本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

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本発明は、式Ｉの抗菌化合物
【化１】


（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲ^ａ（Ｒ^ａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ^３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ^３はまた、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ^４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ_２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＮＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ^５を表し；Ｒ^４はＨを表すか、又はＲ^５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ_２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ^４はＯＨを表すことができ；Ｒ^５はＯＨを表すか、又はＲ^４と一緒に結合を形成し；Ｒ^６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ａ）


式（Ｂ）


式（Ｃ）


式（Ｄ）


高血圧症を治療するために有用である構造（Ａ）を有する化合物（Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、ならびにＹは、１）−（ＣＨ_２）_３Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５、３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^５（ｎは１または２である。）、４）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^５、５）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）Ｒ^５、式（Ｂ）および式（Ｃ）であり、ただしＹが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５のとき、Ｒは式（Ｄ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択され、Ｒ^５はＣＨ（ＯＮＯ_２）ＣＨ（ＯＮＯ_２）Ｒ^６であり、Ｒ^６はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３およびＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択される。）、または医薬として許容される該化合物の塩または水和物。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関し、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の特定の新規化合物、並びにその化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法と、プロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体媒介性疾患の治療に関するものである。
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本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための医薬の製造におけるその使用、にも関する。

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経および精神の障害および疾患の治療において有用なジアゼパン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本明細書中、化合物およびそのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩、単独または少なくとも１個の更なる治療剤と組み合わせた、薬学的に許容される化合物を含む化合物の組成物、ならびに単独または少なくとも１個の更なる治療剤と組み合わせた該化合物の使用が開示されている。この態様は、細胞増殖を阻害し、腫瘍の増殖および／または転移を阻害し、癌を処置または予防し、関節リウマチのような変性骨疾患を処置または予防し、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子を阻害するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】１，３，３−トリメチル−７−フェニル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノキサリン−２−オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニストおよびそのアゴニストの新たな薬理作用を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト。式中、Ｒ¹はフェノキシ基等を示し；Ｒ²およびＲ³は水素原子等、Ｒ⁴は低級アルキル基等、ｎは、０、１又は２を示す。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規のＣＧＲＰアンタゴニスト（式中、U、V、X、Y、R¹、R²及びR³は、下記のように定義される）、これらの互変異性体、これらの異性体、これらのジアステレオマー、これらのエナンチオマー、これらの水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの使用及びこれらの調製方法に関する。
【化１】


（Ｉ）
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【課題】植物病害防除、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに有用作物に対し何ら害を及ぼさないあるいはきわめて害が少ない殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるイソキサゾールカルボン酸誘導体を有効成分として含有する殺菌剤である。
【化１】



［式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ^１及びＲ^２の少なくとも一方は臭素原子を表す。ＡはＯＲ^３、ＳＲ^４、ＮＲ^５Ｒ^６又はＮＲ^７ＮＲ^８Ｒ^９を表す。Ｒ^３及びＲ^４は炭素数８〜１２のアルキル基等を表し、Ｒ^５は水素原子等を表し、Ｒ^６は置換されていてもよい２−ピリジル基等を表し、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９はそれぞれ独立して、炭素数１〜１２のアルキル基等を表す］ （もっと読む）

本発明は、間質性膀胱炎、過活動膀胱もしくは排尿筋過活動の治療および／または予防用の医薬の調製のためのアドレナリン作動性α−１受容体アンタゴニストまたはこの医薬的に許容される塩の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、VEGFRインヒビターおよび癌などの細胞増殖疾患の治療におけるそれらの使用に関する。前記の誘導体は、HDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上許容される塩。

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本発明は、上皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼ（EGFR-TK）のインヒビターである、亜鉛結合部分に基づく誘導体を含むキナゾリンの酒石酸塩または複合体、ならびに癌などのEGFR-TK関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。該酒石酸塩または複合体は、さらにHDACインヒビターとして作用し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


の新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、ならびにかかる化合物を用いる方法を提供する。例えば本発明のピリミジン誘導体は、インスリン様増殖因子（ＩＧＦ−１Ｒ）または未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）の阻害に応答する状態を処置、改善または予防するために使用することができる。
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本発明は、置換フェニルイソキノリンおよびフェニルキナゾリン誘導体、並びにカルシウムの枯渇または再吸収の増進に関連する骨疾患或いは骨形成の刺激および骨へのカルシウム固定が所望される骨疾患の予防または処置におけるそれらの医薬用途に関する。 （もっと読む）