５員環化合物
【課題】 アレルギー性皮膚炎、鼻炎等の遅発型反応発症に有効な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）
（式中、ＸはＯまたはＳ；Ｒ1はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｒ2はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｙ1、Ｙ2は単結合、低級アルキレン等；Ｒ3はアリール、ヘテロ環等；Ｒ4はＨ、低級アルカノイル等；Ｒ5はＨ、低級アルキル等、ただし、Ｒ2がアリールである場合、Ｒ3はアリールではない。）で示される５員環化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】 式（１）
（式中、ＸはＯまたはＳ；Ｒ1はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｒ2はＨ、低級アルキル、アリール等；Ｙ1、Ｙ2は単結合、低級アルキレン等；Ｒ3はアリール、ヘテロ環等；Ｒ4はＨ、低級アルカノイル等；Ｒ5はＨ、低級アルキル等、ただし、Ｒ2がアリールである場合、Ｒ3はアリールではない。）で示される５員環化合物またはその塩を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
１. 式：
[Ｘは、酸素原子または硫黄原子を表す。
Ｒ１は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロ環基を表す。
Ｒ２は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロ環基、または−ＣＯＮ(Ｒ６)Ｒ７を表す。
Ｒ６は、水素原子または置換もしくは非置換アルキルを表す。Ｒ７は、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基、または置換もしくは非置換アルキルを表す。または、−Ｎ(Ｒ６)Ｒ７が環状イミノ基を表してもよい。
Ｙ１は、単結合、置換もしくは非置換アルキレン、−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−、−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＯＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＳＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、または−ＣＯＯ(ＣＨ２)ｎ−を表す。
ｎは０から５の整数を表す。
波線は、(Ｅ)または(Ｚ)配位を意味する。
Ｒ３は、水素原子、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基、置換もしくは非置換二環式へテロ環基、または置換もしくは非置換シクロアルキルを表す。ただし、Ｒ２が置換もしくは非置換アリールである場合、Ｒ３は置換もしくは非置換アリールではない。
Ｙ２は、置換もしくは非置換アルキレン、またはアルケニレンを表す。
Ｒ４は、水素原子、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルキル、−ＣＯＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ１０、−ＣＯＮ(Ｒ１１)Ｒ１２、−ＣＳＮ(Ｒ１３)Ｒ１４、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ１５)Ｒ１６を表す。Ｒ５は、水素原子、または置換もしくは非置換アルキルを表す。または、−Ｎ(Ｒ４)Ｒ５が環状イミノ基を表してもよい。
Ｒ８は、置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。Ｒ９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。Ｒ１０は、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。Ｒ１１は、水素原子またはアルキルを表す。Ｒ１２は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールカルボニル、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。または、−Ｎ(Ｒ１１)Ｒ１２が環状イミノ基を表してもよい。Ｒ１３は、水素原子またはアルキルを表す。Ｒ１４は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールカルボニル、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。または、−Ｎ(Ｒ１３)Ｒ１４が環状イミノ基を表してもよい。
Ｒ１５は、水素原子またはアルキルを表す。Ｒ１６は水素原子または置換もしくは非置換アルキルを表す。または、−Ｎ(Ｒ１５)Ｒ１６が環状イミノ基を表してもよい]
で表される５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｙ１が単結合である場合には、−Ｎ(Ｒ４)Ｒ５がアミノ、ジアルキルアミノおよびアセチルアミノではない請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項３】
式：
[Ｘは、酸素原子または硫黄原子を表す。
Ｒ１は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換二環式ヘテロ環基を表す。
Ｒ２は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロ環基を表す。
Ｙ１は、単結合、置換もしくは非置換アルキレン、−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−、または−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−を表す(ｎは０から５の整数を表す)。
波線は(Ｅ)または(Ｚ)配位を意味する。
Ｒ３は、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式５員もしくは６員ヘテロ環基、または置換もしくは非置換二環式へテロ環基を表す。ただし、Ｒ２が置換もしくは非置換アリールである場合、Ｒ３は置換もしくは非置換アリールではない。
Ｙ２は、置換もしくは非置換アルキレン、またはアルケニレンを表す。
Ｒ４は、水素原子、アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換アルキル、アルキルカルバモイル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルキルスルホニル、または置換もしくは非置換アリールスルホニルを表す。Ｒ５は、水素原子、または置換もしくは非置換アルキルを表す]
で表される請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項４】
式：
[Ｘは、酸素原子または硫黄原子を表す。
Ｒ１は、水素原子；アルキル；水酸基、ハロゲン原子またはアミノで置換されたアルキル；アリール；
アルコキシ、ハロゲン原子で置換されたアルコキシ、水酸基、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、モノ−またはジ−(アルキル)アミノ、環形成異項原子としてさらに酸素原子または窒素原子を含んでいてもよい５員または６員環状イミノ基、ニトロ、アルキル、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルで置換されたアルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジ(アルキル)カルバモイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ジ(アルキル)スルファモイル、アリール、およびアルキル、アルコキシ、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアリールからなる群から選ばれる基の１種または２種以上で置換されたアリール；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式ヘテロ環基；または
