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サーチュイン調節薬としてのキノリンおよび関連する類似体
本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 (もっと読む)
Sykチロシンキナーゼタンパク質が関与している代謝経路を阻害する分子および前記分子を同定するための方法
本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置、及び照明装置
【課題】高い発光輝度を示し、且つ長寿命で、低駆動電圧の有機エレクトロルミネッセンス素子、及び該素子を用いた照明装置、表示装置を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物を少なくとも1種含有する。
(式中、Zはn価の連結基または単なる結合手を表し、Aは一般式(A1)で表される基である。nは2以上6以下の整数を表す。X11、X12は窒素原子または−CR11を表すが、少なくともいずれか一方は窒素原子である。)
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紫外線吸収剤組成物
【課題】紫外線吸収剤の析出や長期使用によるブリードアウトの生じることがなく、長波紫外線吸収能に優れ、かつこの吸収能を長期間維持して耐光性に優れる紫外線吸収剤組成物を提供する。
【解決手段】下記に例示されるような特定の紫外線吸収剤の少なくとも1種と、下記に例示されるような特定の化合物の少なくとも1種とを含む、紫外線吸収剤組成物。
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環アリール等であり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式:−Y2、Z1−は
で示される基等であり、R7、R8およびR9は低級アルキル等であり、nは0〜3の整数であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは芳香族炭素環ジイル等、Y3は低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物。
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RAFキナーゼ調節因子としてのキナゾリン誘導体およびその使用法
BRAFキナーゼをはじめとするRAFキナーゼの活性を調節するため、そしてRAFキナーゼによって媒介される疾患または障害の1つ以上の症状を治療、予防、または改善するための式(I)の化合物、組成物、および方法が提供される。式(I)(式中、XはOまたはS(O)tであり、RaはOまたはSである)、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物または水和物。
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新規な有機電界発光化合物及びこれを使用する有機電界発光素子
【課題】優れた色純度、優れた発光効率及び著しく向上された素子寿命を有する有機電界発光素子を実現可能な新規の電界発光化合物、およびこれを使用する電界発光素子を提供する。
【解決手段】有機電界発光化合物及びこれを電界発光層5に使用する有機電界発光素子であり、有機電界発光化合物は下記化学式1または化学式2により表される。
有機電界発光化合物は発光効率が良好であり、材料の寿命特性が優秀であるため、高色純度、高輝度及び長寿命のOLEDをその化合物から製造できる。
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置換ピリミジン類の位置選択的製造法
本発明は、式(III)[式中、X1、X2、R1及びR2は、本明細書中と同義を有する]のピリミジン類の製造方法に関する。 (もっと読む)
殺菌剤として使用するための置換ピラジニルメチルスルホンアミド
本発明は、有害菌類を防除するための式(I)(式中、Ra、n、R1、R2、R3、A、YおよびDは請求項で定義した通りである)で表されるピラジニルメチルスルホンアミドならびにそのN-オキシドおよび塩の使用、また、少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに本発明は、新規な置換ピラジニルメチルスルホンアミド、ならびにこれらの化合物を調製するための方法および中間体に関する。
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置換されたトリアジニルメチルスルホンアミド
本発明は、式(I)[式中、T、R1、R2、R3、A、Y及びDは、請求項中に定義されているとおりである]で表されるトリアジニルメチルスルホンアミド及びそのN−オキシド、さらにはそれらの塩及び有害菌を防除するためのそれらの使用、並びに少なくとも1種のそのような化合物を含んでいる組成物及び種子に関する。本発明は、これらの化合物を調製するための方法及び中間体にも関する。
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スピロ環式複素環化合物、該化合物を含む医薬品、その使用及びその製造方法
本発明は、一般式(I)で表わされるスピロ環式複素環化合物、その互変異性体、立体異性体、それらの混合物、及び、塩、とりわけ無機酸又は有機酸を含む生理学的に適合する塩に関するものであって、有用な薬理特性、なかでもチロシンキナーゼが仲介するシグナル伝達に対する阻害効果を有する化合物に関する。また、本発明は、とりわけ腫瘍系疾患や前立腺肥大症(BPH)の疾病治療ならびに肺及び気道疾患の治療のための、前記複素環化合物の使用に関する。更に本発明は前記複素環化合物の調製に関する。
【化1】
(I)
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ゲフィチニブ誘導体
本発明は、新規のキナゾリン誘導体、それらの誘導体、およびそれらの医薬的に許容される塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物、および細胞表面受容体チロシンキナーゼを阻害することで有利に治療される疾患および疾病を治療する方法におけるかかる組成物の用途についても提供する。
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3,5−二置換−1,3−オキサゾリジン−2−オン誘導体
本発明は、mGluR2受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強薬であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能障害および疾患に関連した神経性および精神性の障害の治療または予防において有益な、3,5−二置換−1,3−オキサゾリジン−2−オン誘導体を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
免疫調節薬としてのスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製及び医薬品としての使用
本発明は、式(I)によって表されるスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製方法、及び様々な疾患の処置のための医薬品としてのそれらの使用に関する。
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アミロイドβのモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1は、−C(O)O−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり;ヘタリールは、場合により、R’により置換されている5員又は6員ヘテラリール基であり;R’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R2は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり;R3は、−(CH2)n−C(O)O−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−O−Si(CH3)2−低級アルキル、−C(O)−N(低級アルキル)2、−O−S(O)2−低級アルキル、C3−7−シクロアルキル、S(O)2−アリール、ヘテロシクリル、−C(O)−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり(該アリール又はヘタリール環は、場合により、1個以上のR’により置換されている);R4は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はCH2CNであり;Xは、S又は−N=C(R5)−であり;R5は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;Yは、結合、−O−、−CH2−、−CH2−CH2−、式(II)、又は−N(R)−であり;Rは、水素、低級アルキル、C(O)O−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はベンジルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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AKTタンパク質キナーゼ阻害剤としての5H−シクロペンタ[d]ピリミジン
式I:
の化合物はAKTタンパク質キナーゼを阻害するために有用である。式Iの化合物、ならびにその立体異性体および医薬的に許容可能な塩を、インヴィトロ、インシトゥ、およびインヴィヴォで、哺乳類細胞におけるそのような障害または関連する病的状態を診断、防止または治療するために使用する方法が開示される。本発明の別の態様は、がんを防止または治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要としている哺乳類に、有効量の、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容可能な塩を、単独、または抗がん特性を有する1種類以上の追加の化合物と組み合わせて、投与することを含む。
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プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Aurora−2プロテインキナーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式IIIa:
の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Aurora−2に関連した疾患(例えば、癌)を処置する
方法。
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プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤
本発明は、HIFプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式(I):
で示されるある種の4−オキソ−2−チオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−7−キナゾリンカルボキサミド誘導体を提供する。
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化学的方法
【課題】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩の製造において有用な改善された化学的方法および中間体を提供する。
【解決手段】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体が化合物4−(6−クロロ−2,3−メチレンジオキシアニリノ)−7−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エトキシ]−5−テトラヒドロピラン−4−イルオキシキナゾリン(AZD0530中の活性物質)で有り、更にジフマレート塩および三水和物などのその化合物の具体的な結晶形、およびこのような結晶形を含有する医薬組成物である。
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メシル酸ドキサゾシンの結晶多形(形態IV)及びその製造方法
メシル酸ドキサゾシンの結晶形態(IV)、その製造方法、及びその使用。
【化1】
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