式(I)：
【化１】


［式中、
Xは、イオウ、酸素、スルフィニル（S=O）、スルホニル（SO₂）、NR^aまたはCR^bR^cであり；
R^aは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、またはC₂〜C₆アルキニル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、または
それぞれ置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルまたはベンジルであり、
R^#は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆ハロアルコキシまたはC₁〜C₆アルキルチオであり；
R^b、R^cは、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル（但し、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、
または、置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルであるか、または、
CR^bR^cは、C=OまたはC=CR^jR^kを表わし、ここで、R^jおよびR^kは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキルまたはC₃〜C₆シクロアルキルであり；
R¹、R²は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、ニトロ、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₁〜C₈アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニル、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルスルホニル、C₁〜C₆アルキルスルホキシル、C₂〜C₆アルケニルスルホニル、C₂〜C₆アルキニルスルホキシル、ホルミル、C₁〜C₆アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル、カルボニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルオキシ、フェニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、C(O)NR^dR^eまたは(SO₂)NR^dR^eであり、ここで、脂肪族基または芳香族基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよく、R^dおよびR^eは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基であるか；または
C(=NOR^f)-G_p-R^f’であり、ここで、R^f’およびR^fは、それぞれ独立して、水素またはC₁〜C₆アルキルであり、Gは酸素、イオウまたはNR^fであり、pは０または１であるか；または
単環式または二環式で５〜10員の芳香族環系であり、これは酸素、イオウおよび窒素から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、それが結合している芳香族基と縮合していないか縮合しており、縮合していない場合には、直接に、または酸素、イオウ、C₁〜C₆アルキルもしくはC₁〜C₆アルコキシ結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されているか；あるいは
C₃〜C₁₂シクロアルキルであり、これは直接に、または、酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されており；
R³、R⁴は、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルアミノ、C₁〜C₆アルコキシ、C₃〜C₆シクロアルキル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#の任意の組合せで置換されていてもよい）、またはC(O)R^g、C(O)NR^hRⁱまたはC(S)NR^hRⁱであり；
R^gは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシであるか、または、
それぞれ、置換されていないか、または１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルもしくはベンジルであり、
R^h、Rⁱは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基である；あるいは
R³およびR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分飽和で単環式または二環式の５〜10員環系、または１〜４個の窒素原子を含む５員のヘテロアリールを形成し、ここで、この飽和、部分飽和または芳香族の環中の炭素原子および／または窒素原子は、置換されていないか、または、アミノ、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル、ヒドロキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニル-C₁〜C₄アルコキシ、直接に、または酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しているC₃〜C₆シクロアルキル、およびC₅〜C₈シクロアルケニル（これらの脂肪族基中の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシおよびニトロから選択される１〜４個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の基で置換されているか；または
ハロゲン、C₁〜C₄アルキルもしくはC₁〜C₄ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルであるか；あるいは
R³およびR⁴は、一緒になって、鎖-(CH₂)₂N⁺(O^-)(CH₂)₂-または-(CH₂)₃N⁺(O^-)(CH₂)₂-を形成し；
mは、０、１、２、３または４であり；
nは、０、１、２、３または４である］
の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、塩もしくはエステルの、昆虫、ダニまたは線虫を撲滅するための使用。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここで、置換基の名称は明細書に記載されている。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、前記化合物は、ＩＩ型糖尿病の治療に有用であるグルコキナーゼ活性化物質である。
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式（Ｉ）


式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項１に示した意味を有する、
で表される化合物の、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法のための使用。
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本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置の、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。本発明はさらに、本発明の化合物を、それらに投与される場合にヒトまたは動物被験体において細胞過剰増殖を阻害および／またはチューブリン活性を破壊するのに有効な量で、薬学的に受容可能なキャリアと共に含む、組成物、ならびにヒトまたは動物被験体において細胞過剰増殖を阻害および／またはチューブリン活性を破壊する方法であって、当該ヒトまたは動物被験体に、細胞過剰増殖を阻害するかまたはチューブリン活性を破壊する量の本発明の化合物または組成物を投与する工程を包含する、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、心臓疾患、及び癌を含む疾患及び状態の治療に薬剤として有用である、式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｙ、Ｋ、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹²、Ｇ、及び“＊”で示された二重結合は明細書中で定義されたいずれかの意義を有する）の化合物、及び薬学的に許容できるその塩を提供する。１又はそれを越える式（１）の化合物を含んでなる医薬組成物も提供される。本化合物は、ホスホインシチド−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害剤である。
【化１】

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式（I）
【化１】


式中、D、W、X、Y、TおよびR¹は請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および／または治療、ならびに腫瘍の処置のために用いることができる。
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血小板生成及び巨核球生成のプロモーターとして有用である、A、B、D、E、W、X、Y、Z、R¹及びR²が先に定義されている、式(I)の化合物。
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本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害する新規に同定された化合物およびｈＹＡＫ３蛋白質の不均衡または不適切な活性に付随する疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物、またはその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、若しくはプロドラッグ（式中、AおよびBは一緒になって場合により置換される縮合芳香環を示し；R^Lはメタ位がR²基で置換され、場合により更に置換されるC_5-7アリールであり；式中、R²は式(II)および式(III)から選択される）；および、特にPARP活性の阻害によって軽減される疾患の治療のための、医薬品としてのその使用。
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新規な５−置換−２−アリールピラジン化合物が提供される。このような化合物はＣＲＦ受容体の選択的調節物質として作用する。本発明により提供される５−置換−２−アリールピラジン化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、とりわけストレス、不安、うつ、心血管系障害及び摂食障害の治療において有用である。こうした障害の治療方法及び包装された医薬組成物もまた提供される。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブ及びＣＲＦ受容体結合についての試験における標準としても有用である。受容体の局在化の研究における当該化合物の使用方法を示す。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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本発明の化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物）は、肝臓Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である：ここで、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されている。これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＦＸＲのアゴニストである。別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストである。

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本発明では、優れた電子輸送性およびホールブロッキング性を有し、かつ結晶化することなく成膜できるキノキサリン誘導体を提供することを目的とし、一般式［化１］に代表されるキノキサリン誘導体を合成する。


（式中、ＸおよびＹは置換または無置換のアリール基、あるいは置換または無置換の複素環残基を示し、Ｒ１〜Ｒ６は、それぞれ独立に水素、アルキル基、アルコキシル基、置換または無置換のアリール基、置換または無置換の複素環残基を示す。）また、上記キノキサリン誘導体を用いたことを特徴とする電界発光素子を含む有機半導体素子を形成する。
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制御された放出投薬形態は、速放性部分及び腸溶性被覆徐放性コアを含む。
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本発明は、式（１）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１、およびＸ^２は、明細書と同様に定義される）、それらを含む医薬組成物ならびに中枢神経系および他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示し、ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、本明細書中に定義するとおりであり、この化合物は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである。別の実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ならびに肥満、代謝性障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を処置するためにその組成物を使用する方法を開示する。


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本発明は、式(Ｉ)[式中、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本明細書中に定義されるとおりである]で表される化合物及びそれらの医薬として許容される形態に関する。さらに、本発明は、式(Ｉ)の化合物及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物に向けられる。さらに、本発明は、哺乳動物においてＣＣＲ１受容体を拮抗阻害することにより予防又は治療されうる疾患又は病気の治療又は予防するために、本明細書中に記載される化合物及び組成物を使用する方法に向けられる。
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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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