本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-γ活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症および免疫関連疾患を含む）を処置するのに有用な、構造（I）：


［式中、XはN、OおよびSから選択され、YはNまたはCR⁶であり、Zは環であり、R、R^a、R^b、R^c、R^d、R¹、R²、R³、R⁴およびR⁵は明細書に定義するとおりである］
（その立体異性体、その互変異性体を全て含む）を持つ、一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩に関する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のある種の新規な化合物、このような化合物を製造するための方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節、並びにアテローム性動脈硬化症のような心血管病；炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性を伴うか否かに関わらない脂質疾患（異脂質血症）、２型糖尿病及び他の代謝症候群の徴候を含む臨床的症状の治療及び／又は予防におけるその使用、その治療的使用のための方法、並びにこれを含む医薬組成物に関する。

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本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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バイポーラ性を有する有機化合物材料を提供することを課題とする。
一般式（１）で表されるキノキサリン誘導体を提供する。式中、Ｒ^１〜Ｒ^１２はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、アルコキシ基、アシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、ジアルキルアミノ基、ジアリールアミノ基、ビニル基、アリール基、複素環残基、のいずれかを表す。Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２は、それぞれ独立、またはそれぞれ互いに結合して芳香族環を形成する。Ａｒ^１〜Ａｒ^４はそれぞれ独立して、アリール基、または複素環残基のいずれかを表す。Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ａｒ^４とはそれぞれ独立、またはＡｒ^１とＡｒ^２、Ａｒ^３とＡｒ^４とがそれぞれ互いに直接結合、または、Ａｒ^１とＡｒ^３、Ａｒ^３とＡｒ^４とが酸素（Ｏ）または硫黄（Ｓ）またはカルボニル基のいずれかを介して結合する。

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ＶＡＰ−１関連疾患、特に、黄斑浮腫の予防または治療のための血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤として有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、アシルであり；Ｘは、置換されていてもよいチアゾールから誘導された二価の残基であり；Ｙは、結合、低級アルキレンまたは−ＣＯＮＨ−であり；かつＺは、式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）：
【化２】


（式中、Ｒ^２は、特定の置換基である）の基である］の化合物、またはその医薬上許容され得る塩。
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一般式
（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^６（式中、Ｗは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ^６は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ^１９（式中、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、
Ｒ^１９は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^４は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＭ期キネシンＥｇ５阻害剤などを提供する。
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アミノピラジン・アナログを用いてrhoキナーゼを媒介とした疾患またはrhoキナーゼを媒介とした症状を治療する方法（その中に眼内圧の制御法と緑内障の治療法が含まれる）が開示されている。アミノピラジン・アナログの有効量を含んでいて、緑内障などの目の疾患を治療するのに役立つとともに、眼内圧の制御に役立つ眼科用医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、ＲＡＦ（例えば、Ｂ ＲＡＦ）活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｑが独立して−Ｎ＝または−ＣＨ＝であり；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の一方が独立して式−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚの基であり（式中、Ｑが−Ｎ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−Ｚ；−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｑが−ＣＨ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｚ（式中ｎは独立して０または１である）、−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｚが独立して以下であり：Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨＲ^Ｎ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｎ２であり（式中、Ｒ^Ｎ１が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルであり；Ｒ^Ｎ２が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり（式中、Ｗが独立して以下であり：共有結合；−ＮＲ^Ｎ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ_２−；−ＮＲ^Ｎ４−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−、−Ｓ−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−；−ＣＨ_２−ＮＲ^Ｎ４−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−、または−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）−（式中、Ｒ^Ｎ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｙが独立して以下であり；Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の他方が独立して−Ｈである）、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびＲＡＦ、ＲＴＫなどの阻害
によって改善される疾患や状態、がん（例えば、結腸直腸がん、黒色腫）などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）Ｒ^d−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^e）−Ｒ^c−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^a）（Ｒ^b）（式中、Ｒ^a〜Ｒ^eは、明細書及び請求の範囲で定義したとおりである）の新規なヘテロアリールアセトアミド類及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Xaを阻害し、薬として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 アレルギー性皮膚炎、鼻炎等の遅発型反応発症に有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）


（式中、ＸはＯまたはＳ；Ｒ¹はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｒ²はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｙ¹、Ｙ²は単結合、低級アルキレン等；Ｒ³はアリール、ヘテロ環等；Ｒ⁴はＨ、低級アルカノイル等；Ｒ⁵はＨ、低級アルキル等、ただし、Ｒ²がアリールである場合、Ｒ³はアリールではない。）で示される５員環化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物Ｓに関する。
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本発明は、肥満症及び関連疾患に関連する症状の治療、予防、又は改善において有用な式Ｉ(ここに、Ａｒ¹、Ｌ₁、Ｒ¹、ｑ、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は定義されるとおりである)のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくはそれらの鏡像異性体に関する。
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本発明は新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばＧＳＫ３で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５ＨＴ_２Ｃ受容体のモジュレータである、式（Ｉａ）の特定のＮ−ビアリールおよびＮ−アリールヘテロアリール２−置換ピペラジン誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、５ＨＴ_２Ｃ受容体に関連する疾患または障害、たとえば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全及び関連する障害の治療に有用である。１つの局面において、本発明は、薬学上許容可能なキャリアと組み合わせて本発明の化合物を構成する医薬組成物を提供する。

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式（Ｉ）の化合物、あるいは立体異性体、互変異性体、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原虫酵素を阻害する方法が開示される。さらに、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン様のｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いて、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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本発明は、下記一般式（Ｉ）：
のチアゾリジノン、並びにそれらの製造及び様々な疾病を治療するためのポロ様キナーゼ（Plk）の阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なフェニルピペラジン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：
【化１】


［式中、記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される。
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本発明は、新規ピラジンジカルボキサミド類、それらの使用方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に血栓塞栓性障害のためのものに関する。 （もっと読む）

様々な病気状態、特に心房および心室不整脈、間欠性はこう、Prinzmetal（バリアント）アンギナ、安定型狭心症、不安定型狭心症、鬱血性心臓病、または心筋の梗塞等の心臓血管の病気の処置に有用な、新規なヘテロサイクル誘導体を開示する。その化合物は糖尿病の治療および哺乳動物におけるＨＤＬ血漿レベルの増加にも有用である。 （もっと読む）