112は(C3-7)シクロアルキル、(C1-3)アルキル(C3-7)シクロアルキル、フェニル、ベンジルであり；或いは両方のR111とR112が一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と窒素-含有ヘテロ環を形成し、前記アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、フェニル及びベンジルはそれぞれ任意にハロゲン、又は
- OR2h若しくはN(R2h)2（各R2hは独立にH、(C1-4)アルキルであり、又は両R2hが一緒に共有結合し、かつそれらが結合している窒素と窒素-含有ヘテロ環を形成している）で置換されていてもよい）；
c)NHCOR117（R117は(C1-4)アルキル、O(C1-4)アルキル又はO(C3-7)シクロアルキルである）；及び
e)CONH2、CONH(C1-4アルキル)、CON(C1-4アルキル)2；
から選択される1〜2個の置換基；
から選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
式中、R3が、(C3-7)シクロアルキル、(C5-7)シクロアルケニル、(C6-10)ビシクロアルキル、(C6-10)ビシクロアルケニル、又はHCyから選択され、前記基は置換されておらず、或いはハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルキル及び／又はO-C1-4アルキル（該アルキル基はフッ素化されていてもよい）で一若しくは二置換されていてもよく；HCyは請求項１で定義したとおりである、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、R3がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル、或いは下記式：
【化４３】
から選択される基であり、
前記すべての基は置換されておらず、或いはフッ素、C1-3アルキル又はCF3で置換されていてもよい、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
式中、R3がシクロペンチル、又はシクロヘキシルである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
式中、R60が、それぞれ以下：
- ハロゲンから選択される1〜3個の置換基；
- NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-4)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルキニル、(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル（すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
b)ORO；
e)N(RN2)RN1；
f)N(RN2)CORC；
j)COORO；
k)CON(RN2)RN1；
l)フェニル、Het、(C1-3アルキル)フェニル又は(C1-3アルキル)Het（Hetはフラン、テトラヒドロフラン、チオフェン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロピラン、ピリジニル、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリン、ホモピペリジン及びホモピペラジンから選択され、すべて任意にR150で置換されていてもよい）；
から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され、
前記RN1、RC及び／又はROは、任意に、定義どおりのR150で置換されていてもよく、かつR150、RN1、RN2、RC及びROは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
式中、R150が、以下：
- 1〜3個のフッ素-置換基；
- 塩素、臭素、ヨウ素、NO2、シアノ、アジドから選択される置換基；及び
- 以下：
a)(C1-3)アルキル、CF3、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル（すべて任意にR160で置換されていてもよい）；
b)ORO；
e)N(RN2)RN1；
f)N(RN2)CORC；
j)COORO；
k)CON(RN2)RN1；
から選択される1〜3個の置換基；
から独立に選択される1〜4個の置換基と定義され、
前記RN1、RC及び／又はROは、任意に、定義どおりのR160で置換されていてもよく；かつR160、RN1、RN2、RC及びROは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
式中、R160が、以下：
- 1、2又は3個のフッ素置換基；及び
塩素、臭素、ヨウ素、CN、ニトロ、メチル、トリフルオロメチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、COOH、COOCH3、OH、OCH3、OCF3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、SO2NH2、SO2NHCOCH3、NHCOCH3又はCONH2、CONHCH3及びCON(CH3)2から選択される置換基；
から独立に選択される1、2又は3個の置換基と定義される、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
式中、RO及びRCが、それぞれ(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、フェニル、ベンジル、Het、(C1-3)アルキル-Het（すべて任意に定義どおりに置換されていてもよい）と定義され；かつROはHでもよく；
RN1が、H、(C1-4)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-3)アルキル-(C3-6)シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、Het、(C1-3)アルキル-Hetであり；前記アルキル、シクロアルキル、アルキル-シクロアルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、Het及びアルキル-Hetは、任意に、定義どおりに置換されていてもよく；或いは RN2、RN3、RN4は、独立にH、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルであり；すべて任意にフッ素、カルボキシ又はメトキシカルボニルで置換されていてもよく；及び／又は前記エチル、n-プロピル又はi-プロピルは任意にヒドロキシ、メチル、メトキシ、アミノ、-NH(CH3)及び／又は-N(CH3)2で置換されていてもよく；かつ
