本発明は、一貫した手法により「長針」のメシル酸イマチニブのα形および「小針」のα結晶形の改良された製造方法、ならびに、メシル酸イマチニブの新規なα結晶形を提供する。本発明は、より詳細には、再現可能かつ効率的な方法を提供する。より詳細には、本発明は、高収率および一貫した結果を与える効率的な方法を提供する。 （もっと読む）

２-(２-ピリジルメチルスルフィニル)-ベンズイミダゾール誘導体化合物のナトリウム塩の調製方法。ａ）エソメプラゾールを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物、ナトリウムアルコキシド、及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと、又はエソメプラゾールナトリウムを(Ｃ_３-Ｃ_８)-ケトン又はその混合物及び(Ｃ_１-Ｃ_５)アルコールと組合せ；ｂ）濾過により、反応媒体から、形成されたエソメプラゾールナトリウムを回収する工程を含む、スルホン不純物を実質的に含有しない、エソメプラゾールナトリウムの調製方法を含む。 （もっと読む）

【課題】１１−β−ＨＳＤ１阻害剤（Ｔ２Ｄ）として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、特定の基）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）［式中、Ａ：５員含窒素芳香族ヘテロシクリル基；Ｒ¹：ＣＯＯＨ等；Ｒ²：アルキル等；Ｒ³：置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等；ｍ：０、１、２、３；ｎ：０、１；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｂ：置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式（II）（式中、Ｂ¹、Ｂ²：置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル）を有する基］を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑｘ、Ａ、Ｑｙ及びｎは、本明細書中で示されている意味を有する〕で表される新規ヒドラジン置換アントラニル酸誘導体、害虫を防除するための殺虫剤及び殺ダニ剤としての、それらの使用及びさらに効力を増強するためのさらなる作用剤との組合せにおけるそれらの使用、並びに、それらを製造するための複数の方法に関する。
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新規トリアゾール誘導体が開示される。優れた抗真菌活性と生体内安全性を有するので、前記トリアゾール誘導体は様々な真菌により誘発される真菌感染症の治療又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
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【課題】良好な光電変換効率を有すると共に、特に耐久性（特に高温耐久性）を向上させた光増感色素及びその配位子、並びにこれを含む酸化物半導体電極及び色素増感太陽電池の提供。
【解決手段】（ｉ）二酸化チタン等の酸化物半導体粒子表面への吸着サイトとして、ジカルボキシビピリジン（ｄｃｂｐｙ）配位子等のビピリジル酸配位子、（ｉｉ）長波長の吸収励起・電荷移動を可能とするイソチオシアナト基、イソシアナト基またはイソセレナト基から選ばれる配位子、さらに（ｉｉｉ）遷移金属錯体の吸光度を向上させ、かつ吸収の深色効果を向上させるアリールまたはヘテロアリール基置換複素五員環に直接ないし共役的に結合させたビピリジル（ｂｐｙ）配位子からなる二価の遷移金属錯体及び該構造を有する光増感色素。 （もっと読む）

本発明は、新規式Ｉ


(式中、Ａ、Ｙ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は発明の概要において定義したとおりである)
の化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＢ−Ｒａｆの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためにかかる化合物を使用する方法に関する。
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【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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【課題】５−ＨＴ受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ等であり、Ｒ^２は、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ等であり、Ａは、直鎖または分枝状の、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。） （もっと読む）

A₁-A_2b、または特にA_2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物（式A1の化合物において、Aは、Cy¹またはHet^Aに相当する。Cy¹基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy¹基は、1基以上のR⁴a置換基により置換可能である。Het^Aは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy²またはHet^Bに相当する。Cy²は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy²基は、1基以上のR^4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化１】

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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

式Ｉなどの非ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。

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【課題】ヒンバシンアナログの合成のための新たなプロセス、ならびにそれによって生成された化合物を提供すること。
【解決手段】この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これらによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。本明細書中に開示する化学は、以下の合成順序に例示されている：（式８Ａ、７Ｂ）。
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【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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