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子および水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基を表す。
Ｒ２は、水素原子；アルキル；水酸基、ハロゲン原子もしくはアミノから選ばれる基で置換されたアルキル；アリール；
アルコキシ、ハロゲン原子で置換されたアルコキシ、水酸基、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、モノ−またはジ−(アルキル)アミノ、環形成異項原子としてさらに酸素原子または窒素原子を含んでいてもよい５員または６員環状イミノ、ニトロ、アルキル、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルで置換されたアルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジ(アルキル)カルバモイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ジ(アルキル)スルファモイル、アリール、およびアルキル、アルコキシ、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアリールからなる群から選ばれる基の１種または２種以上で置換されたアリール；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環基；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環と縮合した二環式ヘテロ環基；または
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子もしくは水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基を表す。
Ｙ１は単結合；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−Ｃ５アルキレン；水酸基、ハロゲン原子もしくはアミノ基で置換された直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−Ｃ５アルキレン；−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−；−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−を表す(ｎは０から５の整数を表す)。
Ｒ３は、アリール；
アルコキシ、ハロゲン原子で置換されたアルコキシ、水酸基、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−(アルキル)アミノ、ニトロ、アルキル、ハロゲン原子もしくは水酸基で置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルで置換されたアルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジ(アルキル)カルバモイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ジ(アルキル)スルファモイル、アリール、およびアルキル、アルコキシ、ハロゲン原子もしくは水酸基で置換されたアリールからなる群から選ばれる基の１種または２種以上で置換されたアリール；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む単環式５員もしくは６員ヘテロ環基；
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子および水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む単環式５員もしくは６員ヘテロ環基；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基；または
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子および水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基を表す。ただし、Ｒ２がアリールもしくは置換されたアリールである場合、Ｒ３はアリールもしくは置換されたアリールではない。
Ｙ２は、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−Ｃ５アルキレン；
水酸基、アルコキシ、ハロゲン原子、アミノ、およびアルカノイルアミノから選ばれる基で置換された直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−Ｃ５アルキレン；または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ３−Ｃ５アルケニレンを表す。
Ｒ４は水素原子；アルカノイル；アロイル；アルキル；水酸基、アルコキシ、ハロゲン原子およびアミノ基から選ばれる基で置換されたアルキル；アルキルカルバモイル；アルコキシカルボニル；アルキルアミノチオカルボニル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；またはアルキルで置換されたのアリールスルホニルを表す。
Ｒ５は、水素原子；アルキル；または水酸基、ハロゲン原子およびアミノから選ばれる基で置換されたアルキルを表す]
で表される請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項５】
Ｘが硫黄原子である請求項１〜４のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１が水素原子である請求項１〜５のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ２が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の単環もしくは二環式ヘテロ環基、−ＣＯＮ(Ｒ６)Ｒ７、または置換もしくは非置換ヘテロ環基カルボニルである請求項１〜６のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ２が、置換もしくは非置換アリールである請求項１〜６のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項９】
Ｙ１が、置換もしくは非置換アルキレン、−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−、−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＯＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＳＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、または−ＣＯＯ(ＣＨ２)ｎ−である請求項１〜８のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｙ１が、単結合、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮＨ−または−ＣＯＯ−である請求項１〜８のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｙ１が、単結合または−ＣＯ−である請求項１〜８のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基である請求項１〜１１のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１３】