a)基N(RN2)RN1の場合、置換基RN2とRN1、或いは
b)基NRN3-N(RN2)RN1の場合、置換基RN3とRN1、又はRN2とRN1が、
一緒に共有結合して5-、6-若しくは7-員飽和ヘテロ環（O、N及びSから選択されるさらに1個のヘテロ原子を有するしうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ環は、任意に、定義どおりに置換されていてもよく；
Hetは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
式中、R4a、R4b、R5が、それぞれ独立にH、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシル、(C1-4)アルキル、CF3、(C1-4)アルコキシ、-O-(C3-7)シクロアルキル、-O-(C1-3)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、-O-アリール、-O-(C1-3)アルキル-アリール、-O-Het、-O-(C1-3)アルキル-Het、NRN1RN2、CORO、NRN2CORC、CONRN2RN1、又はNRN3CONRN1RN2であり、
前記アルキル及びアルコキシ基はすべてフッ素で一-、二-又は三置換されていてもよく、或いは塩素又は臭素で一置換されていてもよく；かつ
RO、RN1、RN2、RN3及びHetは、請求項１で定義したとおりである、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
式中、RO及びRN1が、独立にH、(C1-4)アルキル、アリール、又は(C1-3)アルキル-アリールであり；RCが、(C1-4)アルキル、アリール、又は(C1-3)アルキル-アリールであり；前記すべてのアリールは、任意にR160で置換されていてもよいフェニルであり（R160は請求項１で定義したとおりである）；かつRN2及びRN3がそれぞれH又はメチルであり；
前記すべてのアルキル基はフッ素で一-、二-又は三置換されていてもよく、或いは塩素又は臭素で一置換されていてもよい、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
式中、R4a、R4b、R5が、それぞれ独立にH、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、メチル、CF3、メトキシ、カルボキシ、アミノ、-NMe2、-CONH2、-NHCONH2、-CO-NHMe、-NHCONHMe、-CO-NMe2又は-NHCONMe2である、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
式中、R4a、R4b、R5が、それぞれ独立にH、メチル又はメトキシである、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
式中、R4a、R4b、R5の少なくとも２個がHである、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
下記式の化合物。
【化４４】
（式中、R3はCn-シクロアルキルであり、かつ指数n及び置換基L、R2は、以下の表に定義される）
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【請求項５２】
下記式の化合物。
【化５７】
（式中、置換基RN2及びRCは、以下の表に従って定義される）
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【請求項５３】
下記式の化合物。
【化６３】
（式中、R3はCn-シクロアルキルであり、かつ指数n及び置換基L、R2、R7b、R8b及びQ2は、以下の表に定義される）
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【請求項５４】
下記式の化合物。
【化６７】
（式中、R3はCn-シクロアルキルであり、かつ指数nと、置換基L、R2及びZは、以下の表に定義される）
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【請求項５５】
下記式の１つから選択される化合物。
【化７６】
【化７７】
【請求項５６】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCVポリメラーゼのインヒビターとしての使用。
【請求項５７】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCVによってコードされる酵素NS5BのRNA依存性RNAポリメラーゼ活性のインヒビターとしての使用。
【請求項５８】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCV複製のインヒビターとしての使用。
【請求項５９】
哺乳類のHCV感染症の治療又は予防方法であって、哺乳類に、有効量の請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項６０】
哺乳類のHCV感染症の治療又は予防方法であって、哺乳類に、有効量の請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩を、別の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することを含む方法。
【請求項６１】
HCV感染症の治療又は予防用医薬組成物であって、有効量の請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩と、薬学的に許容しうる担体とを含んでなる組成物。
【請求項６２】
さらに、治療的に有効量の１種以上の抗ウィルス薬を含んでなる請求項６１に記載の組成物。
【請求項６３】
前記抗ウィルス薬が、リバビリン及びアマンタジンから選択される、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６４】
前記抗ウィルス薬が他の抗-HCV薬である、請求項６２に記載の組成物。
【請求項６５】
前記他の抗-HCV薬が、α-、β、δ-、γ-、及びω-インターフェロンから選択される免疫調節薬である、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６６】
前記抗-HCV薬が、HCVポリメラーゼの別のインヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６７】
