【課題】難水溶性の有効成分の腸管からの吸収を高めて生物学的利用率を向上させるための手段を提供する。
【解決手段】消化器関連疾患の予防及び／又は治療のための平均粒径１０μｍ以下の医薬有効成分微粒子の基剤油中懸濁液を含む経口投与用の医薬組成物であって、医薬有効成分が難水溶性のｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害作用を有する化合物又は生理学的に許容されるその塩である医薬組成物。 （もっと読む）

ジヒドロキナゾリン化合物、それらを含有する組成物、アルツハイマー病の治療のためのこれら化合物および組成物の使用について述べる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なフェニルオキサゾリジノン化合物、その製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物に係わる。本発明は、式Ｉの新規な化合物もしくはその製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を合成する方法にも係わる。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物を含有する医薬組成物とその使用方法を提供する。本発明の化合物は抗微生物薬として有用であり、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ属、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ属の多剤耐性種、インフルエンザ菌、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ属種、結核菌などの抗酸性生物、並びにＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属およびＥｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属のリネゾリド耐性種など多くの好気性および／または嫌気性グラム陽性および／またはグラム陰性病原菌に対して有効である。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための、３−ヒドロキナゾリン（ｈｙｄｒｏｑｕｉｎａｚｏｌｍ）−４−オン誘導体を開示する。該化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素によって媒介される種々のヒト疾患、特に、異常脂質レベルに関連した疾患、癌、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム等を治療および／または予防するのに有用である。本発明の他の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬処方物を提供することである。処方物は、典型的には、経口投与用であるが、いくつかの実施形態において、他の経路による投与用に提供されうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される塩の新規スルホニルウレア塩およびその多形体形態を提供する。その種々の形態の化合物は、有効な血小板ADPレセプター阻害剤であり、種々の医薬組成物にて用いることができ、特に循環器疾患、特に血栓症に関連する疾患の予防および／または治療に有効である。本発明はまた、該化合物および形態を製造する方法、および治療的有効量の式(I)の塩またはその医薬的に許容される形態を投与することを特徴とする、哺乳動物における血栓症および血栓症関連病態を予防または治療する方法も提供する。
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【課題】有機電界発光素子において電子輸送材料として用いることで、駆動電圧を低減し発光効率を高めることのできる化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は各々独立して水素原子又はメチル基を表す。Ｘは炭素原子又は窒素原子を表す。Ａｒ^１は置換されていてもよい芳香族炭化水素基を表す。Ａｒ^２は、１又は２つの窒素原子を有する縮環していてもよい六員芳香族複素環基であり、これらは炭素数１から４のアルキル基で置換されていてもよい。）で示される１，３，５−トリアジン誘導体を製造し、これを構成成分とする有機電界発光素子を作製する。 （もっと読む）

選択的なTSHRアゴニストとして有用なオキソヒドロキナゾリン類を開示する。該化合物を甲状腺ガンの検出若しくは治療、または骨変性障害の治療に用いることができる。
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【課題】抗腫瘍活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記化合物（Ｉ）またはそれらの薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。
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本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】長波紫外線吸収剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


［Ar¹はヘテロ原子、置換基を有せる5〜20員環の芳香族残基。Ar¹に結合した環は二重結合を有せる。X^1a、X^1bはヘテロ原子。X^1a及びX^1bは置換基を有せる。Y¹は-SR^1aまたは-SO₂R^1b。R^1aは水素原子または1価の置換基、R^1bは水素原子または1価の置換基。n¹は1〜4の整数、m¹は2〜10の整数。］ （もっと読む）

本明細書では、中でもIre1、Src、またはAblを調節するための組成物、試験化合物中における調節活性を同定するための方法、及びIre1、Src、またはAblの活性若しくは不活性により生じる疾患の治療法を開示する。
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本発明は、ＥＧＦＲ阻害活性を示すキナゾリン誘導体の、ウイルスによりもたらされる疾患、好ましくはウイルスによりもたらされる呼吸器疾患及び慢性気道疾患（例えば、ＣＯＰＤ又は喘息）の増悪の予防及び／又は治療のための使用に関する。 （もっと読む）

ヒトまたは動物の対象において腫瘍形成に関連するモロニーのプロウイルス組み込みキナーゼ(ＰＩＭキナーゼ)活性を阻害する新規化合物、組成物および方法を提供する。或る態様において、本化合物および組成物は、少なくとも１種のＰＩＭキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独で、または、セリン／トレオニン・キナーゼもしくは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するためのさらなる処置剤の少なくとも１種と組み合わせて用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書に記載のとおりである）の６−置換ベンゾオキサジン誘導体、及びそれらの製造、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、鬱病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性的機能不全、睡眠障害、薬物乱用、運動障害、パーキンソン病、精神障害又は胃腸障害の予防及び／又は治療に有用な、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストである。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１からＲ^１３並びにＸ^１及びＸ^２は、明細書中で示されている意味を有する。〕の４−アルキル−置換ジアミノピリミジン類及びそれらの農薬的に有効な塩の殺真菌剤としての使用、並びに、植物の内部及び／若しくは表面上又は植物の種子の内部及び／若しくは表面上に存在する植物病原性の有害な真菌類を防除するための方法及び作用剤、そのような作用剤を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、農業において、園芸において、森林において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、植物病原性の有害な真菌類を防除するためにそれらの使用に関する。本発明は、さらに、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）及び式（Ｉｃ）のジアミノピリミジンを調製する方法にも関する。
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【課題】複素環置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに前記化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに前記化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１８、Ｒ^１９およびｎのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、ＨＣＶのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患もしくは障害の治療または予防において有効である。
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本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、ハロフジノンの新しい類似体および誘導体を提供する。本発明はまた、その医薬用および化粧用組成物、ならびに慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、ウイルス感染症、虚血性障害、移植片およびインプラント拒絶反応、神経変性疾患の治療におけるハロフジノン類似体の使用方法、ならびに化粧適用を提供する。本発明のいくつかの実施形態では、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第２の薬剤が対象に投与される。また、本発明のいくつかの実施形態では、ＩＬ−６またはＩＬ−２１の発現または活性を阻害する薬剤である第２の薬剤が対象に投与される。
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【課題】発光効率が優れた発光素子を作製することができる発光材料を提供する。
【解決手段】下記式の化合物を例とする窒素原子を含む環の構成員数が５以上の飽和複素環構造を有する化合物と、燐光発光性化合物とを含有する組成物。
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