本発明は、式Ｉの化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示し、ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、本明細書中に定義するとおりであり、この化合物は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである。別の実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ならびに肥満、代謝性障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を処置するためにその組成物を使用する方法を開示する。


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本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本明細書中に定義されるとおりである]で表される化合物及びそれらの医薬として許容される形態に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に向けられる。さらに、本発明は、哺乳動物においてＣＣＲ１受容体を拮抗阻害することにより予防又は治療されうる疾患又は病気の治療又は予防するために、本明細書中に記載される化合物及び組成物を使用する方法に向けられる。
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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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２−置換アクリル酸誘導体のエナンチオ選択性水素化を含む化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 腎炎に対する治療効果を有する新規ピラジン誘導体を提供する。
【解決手段】 式I
【化１】


（式中、nは、0-2の整数を表し、R₁は、水素又はC1-C3の直鎖アルキル基を表し、Aは、特定の複素環基を表し、Eは、直接結合又は-NH-を表し、Eが-NH-の場合、Dは、チアゾリル基、又は特定の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり、Eが直接結合の場合、Dは、特定の芳香族基である。）
で表されるピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩、並びにこれらの化合物を有効成分とする医薬、特に腎炎治療薬。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


［式中、記号は前記の意味を有する］
で示される化合物、またはその医薬的に許容可能な塩またはエステルであって、ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関連する病状、例えば炎症性疾患の処置に医薬的に使用されるもの。
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本発明は、Ｒ１−Ｒ８及びｎが本明細書に定義される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する医薬組成物、及び中心神経系障害の治療のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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式（Ｉ）の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎおよびＸは、本明細書中で定義したとおりである。式（Ｉ）の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する：式（Ｉ）のもの以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤および抗−アミロイド抗体。
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式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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式（Ｉ）の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは、本明細書中で定義したとおりである。式（Ｉ）の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する：式（Ｉ）のもの以外のβ−セクレターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素インヒビター、γ−セクレターゼインヒビター、非ステロイド抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビターおよび抗−アミロイド抗体。
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キナーゼＩｔｋ活性の阻害が有益である疾患または状態の処置または予防用医薬の製造における、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１およびＲ^２は明細書中に定義の通り。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩の使用を記載する。ある新規の式(Ｉ)の化合物を、その製造法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用と共にまた記載する。
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以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖が関わる適応症の治療において、また、ＤＮＡ損傷、又はＤＮＡ複製での障害に関する適応症の治療での化学増感剤及び放射線増感剤として有用な、チェックポイントキナーゼＣｈｋ１の阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定の構造式を有する置換尿素化合物。当該式において、Ｘ^１は、ゼロ、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ_２−、又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり；Ｘ^２は、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｒ^１）−であり；Ｙは、Ｏ若しくはＳであるか、又は＝Ｙは、共通の炭素原子に結合した２つの水素原子を表し；Ｗは、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、又は、ヘテロアリール若しくはアリール基で置換されたＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６は、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^７、又はヘテロアリールである。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


本発明は、式（Ｉ）またはその医薬上許容される塩の化合物が開示されており、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ，Ｒ^ｄ，Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆおよびＹは本明細書の記載と同義である。化合物は、成長ホルモン分泌促進因子（ＧＨＳ）受容体に対する部分的または完全アゴニストである。該化合物を含む医薬組成物、化合物の調製法、化合物の使用および化合物に伴って生じる手法についても開示されている。
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本発明は、式Ｉの２−カルボキサミド ピペラジン化合物を提供する。式中、R¹、R² 、R^３及びR^４は、特許請求の範囲に定義した通りであり、並びに１以上のかかる化合物を利用する又は含む治療方法及び医薬組成物に関する。本発明の化合物は哺乳動物の不妊治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規オキサゾリジノン［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、水素、Ｆ及びＣｌから独立に選択され、Ａは、置換されていてもよい特定の複素環から選択され、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_ｓ及びＣＲ８Ｒ_ｇから選択され、Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＯ、ＮＲ１１及びＣＲ１１Ｒ１２から選択され、ｎは、０及び１から選択される］を提供する。また、本発明は、このような化合物を調製するための種々の方法を提供する。式（Ｉ）のオキサゾリジノン化合物は、グラム陽性及び若干のグラム陰性のヒト及び獣医学上の病原体に対して活性を有し、そのモノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性は弱い。それらは、細菌感染症を治療するのに有用である。
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ＤＮＡ損傷またはＤＮＡ複製の障害に関連する疾病および症状の治療に有効であるアリールおよびヘテロアリール置換尿素化合物が開示されている。 例えば、ＤＮＡ複製、染色体分裂、または細胞分裂の欠陥によって特徴づけられる癌およびその他の疾病の治療でのこれら化合物の製造方法、および治療薬としての使用についても開示されている。 化学式(Ｉ)。
【化１】

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本発明は、ここで定義された式Iの化合物、又はこれらの薬学的に許容可能な塩；式Iの化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害又は状態を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法；及び、鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意力欠如障害(ADD)、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、癲癇、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発型気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性鬱血、鬱血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、運動亢進症、低運動症、胃腸管の酸分泌から成る群から選択された疾患又は障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物に上記式Iの化合物を投与することを含む方法、に関する。
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本明細書では、VEGFR2、CDK2およびCDK4の阻害物質として有用なオキサゾール誘導体が記載されている。また、記載の発明は、そのようなオキサゾール誘導体の製造方法、ならびに過増殖性疾患の治療におけるそれらの使用方法を包含する。 （もっと読む）