前記他の抗-HCV薬が、HCV NS3プロテアーゼのインヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６８】
前記他の抗-HCV薬が、HCVライフサイクル内の別の標的のインヒビターである、請求項６４に記載の組成物。
【請求項６９】
前記HCVライフサイクル内の別の標的のインヒビターが、HCVヘリカーゼ、HCV NS2/3プロテアーゼ及びHCV IRESから選択される標的を阻害する薬剤である、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７０】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療及び／又は予防用薬物の製造のための使用。
【請求項７１】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の、HCV感染症の治療及び／又は予防用薬物の製造のための使用。
【請求項７２】
下記式2(v)及び2'(v)で表される中間化合物。
【化７８】
（式中、Y0、L、Sp、RO及びR3は、請求項１で定義したとおりであり；かつ
Xは、Cl、Br又はIである。）
【請求項７３】
下記式で表される中間化合物。
【化７９】
（式中、Y1、Z、R2、R3、R4a、R4b及びR5は、請求項１で定義したとおりであり；
下記式：
【化８０】
で表される化合物であって、
【化８１】
の化合物P1、P2、P3及びP4は含まない。）
【請求項７４】
請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物の製造のための、請求項７２又は７３に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
下記式I.1の化合物
【化８２】
（式中、Y0、L、Sp、R0、R2及びR3は、請求項１で定義したとおりである）の製造方法であって、
下記式2(iv)
【化８３】
（式中、R0及びR3は前記定義どおりであり、かつXはCl、Br又はIである）のインドール誘導体の反応を含み；以下の方法a)、b)、c)又はd)：
a) 1.)式2(iv)のインドール誘導体を、
i)式R2-SnR'3（R2は前記定義どおりであり、かつR'はC1-8-アルキル又はアリール基である）のスズ誘導体；又は
ii)ホウ酸誘導体R2-B(OH)2及びR2-B(OR')2（R2及びR'は前記定義どおりである）；
と、遷移金属触媒下でクロスカップリングさせて下記式2(vii)
【化８４】
（式中、R0、R2及びR3は前記定義どおりである）のインドール誘導体を得；
2.)この式2(vii)のインドール誘導体を強塩基の存在下、求電子試薬X-Sp-C(=Y0)-L（XはCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラート等の脱離基であり；かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）を用いるN-アルキル化によってさらに処理して式I.1の生成物を得る；或いは
b) 1.)アルキルリチウム試薬又はリチウム金属を用いる式2(iv)のインドール誘導体のハロゲン-金属交換；及び
2.)前工程で得た反応生成物の、以下：
i)トリアルキルスズハライド；
ii)トリアルキルボレート；又は
iii)塩化亜鉛；
を用いる金属交換反応；及び
3.)遷移金属触媒の存在下、前工程で得た反応生成物のR2-X（R2は前記定義どおりであり、かつXはF、Cl、Br、I又はトリフラートである）によるクロスカップリングによって前記定義どおりの式2(vii)のインドール誘導体を得；かつ
4.)この式2(vii)のインドール誘導体を強塩基の存在下、求電子試薬 X-Sp-C(=Y0)-L（XはCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラート等の脱離基であり、かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）によるN-アルキル化でさらに処理して式I.1の生成物を得る；或いは
c) 1.)強塩基の存在下、求電子試薬X-Sp-C(=Y0)-L（Xは例えばCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラートのような脱離基であり；かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）による式2(iv)のインドール誘導体のN-アルキル化で下記式2(v)のインドール誘導体を得；
【化８５】
2.) 1.)この式2(v)の誘導体のアルキルリチウム試薬又はリチウム金属によるハロゲン-金属交換；及び
2.)前工程の反応生成物の、以下：
i)トリアルキルスズハライド；
ii)アルキルボレート；又は
iii)塩化亜鉛；
を用いる金属交換反応；及び
3.)遷移金属触媒の存在下、前工程の反応生成物のR2-X（R2は前記定義どおりであり、かつXはF、Cl、Br、I又はトリフラートである）によるクロスカップリングで式I.1の生成物を得る；或いは
d) 1.)強塩基の存在下、式2(iv)のインドール誘導体の求電子試薬X-Sp-C(=Y0)-L（Xは例えばCl、Br、I、メシラート、トリフラート、トシラートのような脱離基であり、かつSp、Y0及びLは前記定義どおりである）によるN-アルキル化で前記定義どおりの式2(v)のインドール誘導体を得；かつ
2.)この式2(v)のインドール誘導体の、
i)式R2-SnR'3（R2は前記定義どおりであり、かつR'はC1-8-アルキル又はアリール基である）のスズ誘導体；又は
ii)ホウ酸誘導体R2-B(OH)2及びR2-B(OR')2（R2及びR'は前記定義どおりである）；
と、遷移金属触媒下でクロスカップリングさせて式I.1の生成物を得る；
の１つに従う方法。
【公開番号】特開２０１０−７７１３９（Ｐ２０１０−７７１３９Ａ）
【公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２５８００２（Ｐ２００９−２５８００２）
【出願日】平成２１年１１月１１日（２００９．１１．１１）
【分割の表示】特願２００６−５００４２９（Ｐ２００６−５００４２９）の分割
【原出願日】平成１６年１月１９日（２００４．１．１９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１１日（２００９．１１．１１）
【分割の表示】特願２００６−５００４２９（Ｐ２００６−５００４２９）の分割
【原出願日】平成１６年１月１９日（２００４．１．１９）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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