【課題】低分子のリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）受容体アゴニスト及び該アゴニストを有効成分とするＬＰＡ受容体に起因する各種疾患の予防若しくは治療剤の提供。
【解決手段】下式で示されるインドロキノリジン誘導体からなるＬＰＡ受容体アゴニスト、及び該アゴニストを有効成分とする予防若しくは治療剤。


（Ｘは、メチレン又はエチレン、Ｒ1は、水素原子、置換されてもよい低級アルキル基またはベンジル基、Ｒ2、Ｒ3は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキルである。）特に、新規な化合物である12−ベンジル−12b−メチル−1,2,3,4,6,7,12,12b−オクタヒドロインドロ［2,3-a］キノリジン（Ｘ：メチレン、Ｒ1：ベンジル基、Ｒ2：メチル基、Ｒ3：水素原子）が、強力なＬＰＡ受容体アゴニスト作用を示す。ＬＰＡ受容体に起因する疾患として、特に、泌尿器系疾患、中枢神経系疾患又は末梢神経系疾患の治療に効果がある。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩのアデノシンＡ３受容体リガンドに関し、中でも好ましくは、これらの拮抗剤に、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体を含有する医薬組成物に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体の使用に、一般式Ｉの化合物、これらの塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドおよび異性体の調製に、さらに一般式ＩＩ、ＶＩ、ＸＩ、ＸＩＩおよびＸＶの新規中間体ならびにこれらの調製に関する。

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Ｘ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲが、本明細書において記載された通りである、式（Ｉ）のスピロインドリノン誘導体、ならびにその医薬として許容される塩およびエステルが提供される。本発明の化合物は、細胞増殖性疾患、特に腫瘍性疾患の治療または抑制において有用である。
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本発明は貧血等の病態を治療するためのＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なスピロインダロン化合物に関する。 （もっと読む）

抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ａ、ｎおよびｍは明細書において定義の通りである。〕
の化合物、およびその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】 ベンジルアミン誘導体の有利な合成法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１５）で表される化合物に化合物（２０）を反応せしめることを特徴とする一般式（２１）で表されるベンジルアミン誘導体の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基を示し、Ｒ³は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基を示し、Ｒ⁴は、アラルキル基、低級アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示し、Ｘ¹及びＸ²は、水素原子又はハロゲン原子を示す。] （もっと読む）

有機色素部分のスルホ誘導体は、ポリエーテルアミン、及び金属塩又はアンモニウム塩を含む。顔料は印刷用インク及び塗料の着色に用いられる。インクジェットシステムにおいては、優れた濾過性、低い粘度、及び安定性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル（場合により低級アルキル、ハロゲン、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨＣＯ−低級アルキルにより置換されている）であるか、あるいはＣ_３−６−シクロアルキル（場合により＝Ｏ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキニルにより置換されている）であるか、あるいは、非置換であるか又は置換されているアリール又はヘテロアリール（ここで、該置換基は、低級アルキル、ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシからなる群より選択される）であるか；あるいは−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｓ−低級アルキル、ヒドロキシ又はＣ_３−６−シクロアルキルにより置換されている−（ＣＲＲ’）_ｐ−Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、又はヒドロキシルにより置換されている低級アルキルであり；ｎは、１又は２であり；ｏは、１又は２であり；ｐは、０、１、２、３又は４である］で示されるピロリジン誘導体、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ＰＧ及びＹは本明細書中に定義する通りである。）の化合物、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用。
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本発明は、ナフタレンカルボン酸アミドおよびイソキノリンカルボン酸アミド、ならびに化学式（I）


の関連化合物とそれらの医薬としての使用に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】水溶性もしくは水混和性であり、麻酔薬、特に静脈麻酔薬の製造に有用な新規化合物、およびそのような化合物を用いた麻酔薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるイミダゾピリジンまたはイミダゾピリミジン化合物、あるいはそれらの医薬上許容される塩。
【化１】
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本発明は、明細書に示された意味を有する一般式（Ｉ）のイミダゾリジンカルボキサミド誘導体、薬学的に使用可能なその塩、及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は、同時に細胞中のカルシウムイオンの恒常性を制御するセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストに関し、そして一般式（１）の置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールの形態であり、ここにおいて、Ｒ^１は、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキルから選択されるアミノ基置換基であり；Ｒ^２_ｉは、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３から選択される一つ又はそれより多い置換基であり；Ａｒは、非置換の又はハロゲンによって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ基置換基又はトリフルオロメチルによって置換されたフェニル、或いは所望により置換されていてもよい環中に１−３個の窒素原子を含んでなる芳香族の６員の複素環であり；そしてＷは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−エチル基、ビニル又はアセテニル（ａｃｅｔｅｎｙｌ）基である。一般式１の化合物から選択される新規な化合物、その製造のための方法、医薬組成物及びその使用のための方法も更に開示される。
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【課題】空腹時及び食後（満腹時）血糖値の上昇を抑制することができる抑制剤、及び抗糖尿病薬を提供すること。
【解決手段】（１Ｓ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸、及び（１Ｒ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸に空腹時血糖値及び食後（満腹時）血糖値の上昇を抑制する効果を見出し、（１Ｓ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸、又は（１Ｒ、３Ｓ）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−β−カルボリン−３−カルボン酸のいずれか一つ又は両方を含有する空腹時血糖値血糖値抑制剤、食後血糖値抑制剤、及び抗糖尿病薬を作製することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、末梢性ミューオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


［式中、Ｘ⁻、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書に記載の通りである］
で示される化合物、およびその組成物を提供する。
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本発明は、４−置換アザアダマンタン誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】２−（４−メチル−２−フェニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−メタノールを濃硫酸により閉環した反応液から、高い純度で、医薬品として安全に使用できるミルタザピンを簡便な方法により単離する方法を提供する。
【解決手段】２−（４−メチル−２−フェニルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−メタノールを濃硫酸で閉環して得られた反応液を水で希釈した後、プロパノール存在下、アルカリ性にし、プロパノールでミルタザピンを抽出し、次いで当該抽出液からミルタザピンを結晶化させることを特徴とする、ミルタザピンの製造方法。 （もっと読む）