【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、環Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が明細書中で定義されるような、式（Ｉ）のチアゾール誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法；これらを含有する医薬組成物；及び治療、例えばＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって仲介される疾病の治療におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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【課題】常温スピンコーティング工程が可能であるうえ、ｐ型半導体特性のオリゴチオフェン単位にｎ型半導体特性のアリーレンを導入することにより、高い電荷移動度および低い漏洩電流を同時に示す（オリゴチオフェン−アリーレン）誘導体およびこれを用いた有機薄膜トランジスタを提供する。
【解決手段】基板上にゲート電極、ゲート絶縁層、有機活性層およびソース／ドレイン電極を含んで形成され、前記有機活性層が前記（オリゴチオフェン−アリーレン）誘導体からなる有機薄膜トランジスタを提供する。 （もっと読む）

本発明はタンパク質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２及びＷは明細書中に示されている］
の化合物並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び製薬学的に許容できる塩に関する。式（Ｉ）の化合物による、自己免疫疾患及び炎症性要素をもつ疾患を処置する方法、卵巣癌、子宮癌、乳癌、腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病及び非小細胞肺癌からの転移を処置する方法並びに腫瘍転移又は変形性関節症により惹起される骨格疼痛、あるいは内臓性、炎症性及び神経性疼痛を包含する疼痛、並びに骨粗鬆症、ページェット病並びにそこで骨の再吸収が病的状態を媒介する、関節炎、人工器官不全、骨溶解性肉腫、骨髄腫及び骨への腫瘍の転移を包含する他の疾患、を処置する方法も提供される。
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核内レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、エストロゲン関連レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。一実施形態では、本明細書中で提供した化合物は、ＥＲＲモジュレータである。別の実施形態では、本明細書中で提供した化合物は、アゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト、あるいはＥＲＲまたはＥＲＲαの逆アゴニストである。特定の実施形態では、本発明の化合物は、発明の要旨において上記のように、式（Ｉ）の化合物である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物であって、式Ｉ中のＶ、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｄ、ｍ、ｎ、ｐおよびｒは、本明細書中で定義され、この化合物は、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである化合物、ならびにそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置するために使用する方法を開示する。

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式（Ｉ）の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、従ってそれらの抗癌活性について及びそれ故ヒト又は動物身体の治療法において有用である、式（Ｉ）の化学化合物又はそれらの薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、前記化学化合物の製造のための方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物での抗癌効果の発生に役に立つ医薬品の製造におけるそれらの使用にも関する。

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式(I) (式中、Ar₁、A、R₃、xおよびmは本明細書に開示の通り、Ar₂はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)の化合物、またはその製薬上許容可能な塩(「ベンゾアゾリルピペラジン化合物」)、ベンゾアゾリルピペラジン化合物を含む組成物、ならびに疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のベンゾアゾリルピペラジン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化１６３】

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Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ｐ、ｑ、ＡおよびＸは明細書において定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩が開示されている。該化合物の調製ならびに抑鬱および不安をはじめとするＣＮＳおよび他の障害の治療における使用も開示されている。
【化１】

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式Ｉ｛式中、Ｒ¹、Ｒ²、およびＲ³は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロゲンであり；Ｒ⁴は、水素、低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲンであるか、あるいは、置換されていないか、または低級アルキルもしくはオキソ基により置換されている、５員環または６員環非芳香族ヘテロシクリル基であるか、あるいは、−ＮＲ⁵Ｒ⁶［ここで、Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−Ｃ(Ｏ)−低級アルキル、−(ＣＨ₂)_ｎＯ−低級アルキル、またはベンジル（場合により低級アルキルにより置換されている）である］であるか、あるいは、５員環または６員環へテロアリール基であり；Ｒ¹およびＲ²またはＲ²およびＲ³は、対応する炭素原子と一緒に、−Ｏ−ＣＨ₂−Ｏ−または−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を含む環を形成してもよく；Ｒは、水素または−Ｃ(Ｏ)Ｒ′であり；Ｒ′は、５員環もしくは６員環非芳香族へテロシクリル基、５員環もしくは６員環へテロアリール基、またはアリールであり、これらの環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＯＨから選択された基により、またはピロリジン−１−イル−メチルにより置換されていてもよく；ｎは、１〜４である｝で示されるアミノ置換ベンゾチアゾール誘導体およびその医薬的に許容され得る塩の製造方法であって、環化を、式で示される化合物をスルホキシド／ＨＢｒ／溶媒で処理することにより行ない、Ｒが水素である式Ｉ（式ＩＡ）及びＲが−Ｃ(Ｏ)Ｒ′である式Ｉ（式ＩＢ）で示される所望の生成物を得る方法に関する。
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患者において、血栓症を処置するためおよび二次虚血事象の可能性および／または重篤度を低減するために有用な、置換ベンゾオキサジン−４（３Ｈ）−オンを提供する。本出願は、従来よりも有効な血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。本出願は、特に、心血管疾患の予防および／または処置に有用な抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供し、特に血栓症に関連する心血管疾患の予防および／または処置に有用な抗血栓活性を有する血小板ＡＤＰレセプターインヒビターを提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｄ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、ｍおよびＲ^１は、特許請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および／または治療ならびに腫瘍の処置に使用することができる。
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オルチプラズの製造方法を提供する。本方法は、メチル2-メチル-3-(ピラジン-2-イル)-3-オキソプロピオネートをトルエンとキシレンとの混合溶媒の存在下で五硫化リンと反応させ、続いて再結晶させる段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用される。
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ある種のスルホンアミド化合物はＣＣＫ１／ＣＣＫ２介在疾病の処置において有用な二重ＣＣＫ１／ＣＣＫ２阻害剤である。 （もっと読む）

【化１】


構造（Ｉ）で表される化合物、ならびにかかる化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第１のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体を第２のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第１のアルデヒドおよび上記第２のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、およびベンズアルデヒド誘導体からなる群から選択され、それにより上記化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₁’、Ｒ₁”、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆、Ｘ₁およびＸ₂、Ｙ、Ｚ、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃およびＺ₄は、それぞれ独立して、添付の説明と一致した様式で定義され得る）を製造する。癌および真菌感染を治療するための組成物および方法もまた開示する。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：



式中、Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ³ はハロゲン等を示し；ｑは１から７の整数を示し；Ｒ⁴ はハロゲン等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒ⁵ はＣ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロ環基等を示し；Ｘは酸素原子、ＮＨ等を示す。
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