【化24】


式中のXがクロロ（chloro）またはフッ素（Fluor）であり、R1が芳香族または複素環式芳香族である、式（I）によるピペラジン誘導体のE−桂皮酸アミド。それらの医薬的に許容可能な塩、それらを含む医薬的組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｐは式Ｉにおいて定義の通り）の新規化合物、又はその塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩、それらの製造法及びその製造法に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における前記化合物の使用に関する。

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例えば
式（１）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１０などを表す。
（式中、Ｒ^１０は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。）］
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω_３受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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【化9】


Xはフッ素または塩素原子であり、ピペラジン環の2および5位に位置するメチル基は互いにトランス配列であり、YはNHまたはOであり、R¹は水素、クロロ基、ブロモ基、ニトロ基、メチル基またはトリフルオロメチル基から選択され、R²は水素、ハロ基、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基またはトリフルオロメトキシ基である、式(I)の化合物、あるいは、医薬的に許容可能なそれらの塩または溶媒化合物（溶媒和物）、それらを含む医薬組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
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急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療に対するバニロイド受容体リガンドとしての使用のための、ピリミジンエーテル及びそれらを含有する組成物（Ｒ^１−Ｒ^４及びＸは、請求項で定義されるとおりである。）。

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構造（Ｉ）で表される化合物、並びにこのような化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第１のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体化合物を第２のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第１のアルデヒド及び上記第２のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、及びベンズアルデヒド誘導体から成る群から選択され、それにより上記化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₁’、Ｒ₁”、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆、Ｘ₁及びＸ₂、Ｙ、Ｚ、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃及びＺ₄は、それぞれ別個に、添付の説明と一致した様式で定義され得る）を製造する。血管増殖を治療するための組成物及び方法もまた開示される。
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本発明は、置換４，５，６，７−テトラヒドロベンズチアゾール−２−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の複素環式化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒または精製水を溶媒とし、オルティプラッツ及び水溶性高分子または不溶性高分子を含む混合液を製造する工程と、混合液のオルティプラッツを高分子内で固体分散させる工程とを含む低結晶性を有するか、または無定形のオルティプラッツの製造方法を提供する。固体分散工程は、混合液を、噴霧乾燥器を利用して噴霧乾燥体に製造するか、または流動層顆粒器を利用して顆粒を製造することによって行われうる。

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【化１】


本発明は式（１）の製薬学的に活性なキノキサリノン、それらを含有する組成物、およびそれらの作成および使用法［式（Ｉ）中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１−６アルキルまたはハロであり；Ｒ^２はＨまたはハロであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキルであり、ＸはＮまたはＣＨであり；Ｙは共有結合、−ＮＨＣＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；ＺはフェニルまたはＮ、ＯおよびＳから独立して選択される１および２個のヘテロ原子を持つ５もしくは６員のヘテロシクリルであり；そしてｎは０、１または２である；またはその製薬学的に許容され得る塩、エステル、アミド、水和物または溶媒和物］、ならびにｉ糖尿病および肥満を処置するためのグリコーゲンホスホリラーゼインヒビターとしてのそれらの使用を特徴とする。
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優れた耐熱性を有し、電気化学的酸化還元電位を容易にコントロール可能で、また、化合物自体のバンドギャップが非常に狭く、更に強い蛍光発光特性を有する下記式（１ａ）で表されるアミノキノキサリン化合物及び該化合物を重合してなるポリアミノキノキサリン化合物を提供する。


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ基等を表し、Ｒ³及びＲ⁴は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル基、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルコキシ基等を表し、Ｘ¹は、−ＮＨ−Ｒ⁵−ＮＨ₂又は−ＮＨ−Ｒ⁶を表す。） （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系及び他の障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式１：


の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｕ、Ｖ、Ｚ、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｍ、Ｅ、Ｌ、Ｔ及びＤは明細書で定義した通りである）を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物(式中、Aは、さまざまな6員の窒素含有複素環を表し、Qは、結合、ハロゲン、C_1〜4アルキル、O、S、SO₂、CO、またはCSであり、X₁、X₂、X₃、およびX₄は、9個の特定の置換基によって場合により置換されているかまたは1つが窒素であることができる)、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形態、もしくはジアステレオマー。担体および式(I)の化合物の少なくとも1つを含む組成物もまた提供される。さらに、式(I)の化合物を投与することによってチロシンキナーゼが関連する疾患状態を治療する方法、および式(I)の化合物を投与することによって対象の免疫システムを抑制する方法が提供される。

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式（Ｉ）：


で示される化合物又はその製薬的に受容される誘導体、上記式中、Ｖは、直接結合又は−Ｏ−を表し；環Ａは、場合によっては置換される５員〜７員飽和複素環又はフェニレン基を表す。
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クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

Ｎｒｆ２タンパク質の核移行、および細胞傷害性代謝産物を解毒および除去する遺伝子産物の引き続く増加を刺激する薬剤が、糖尿病性網膜症、または加齢性黄斑変性における結晶腔形成を処置する方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する、構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有する酵素およびタンパク質の発現を誘導し、そして毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる。薬剤としては、特定の求電子物質および抗酸化剤（例えば、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ゲニステイン以外のフラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン）、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログが挙げられる。
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選択された化合物は、炎症によって媒介される疾患などのとう痛及び疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造するプロセス及びかかるプロセスに有用な中間体にも関する。
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