本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、代謝生成物産性グルタミン酸受容体、特に、ｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタメート機能不全と関連している神経科系および精神科系の障害ならびに代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の処置または予防に有用な、５−置換１，３−ジヒドロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール２，２−ジオキシドおよび１，３−ジヒドロ［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｂ］ピリジン２，２−ジオキシド誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または処置におけるこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

ヘテロ環基でさらに置換された２−フェニルピリジン配位子を含む化合物を提供する。特に、この化合物は、窒素含有ヘテロ環でさらに置換された２−フェニルピリジン配位子を含む。これらの化合物は、向上した効率及び寿命を有するデバイスをもたらすために有機発光デバイスに用いることができる。
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【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上に置換アミノアダマンチルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、置換アミノアダマンチルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にビシクロ環置換アルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、ビシクロ環置換アルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが定義される化合物。これらの化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、ＡＭＰ−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化１】

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【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式（Ｉ）のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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本発明は、有益な特性を有する、一般式(I)
【化１】


(I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXはそれぞれ下記定義どおり）の化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、その混合物及びその塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基とのその生理学的に適合性の塩、その製法、該薬理学的に活性な化合物を含む薬物、その製法及びその使用を提供する。 （もっと読む）

本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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本発明は、オキサジアゾール化合物であって、立体異性体および互変異性体の全ての形態の化合物、および全ての割合のこれらの混合物、ならびに、医薬的に許容しうる塩、医薬的に許容しうる溶媒和物、医薬的に許容しうるプロドラグおよび医薬的に許容しうる多形体に関する。また、本発明は、該オキサジアゾール化合物を製造する方法およびこれを含む医薬組成物にも関する。前記化合物およびこれらの医薬組成物は、癌、特に慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に有用である。さらに、本発明は、治療的有効量の前記化合物またはそれらの医薬組成物を、治療を必要とする哺乳類に投与することによる癌の治療方法も提供する。
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本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｑが、Ｑ１またはＱ２であり、Ｐが、Ｐ１、ヘテロシクリルまたは１〜５つのＺで置換されるヘテロシクリルであり；Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｙ¹、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴が、請求項１に定義されるとおりである）の化合物；あるいはその塩またはＮ−オキシドに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法および中間体、式（Ｉ）の化合物を含む殺虫、殺ダニ、殺線虫および殺軟体動物組成物ならびに昆虫、ダニ、線虫および軟体動物有害生物を防除するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、有機光電素子用化合物およびこれを含む有機光電素子に関し、前記有機光電素子用化合物は化学式１または２で表されるものを提供する。
前記化学式１および２の定義は、明細書に記載されたとおりである。前記有機光電素子用化合物を利用すると、低い駆動電圧を有し、熱的／電気化学的安定性および寿命、効率に優れた有機光電素子を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
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【課題】良好な光電変換効率を有すると共に、特に耐久性（特に高温耐久性）を向上させた光増感色素及びその配位子、並びにこれを含む酸化物半導体電極及び色素増感太陽電池の提供。
【解決手段】（ｉ）二酸化チタン等の酸化物半導体粒子表面への吸着サイトとして、ジカルボキシビピリジン（ｄｃｂｐｙ）配位子等のビピリジル酸配位子、（ｉｉ）長波長の吸収励起・電荷移動を可能とするイソチオシアナト基、イソシアナト基またはイソセレナト基から選ばれる配位子、さらに（ｉｉｉ）遷移金属錯体の吸光度を向上させ、かつ吸収の深色効果を向上させるアリールまたはヘテロアリール基置換複素五員環に直接ないし共役的に結合させたビピリジル（ｂｐｙ）配位子からなる二価の遷移金属錯体及び該構造を有する光増感色素。 （もっと読む）