【課題】脈管閉塞性病理学的状態、特に再狭窄の処置のための化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。
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炎症性および免疫疾患などの、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患の治療に有用であり、式(I)の構造、


エナンチオマー、ジアステレオマー、またはその互変異性体、あるいはそのプロドラッグエステル、もしくはその医薬的に許容される塩を有し、式中:Zはヘテロシクロまたはヘテロアリールであり;Aは5から8員炭素環または5から8員ヘテロ環であり;Bはシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロ、またはヘテロアリール環であり、ここで各環は隣接原子上のA環に縮合しており、Rから独立して選択される同一または異なる１から４の基により適宜置換されている、非ステロイド化合物を提供する。
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【課題】光学活性β−ジアリールカルボニル化合物の、高収率、高選択性な製法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）のα，β−不飽和−β−アリールカルボニル化合物と、一般式（ＩＩ）Ａｒ^２−ＢＸ_ｍＭ_ｎのアリールボロン酸とを、一般式（ＩＶ）ＰｄＹ_ｏＬ^１_ｐ（Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ）_ｑのパラジウム錯体触媒の存在下で反応させ、一般式（Ｖ）の光学活性β−ジアリールカルボニル化合物を製造する。


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本発明は、式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物から合成する方法であって、（ａ） 適切な反応条件によって式（ＩＩＩ）の化合物からアリル基を除去し、式（ＩＩ）の化合物を得る段階；および（ｂ） 式（ＩＩ）の化合物をトリフレート化剤と反応させて式（Ｉ）の化合物を得る段階を含む方法に関する。


[式中、Ｒ^Ｎ１およびＲ^Ｎ２は独立に水素、置換されていてもよいＣ_１−７アルキル基、Ｃ_３−２０複素環基もしくはＣ_５−２０アリール基から選択されるか、それらが結合している窒素原子とともに、４から８個の環原子を有する置換されていてもよい複素環を一緒に形成していてもよい]
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本発明は、新規なクロメンまたはチオクロメンカルボキサミド誘導体、その製造、その医薬組成物および中枢神経系障害のための薬剤としてのドーパミンＤ３リガンドとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、本明細書中で定義されるような化合物の使用に関する。化合物は、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、糖尿病前症、糖尿病、脂質異常症、多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎等の自己免疫疾患、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、乳癌、結腸癌、肺癌、膵癌および前立腺癌等の癌、炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒を含む多数の臨床状態の治療または予防のための薬物の調製において有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規ヘテロ環状化合物（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ｒ¹、Ｒ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ｑ¹及びＱ²は、請求項１に定義のとおりである）、あるいはその塩又はＮ酸化物。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらを含有する殺虫、殺ダニ、殺軟体類及び殺線虫組成物、並びに、昆虫、ダニ、軟体類及び線虫害虫を駆除及び抑制するためのそれらの使用方法に関する。

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本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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本発明は、重症急性呼吸症候群（ＳＡＲＳ）の治療のための、ベンゾピラノン誘導体を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物（１）（式中、−Ｒ１は、４〜２０個の炭素原子の線状アルキル基を示し；−Ｙは、１〜５個の炭素原子の線状アルキル基または式−Ｒ−Ｏ−Ｒ’−、−Ｒ−ＣＯ−Ｒ’−または−Ｒ−ＣＯ−ＮＨ−Ｒ’−の基（ここで、Ｒは、１〜３個の炭素原子の線状アルキル基を示し、Ｒ’は、０〜３個の炭素原子の線状アルキレン基を示す）を示し、Ｙは、６位または７位で二環物と連結し；−Ｚは、３または４個の炭素原子の線状アルキル鎖を示し；−Ａは、酸素原子、硫黄原子、または−ＮＨ基またはアミノアルキル基−ＮＲ”（ここで、Ｒ”は、１〜２０個の炭素原子のアルキル基を示す）を示し；−Ａｒは、６〜１４個の炭素原子からなる芳香族環または多環、または、芳香族ヘテロ環（該芳香族ヘテロ環は、４、５または６個の炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子とを含む）または縮合芳香族ヘテロ二環（該ヘテロ二環は、６〜９個の炭素原子と、Ｎ、ＳおよびＯからなる群から選択される少なくとも１つのヘテロ原子とからなる）を示し；−Ｒ２およびＲ３は、同一または異なって、それぞれ、水素原子または１〜４個の炭素原子のアルキル基を示し、Ｒ２およびＲ３は、場合によっては、窒素を含む５〜７員環を形成し；−Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、同一または異なって、水素、線状アルキル基または１〜４個の炭素原子の線状オキシアルキル基を示す）に関する。
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リレン誘導体（Ｉ）であって、置換基及び変数が以下の意味を有する：Ｘは、一緒になって式（ｘ１）、（ｘ２）、（ｘ３）であり、両方は−ＣＯＯＭである；Ｙは、基−Ｌ−ＮＲ¹Ｒ²（ｙ１）、−Ｌ−Ｚ−Ｒ³（ｙ２）であり、別の基は、水素である；一緒になって式（ｙ３）、（ｙ４）であり、両方は水素である；Ｒは、場合により置換された（ヘテロ）アリールオキシ、（ヘテロ）アリールチオである；Ｐは、−ＮＲ¹Ｒ²である；Ｂは、アルキレン、場合により置換されたフェニレン；それらの組み合わせである；Ａは、−ＣＯＯＭ；−ＳＯ₃Ｍ；−ＰＯ₃Ｍ₂である；Ｄは、場合により置換されたフェニレン、ナフチレン、ピリジレンである；Ｍは、水素；アルカリ金属カチオン；［ＮＲ⁵］₄⁺である；Ｌは、化学結合；場合により間接的に結合された、場合により置換された（ヘテロ）アリーレン基である；Ｒ¹、Ｒ²は、場合により置換された（シクロ）アルキル、（ヘテロ）アリール；一緒になって、窒素原子を含む、場合により置換された環である；Ｚは、−Ｏ−；−Ｓ−である；Ｒ³は、場合により置換されたアルキル、（ヘテロ）アリールである；Ｒ′は、水素；場合により置換された（シクロ）アルキル、（ヘテロ）アリールである；Ｒ⁵は、水素；場合により置換されたアルキル、（ヘテロ）アリールである；ｍは、０、１、２である；ｎ、ｐは、ｍ＝０の場合に、０、２、４であり、その際、ｎ＋ｐ＝２、４であり、場合により０である；ｍ＝１の場合に、０、２、４であり、その際、ｎ＋ｐ＝０、２、４である；ｍ＝２の場合に、０、４、６であり、その際、ｎ＋ｐ＝０、４、６である、リレン誘導体又はそれらの混合物を太陽電池における光増感剤として用いる使用。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｐｉｍの活性を阻害する薬剤を提供する。さらに、癌等のＰｉｍ活性に関連する疾患の予防または治療剤を提供する。
【解決手段】Ｐｉｍ−１活性阻害剤は、下記一般式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）


