【課題】
２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類、特に医薬、農薬等に利用される光学活性な生理活性化合物、または液晶材料等の合成中間体として有用な２位に置換基を有する光学活性シス−３−キヌクリジノール類の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定の金属錯体の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類と水素を供与する化合物とを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式に示された13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その医薬用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供している。前記13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体は、筋肉細胞に対しグルコース吸収を促進する作用があり、動物実験から該化合物はグルコース耐性とインスリン抵抗性の改善、肥満の軽減、脂肪肝の緩和などの治療効果を持っていることが確認されている。該化合物は、インスリン抵抗性による糖尿病、肥満症、脂肪肝及びその合併症の治療薬として適用される。
【化４８】

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【課題】抗喘息薬である臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】約０．５重量％〜約４０重量％の塩を含んで成るスコピン塩であって対アニオンが、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＯ4、ＭｅＣＯＯ、ＰＯ4、ＭｅＳＯ3、酒石酸、フマル酸、クエン酸、マレイン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びアミドスルホン酸から成る群から選択される塩と、メチル−ジ−（２−チエニル）−グリコレートとを反応させる工程を含んで成るＮ−デメチル−チオトロピウムの調製、並びに上記で得られたＮ−デメチル−チオトロピウムに臭化メチルを反応させる工程からなる事を特徴とする臭化チオトロピウムの調製方法。 （もっと読む）

【課題】オセルタミビルやその類縁体の合成を容易に行うことができるイソキヌクリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）又はこれと鏡像関係の構造で表されるイソキヌクリジン誘導体。
（式（１）中、Ａは窒素原子の保護基であり、Ｒ¹〜Ｒ⁶はそれぞれ独立に置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は水素原子であり、Ｘはハロゲンである）
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【課題】 モノアミントランスポータと結合する新しいトロパン類似体の提供。
【解決手段】式


のトロパン類似体の提供（式中、R１はCOR３であり、α又はβであり；R２はOH又はOであり、６−又は７−置換基であり、R２がOHであればα又はβであり；Xは、環の構成要素であるN原子付きNR３又はNSO２R３であり；R３はH、（CH２）nC６H４Y、C６H４Y、CHCH２、低アルキル、低アルケニル又は低アルキニルであり；Arはフェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、又はジフェニルメトキシ−誘導体である。）。 （もっと読む）

【課題】本発明は、工業的規模においても、簡便で純度が高い、３−キヌクリジノールの精製方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明に係る３−キヌクリジノールの精製方法は、下記工程を含む；（ｉ）３−キヌクリジノールを含む粗反応生成物から、抽出溶媒Ｉで３−キヌクリジノールを抽出し、３−キヌクリジノールが溶解した抽出溶媒層Ｉを得る工程、
（ｉｉ）前記抽出溶媒層Ｉに、抽出溶媒Ｉと異なる抽出溶媒ＩＩを添加しながら、系内の溶媒を留出させ、溶媒層を抽出溶媒層Ｉから抽出溶媒層ＩＩに連続的に置換する工程。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の処置、防止および／または予防において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアリール−イソオキサゾール−４−カルボニル−ピロール−２−カルボン酸アミド誘導体［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、フェノキシ、またはベンジルオキシであり；Ｒ²は、低級アルキル、（ＣＨ2）n−Ｏ−低級アルキル、またはフェニルであり；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴／Ｒ⁵は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルキニル、または−（ＣＨＲ）_n−アリール（非置換またはハロゲン、低級アルキル、もしくは低級アルコキシで置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−非芳香族ヘテロ環（非置換または１個もしくは２個の低級アルキル基で置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−芳香族ヘテロ環、−（ＣＲ_２）_n−シクロアルキル（非置換またはヒドロキシもしくは低級アルキルよりなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている）、−（ＣＨＲ）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ_２）_n−ＯＨ、−（ＣＨＲ）_n−ＮＲ’Ｒ”であるか、あるいはＲ⁴／Ｒ⁵は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、環：−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン（ヒドロキシで置換されている）、または−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン、または−非芳香族ヘテロ環（非置換またはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_n−Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で、または芳香族ヘテロ環で置換されている）を形成し；Ｒは、水素、ヒドロキシ、または低級アルキルであり、ここでＲは、Ｒ₂である場合、同一または異なり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３、または４であり；ｍは、１、２、または３である］およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物が、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位への高い親和性および選択性を示し、認知増強剤としてまたはアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出されている。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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本発明は、患者におけるハンチントン病の１以上の症状、更に詳細には、不随意舞踏病、振顫および単収縮のような不随意運動、並びに歩行悪化から選択される症状の進行を停止または遅らせるのに用いる３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、野生型ｐ５３が本明細書に定義する不活性状態で存在する医学的組成、特に悪性黒色腫、及び望ましくない血管新生が関与する状態の治療に用いる薬剤組成物を調製するための、野生型ｐ５３を不活性非機能性構造から活性構造に転換することのできる１−アザビシクロ［２．２．２］オクタンの使用に関する。本発明はさらに、不活性野生型ｐ５３がモニター又は検出される、上述の能力に関してｉｎ ｖｉｖｏ及びｉｎ ｖｉｔｒｏで化合物を試験する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）Ｒ^d−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^e）−Ｒ^c−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^a）（Ｒ^b）（式中、Ｒ^a〜Ｒ^eは、明細書及び請求の範囲で定義したとおりである）の新規なヘテロアリールアセトアミド類及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、凝固因子Xaを阻害し、薬として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体アゴニストとしてのテトラヒドロキノリン化合物、それを含む組成物、前記化合物を使ってムスカリン受容体の活性を阻害する方法、前記化合物を使ってムスカリン受容体に関係する疾患状態を処置する方法、および前記化合物を使った処置に適する対象を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）を有する置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−オールあるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を調製する方法に関し、ここで、Ｒは、ベンジル、Ｒ^５−ベンジル、アリル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８または−ＣＨ（Ｒ^７）_２である；Ｒ^１は、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである；そしてＲ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書中で定義したとおりである；該方法は、ａ）式（ＩＩ）のアミンＲ−ＮＨ_２ ＩＩと、２，５−ジメトキシテトラヒドロフランまたはＨＣ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｃ（Ｏ）Ｈ、およびＣ（Ｏ）（ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^４）_２（ここで、Ｒ^４は、Ｈまたはアルキルである）とを反応させて、式ＩＩＩの化合物を得る工程、ｂ）式（ＩＩＩ）の化合物と、Ｉ−Ｒ^１、アルキルリチウム、必要に応じてリチウム塩とを反応させて、式Ｉの化合物を得る工程を包含する。
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【課題】本発明は、光学純度の高い光学活性３−キヌクリジノール又はその塩を収率よく製造し得る方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、３−キヌクリジノン又はその塩を、塩基化合物、第８族〜第１０族の遷移金属と光学活性二座配位子との錯体、及び光学活性ジアミンの存在下、水素と反応させることを特徴とする光学活性３−キヌクリジノール又はその塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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