本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する、無機または有機酸を含有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その互変異性体、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、無機または有機酸および塩基を含有し、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のアダマンチル−ジアミド誘導体（Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義する通りである）、またはその薬学的に許容可能な塩、および医薬組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。
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本発明は式(I)のスルホン置換キナゾリン誘導体、これらの調製の方法及び様々な疾患の治療のための薬剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、単位Ｗ、Ａ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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【課題】脈管形成および／または脈管透過性増大に関連する疾病に有効なキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、式中：Ｒ¹は、水素またはメトキシを表し；Ｒ²は、メトキシ、エトキシなど各種置換基を表し；（Ｒ³）₂を保有するフェニル基は以下のものから選択される：２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニルなど、それらの製造方法、ならびに有効成分として式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩を含有する薬剤組成物。式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩類は、ＶＥＧＦの作用を阻害する。これは、癌および慢性関節リウマチを含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。
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受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの１つを用いてがんを治療する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物または組成物で癌のような増殖性疾患を処置する方法もまた提供する。

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本発明は、モノ-アミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤およびイミダゾリンレセプターリガンドとして作用する6-(1H-イミダゾ-1-イル)-2-アリールおよび2-ヘテロアリールキナゾリンおよびキノリン誘導体、式(I)の化合物、その医薬的に許容される塩および溶媒和物ならびに対応する医薬組成物に関する：


［式中、Xは独立して-CH基または窒素原子（-N）から選択され、Wは独立して1,3-ベンゾジオキソール、ベンゾフラン、2,3-ジヒドロベンゾフラン、ベンゾチオフェン、2,3-ジヒドロベンゾチオフェン、インドール、2,3-ジヒドロインドール、ベンズイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、2H-3,4-ジヒドロベンゾピラン、[1,4]-ベンゾジオキシン、2,3-ジヒドロ-[1,4]-ベンゾジオキシン（1,4-ベンゾジオキサン）などのアリール基、ヘテロアリール基またはベンゾ縮合ヘテロアリール基から選択され、R₁は独立して水素（-H）、C₁-C₄アルキル、ヒドロキシメチル（-CH₂OH）、アミノメチル（-CH₂NH₂）、アルキルアミノメチル [CH₂NH(R₂)]またはジアルキルアミノメチル [CH₂N(R₂)₂]、トリフルオロメチル（-CF₃）から選択される］。
式(I)の化合物は鬱病および関連障害、パーキンソン病、薬物乱用、ならびにモルヒネ耐性および依存の臨床治療に適切な薬理学的プロファイルを誘発した。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


およびそれらの塩類、医薬組成物、使用方法、ならびにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害および癌の処置を提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性物質ＢＩＢＷ２９９２を二マレイン酸塩として含有し、該活性物質の即時放出プロフィールを提供する医薬剤形に関するものであり、さらに、本発明は、ＢＩＢＷ２９９２二マレイン酸塩（ＢＩＢＷ２９９２ＭＡ₂）からローラー圧密と篩い分けとが連結されたステップを使用して調製される粉末形態のＢＩＢＷ２９９２二マレイン酸塩を含有する圧密化中間体；前記圧密化中間体から調製される中間ブレンド；ならびに前記圧密化中間体から、または前記中間ブレンドから作られ、活性物質の即時放出プロフィールを提供する即時使用／摂取のための固形経口製剤、例えば、カプセル、および直接圧縮によって調製される非被覆またはフィルムコート錠剤；ならびにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アンタゴニスト性を有する新規な式（Ｉ）の３，４−ジヒドロピリミジン化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるＴＲＰＡ１受容体の調節に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Ａｕｒｏｒａ−２プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式ＩＩＩａ：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Ａｕｒｏｒａ−２に関連した疾患（例えば、癌）を処置する
方法。 （もっと読む）

【課題】CXCR4受容体に活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】構造式(I)で表される化合物が開示され、これに関連した治療法、組成物、及び薬剤も開示される:
【化１】


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝障害、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む方法も提供される。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。
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Btkを阻害する式Iの化合物を本明細書に記載する。式I：
【化１】


の少なくとも1つの化合物、並びに担体、アジュバント及び賦形剤から選択される少なくとも1つの薬学的に許容されるビヒクルを含む医薬組成物を記載する。Btk活性及び/又はB-細胞活性の阻害に反応するある疾患に罹患した患者を治療する方法を記載する。試料中のBtkの存在を決定する方法を記載する。
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ベンゾフラン置換基を有するキナゾリン誘導体。さらに、該化合物のうちの１つを用いた血管形成関連の障害の治療方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉｋ）、（Ｉｑ^１−２１）、（Ｉｒ^１−２１）、（Ｉｓ^１−２１）、（Ｉｔ^１−７）の新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、並びに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）