波線が(Ｚ)配位を意味する請求項１〜１２のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｙ２がエチレンまたはトリメチレンである請求項１〜１３のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｒ４が、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルキルカルバモイル、置換もしくは非置換アルキルアミノチオカルボニル、または置換もしくは非置換アルコキシカルボニルである請求項１〜１４のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ４が、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アルキルカルバモイルである請求項１〜１４のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ５が水素原子である請求項１〜１５のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１８】
式：
[環Ａはピリジン環を表す。ｍは２または３を表す。
Ｙ３は、単結合またはカルボニルを表す。
Ｒ１７は１または２個あって、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、モルホリノおよびメチレンジオキシから独立して選択される。
Ｒ１８は１または２個あって、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび水酸基から独立して選択される。
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ４アルキル；水酸基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノもしくはジ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)アミノ、モルホリノもしくはカルボキシで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ；または水酸基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノもしくはジ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)アミノ、モルホリノもしくはカルボキシで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルアミノを表す]
で表される請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｙ３が単結合である場合は、Ｒ１９がメチルではない請求項１８記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグからなる医薬。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグを含有する白血球浸潤阻害剤。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグを含有する炎症治療剤。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグを含有する自己免疫疾患性炎症またはアレルギー性炎症の治療剤。
【請求項１】
１. 式：
[Ｘは、酸素原子または硫黄原子を表す。
Ｒ１は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロ環基を表す。
Ｒ２は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロ環基、または−ＣＯＮ(Ｒ６)Ｒ７を表す。
Ｒ６は、水素原子または置換もしくは非置換アルキルを表す。Ｒ７は、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基、または置換もしくは非置換アルキルを表す。または、−Ｎ(Ｒ６)Ｒ７が環状イミノ基を表してもよい。
Ｙ１は、単結合、置換もしくは非置換アルキレン、−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−、−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＯＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＳＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、または−ＣＯＯ(ＣＨ２)ｎ−を表す。
ｎは０から５の整数を表す。
波線は、(Ｅ)または(Ｚ)配位を意味する。
Ｒ３は、水素原子、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基、置換もしくは非置換二環式へテロ環基、または置換もしくは非置換シクロアルキルを表す。ただし、Ｒ２が置換もしくは非置換アリールである場合、Ｒ３は置換もしくは非置換アリールではない。
Ｙ２は、置換もしくは非置換アルキレン、またはアルケニレンを表す。
Ｒ４は、水素原子、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルキル、−ＣＯＯＲ８、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ１０、−ＣＯＮ(Ｒ１１)Ｒ１２、−ＣＳＮ(Ｒ１３)Ｒ１４、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基、−Ｃ(＝ＮＨ)Ｎ(Ｒ１５)Ｒ１６を表す。Ｒ５は、水素原子、または置換もしくは非置換アルキルを表す。または、−Ｎ(Ｒ４)Ｒ５が環状イミノ基を表してもよい。
Ｒ８は、置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。Ｒ９は、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。Ｒ１０は、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。Ｒ１１は、水素原子またはアルキルを表す。Ｒ１２は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールカルボニル、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。または、−Ｎ(Ｒ１１)Ｒ１２が環状イミノ基を表してもよい。Ｒ１３は、水素原子またはアルキルを表す。Ｒ１４は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、シクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換アリールカルボニル、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基を表す。または、−Ｎ(Ｒ１３)Ｒ１４が環状イミノ基を表してもよい。
Ｒ１５は、水素原子またはアルキルを表す。Ｒ１６は水素原子または置換もしくは非置換アルキルを表す。または、−Ｎ(Ｒ１５)Ｒ１６が環状イミノ基を表してもよい]