で表されるフラボン誘導体化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規６-アルキルアミノ-２-メチル-２’-(Ｎ-メチル置換スルホンアミド)メチル-２Ｈ-１-ベンゾピラン誘導体と、組み合わせ化学合成技術の１つである平衡合成法を利用し、上記新規化合物を高効率で合成する方法、並びに、前記新規化合物が優れた５-リポキシゲナーゼ(５-ＬＯ)阻害効果を示すため、関連ロイコトリエン(ＬＴＡ４、Ｂ４、Ｃ４、Ｄ４)の活性から誘発される炎症疾患、リウマチ性関節炎、大腸炎、喘息、乾癬などの予防及び治療剤として使用する用途に関するものである。
【解決手段】本発明は、新規６-アルキルアミノ-２-メチル-２’-(Ｎ-メチル置換スルホンアミド)メチル-２Ｈ-１-ベンゾピラン誘導体と、組み合わせ化学合成技術の１つである平衡合成法を利用し、上記新規化合物を高効率で合成する方法と提供した。 （もっと読む）

【課題】本発明は、物質およびレチノイドＸレセプターを含む溶液を合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程を包含する、レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】レチノイドＸレセプターホモダイマーの形成に影響を及ぼす能力について物質をスクリーニングする方法であって、該物質とレチノイドＸレセプターを含む溶液とを合わせる工程、およびホモダイマー形成の存在を測定する工程であって、ここで該ホモダイマー形成の存在が該レチノイドＸレセプターホモダイマーによる転写の活性化を検出することにより測定される、工程を包含する、方法。 （もっと読む）

【課題】プランルカストまたはその水和物の製造方法、及びその合成中間体を提供する。
【解決手段】化学式２で表される化合物と、８−アミノ−４−オキソ−２−テトラゾール−５−イル−４Ｈ−１−ベンゾピランまたはその塩とを塩基存在下で反応させる工程を含む、プランルカストまたはその水和物の製造方法であり、かつプランルカストまたはその水和物の製造に有用な化学式２で表される化合物である：


（前記化学式２において、ｎは０〜４の整数であり、ｎが０である場合、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立に水素原子、炭素原子数が１〜５のアルキル基、ハロゲン原子またはニトロ基であり、ｎが１〜４の整数である場合、Ａは芳香族または脂肪族の炭化水素環を表し、−−−（点線）は結合または非結合を表し、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立にＣＨまたはＣＨ₂
であり、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ独立に水素原子、炭素原子数が１〜５のアルキル基、ハロゲン原子またはニトロ基である。）。 （もっと読む）

Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、およびＲ^Ｆが、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）による構造を有する化合物は、運動促進剤として有用である。
【化１】

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本発明のクロメン化合物は、下記式：で示されるように、インデノ（２，１−ｆ）ナフト（１，２−ｂ）ピラン構造を基本骨格として有し、該インデノ（２，１−ｆ）ナフト（１，２−ｂ）ピラン構造の７位の炭素原子に、メトキシフェニル基等の置換若しくは非置換のアリール基又はチエニル基等の置換若しくは非置換のヘテロアリール基からなる置換基を有している。このフォトクロミック化合物は、発色時の色調が中間色を示し、発色感度が高く、退色速度が速く、良好なフォトクロミック性の耐久性を有する。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、プロドラッグ、互変体および立体異性体を含む特定のビス−（クマリン）化合物ならびにそれらの分子内環化の生成物が開示される。特定のビス−（クマリン）化合物の調製のための、ならびに哺乳類、特にヒトにおける喘息ならびに他の炎症性疾患および状態の予防および処置における治療上有効な物質としてのこれらの化合物の使用のための、特定の方法および中間体も開示される。 （もっと読む）