で表される５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２】
Ｙ１が単結合である場合には、−Ｎ(Ｒ４)Ｒ５がアミノ、ジアルキルアミノおよびアセチルアミノではない請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項３】
式：
[Ｘは、酸素原子または硫黄原子を表す。
Ｒ１は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換二環式ヘテロ環基を表す。
Ｒ２は、水素原子、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロ環基を表す。
Ｙ１は、単結合、置換もしくは非置換アルキレン、−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−、または−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−を表す(ｎは０から５の整数を表す)。
波線は(Ｅ)または(Ｚ)配位を意味する。
Ｒ３は、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換単環式５員もしくは６員ヘテロ環基、または置換もしくは非置換二環式へテロ環基を表す。ただし、Ｒ２が置換もしくは非置換アリールである場合、Ｒ３は置換もしくは非置換アリールではない。
Ｙ２は、置換もしくは非置換アルキレン、またはアルケニレンを表す。
Ｒ４は、水素原子、アルカノイル、アロイル、置換もしくは非置換アルキル、アルキルカルバモイル、アルコキシカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アルキルスルホニル、または置換もしくは非置換アリールスルホニルを表す。Ｒ５は、水素原子、または置換もしくは非置換アルキルを表す]
で表される請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項４】
式：
[Ｘは、酸素原子または硫黄原子を表す。
Ｒ１は、水素原子；アルキル；水酸基、ハロゲン原子またはアミノで置換されたアルキル；アリール；
アルコキシ、ハロゲン原子で置換されたアルコキシ、水酸基、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、モノ−またはジ−(アルキル)アミノ、環形成異項原子としてさらに酸素原子または窒素原子を含んでいてもよい５員または６員環状イミノ基、ニトロ、アルキル、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルで置換されたアルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジ(アルキル)カルバモイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ジ(アルキル)スルファモイル、アリール、およびアルキル、アルコキシ、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアリールからなる群から選ばれる基の１種または２種以上で置換されたアリール；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式ヘテロ環基；または
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子および水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基を表す。
Ｒ２は、水素原子；アルキル；水酸基、ハロゲン原子もしくはアミノから選ばれる基で置換されたアルキル；アリール；
アルコキシ、ハロゲン原子で置換されたアルコキシ、水酸基、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、モノ−またはジ−(アルキル)アミノ、環形成異項原子としてさらに酸素原子または窒素原子を含んでいてもよい５員または６員環状イミノ、ニトロ、アルキル、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルで置換されたアルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジ(アルキル)カルバモイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ジ(アルキル)スルファモイル、アリール、およびアルキル、アルコキシ、ハロゲン原子または水酸基で置換されたアリールからなる群から選ばれる基の１種または２種以上で置換されたアリール；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環基；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環と縮合した二環式ヘテロ環基；または
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子もしくは水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基を表す。
Ｙ１は単結合；直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−Ｃ５アルキレン；水酸基、ハロゲン原子もしくはアミノ基で置換された直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−Ｃ５アルキレン；−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−；−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−を表す(ｎは０から５の整数を表す)。
Ｒ３は、アリール；
アルコキシ、ハロゲン原子で置換されたアルコキシ、水酸基、ハロゲン原子、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−(アルキル)アミノ、ニトロ、アルキル、ハロゲン原子もしくは水酸基で置換されたアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルで置換されたアルキル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ジ(アルキル)カルバモイル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ジ(アルキル)スルファモイル、アリール、およびアルキル、アルコキシ、ハロゲン原子もしくは水酸基で置換されたアリールからなる群から選ばれる基の１種または２種以上で置換されたアリール；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む単環式５員もしくは６員ヘテロ環基；
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子および水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む単環式５員もしくは６員ヘテロ環基；
窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基；または
アルキル、アルコキシ、ハロゲン原子および水酸基から選ばれる基で置換された窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１〜３個を含む５員もしくは６員ヘテロ環とベンゼン環が縮合した二環式へテロ環基を表す。ただし、Ｒ２がアリールもしくは置換されたアリールである場合、Ｒ３はアリールもしくは置換されたアリールではない。
Ｙ２は、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−Ｃ５アルキレン；
水酸基、アルコキシ、ハロゲン原子、アミノ、およびアルカノイルアミノから選ばれる基で置換された直鎖もしくは分枝鎖Ｃ２−Ｃ５アルキレン；または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ３−Ｃ５アルケニレンを表す。
Ｒ４は水素原子；アルカノイル；アロイル；アルキル；水酸基、アルコキシ、ハロゲン原子およびアミノ基から選ばれる基で置換されたアルキル；アルキルカルバモイル；アルコキシカルボニル；アルキルアミノチオカルボニル；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；またはアルキルで置換されたのアリールスルホニルを表す。
Ｒ５は、水素原子；アルキル；または水酸基、ハロゲン原子およびアミノから選ばれる基で置換されたアルキルを表す]
で表される請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項５】
Ｘが硫黄原子である請求項１〜４のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項６】
Ｒ１が水素原子である請求項１〜５のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項７】
Ｒ２が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換の単環もしくは二環式ヘテロ環基、−ＣＯＮ(Ｒ６)Ｒ７、または置換もしくは非置換ヘテロ環基カルボニルである請求項１〜６のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項８】
Ｒ２が、置換もしくは非置換アリールである請求項１〜６のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項９】
Ｙ１が、置換もしくは非置換アルキレン、−ＣＯ(ＣＨ２)ｎ−、−ＳＯ２(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＯＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、−ＣＳＮＨ(ＣＨ２)ｎ−、または−ＣＯＯ(ＣＨ２)ｎ−である請求項１〜８のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｙ１が、単結合、−ＣＯ−、−ＳＯ２−、−ＣＯＮＨ−または−ＣＯＯ−である請求項１〜８のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｙ１が、単結合または−ＣＯ−である請求項１〜８のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｒ３が、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換単環式ヘテロ環基である請求項１〜１１のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１３】
波線が(Ｚ)配位を意味する請求項１〜１２のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１４】
Ｙ２がエチレンまたはトリメチレンである請求項１〜１３のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１５】
Ｒ４が、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルキルカルバモイル、置換もしくは非置換アルキルアミノチオカルボニル、または置換もしくは非置換アルコキシカルボニルである請求項１〜１４のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１６】
Ｒ４が、置換もしくは非置換アルカノイル、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換アルキルカルバモイルである請求項１〜１４のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１７】
Ｒ５が水素原子である請求項１〜１５のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１８】
式：
[環Ａはピリジン環を表す。ｍは２または３を表す。
Ｙ３は、単結合またはカルボニルを表す。
Ｒ１７は１または２個あって、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、モルホリノおよびメチレンジオキシから独立して選択される。
Ｒ１８は１または２個あって、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび水酸基から独立して選択される。
Ｒ１９は、Ｃ１−Ｃ４アルキル；水酸基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノもしくはジ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)アミノ、モルホリノもしくはカルボキシで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル；Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ；または水酸基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、モノもしくはジ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)アミノ、モルホリノもしくはカルボキシで置換されたＣ１−Ｃ４アルキルアミノを表す]
で表される請求項１記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項１９】
Ｙ３が単結合である場合は、Ｒ１９がメチルではない請求項１８記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグ。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグからなる医薬。
【請求項２１】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグを含有する白血球浸潤阻害剤。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグを含有する炎症治療剤。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれか記載の５員環化合物もしくはその薬学上許容される塩、またはそれらのプロドラッグを含有する自己免疫疾患性炎症またはアレルギー性炎症の治療剤。
【公開番号】特開２００６−１６９２５７（Ｐ２００６−１６９２５７Ａ）
【公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−１７８９７（Ｐ２００６−１７８９７）
【出願日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【分割の表示】特願２００２−５０７７９６（Ｐ２００２−５０７７９６）の分割
【原出願日】平成１３年６月２８日（２００１．６．２８）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【分割の表示】特願２００２−５０７７９６（Ｐ２００２−５０７７９６）の分割
【原出願日】平成１３年６月２８日（２００１．６．２８）
【出願人】（０００００２９１２）大日本住友製薬株式会社 (332)
【Ｆターム（参考）】
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