【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶ならびにｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンの製造方法、それらの製造に有用な中間体およびそのような中間体の製造方法、並びにそのようなヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^５ｃは明細書中に定義する通りである）の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）のスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^３は、（置換された）アルキル基又はシクロアルキル基である。それにより高められた溶解度が達成される。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環シクロヘキサン誘導体、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及びスピロ環シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。Ｒ^１及びＲ^２はピロリジン環又はアゼチジン環を形成する。これによって高められた代謝安定性が得られる。
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本発明は、ラパマイシン（ｍＴＯＲ）キナーゼ依存性疾患の標的哺乳動物の処置における、式（Ｉ）


の化合物の使用、温血動物（特にヒト）における上記疾患の処置における上記化合物の使用方法、上記疾患の処置のための上記化合物を含む医薬製剤、および上記疾患の処置における使用のための上記化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ又は式（II）であり、Ｒ_１、Ｒ_４は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_２、Ｒ_３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキルであるか、又は（Ｒ_１とＲ_２）、（Ｒ_３とＲ_４）は、それらを担持する炭素原子と一緒になって、炭素−炭素結合を規定し、Ｒ_５、Ｒ_６は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキニル鎖であるか、或いは（Ｒ_５とＲ_８）、（Ｒ_６とＲ_７）は、それらを担持する炭素及び窒素原子と一緒になって、場合により置換されている、５、６又は７環員の複素環を規定するか、或いはＲ_９は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、ＮＲ_１５Ｒ_１６、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、ｎは、整数０、１、２、３又は４であり、Ｒ_１０は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、Ｒ_１１、Ｒ_１２は、−ＣＯＯＴ又は−ＣＨ_２Ｏ−Ｕ基であり、Ｒ_１３、Ｒ_１４は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基であるか、或いはそれらを担持する窒素原子と一緒になって、４〜８環員の複素環を規定し、Ｒ_１５、Ｒ_１６は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルを表す］で示される化合物に関し；さらに本発明は、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、Ｎ−オキシド、及び薬学的に許容しうる酸又は塩基とのそれらの付加塩にも関する。用途は医薬である。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１〜Ｒ８及びＲ１１が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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【課題】一般式(1)‘構造1’又は一般式(2)‘構造2’で表される1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物の新規な正に荷電したプロドラッグの設計と合成。
【解決手段】これらのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は薬剤の水溶性を著しく増大するだけでなく、膜のホスフェート頭部基における負電荷に結合する。この結合は膜をほんの少し妨害し、プロドラッグの親油性部分のための空間を作り得る。膜分子が移動する場合、プロドラッグの結合のために膜にほんの少し‘亀裂が入る’。これによりプロドラッグが膜に挿入される。プロドラッグは、ヒト又は動物において1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物治療可能な状態を治療するのに薬剤として使用され得、いかなる種類の医学的治療にも経皮的に投与することができ且つ1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミンのほとんどの副作用を避け得る。 （もっと読む）

【課題】水を主要成分とする媒体に対する溶解性が高く、高濃度水溶液及びインクを長期間保存した場合でも安定であり、印字された画像の濃度が非常に高く、印字された画像の堅牢性、特に耐光性と耐オゾンガス性が共に優れた黒色の記録画像を与え、また、合成が容易でありかつ安価である黒色インク用色素化合物とそのインク組成物の提供。
【解決手段】例えば下式で表されるアゾ化合物またはその塩を含む組成物が例示される。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害並びに他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で記述される（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｒ^７〜Ｒ^９、Ｒ^７’、Ｒ^８’、Ｘ及びＹは、明細書で定義されたとおりである）。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安障害及び抑うつ障害ならびに他の疾患の予防及び／又は治療に有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５’、Ｘ、Ｙ、及びＡは、本明細書に定義されたとおりである）で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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式（１）または式（２）の水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（異性体）に基づいた発作の治療のための手段、それに基づいた薬理学的手段、および医学分野における化合物の使用に関するその使用のための方法。これらは、虚血性発作および出血性発作ならびにそれらの結果の治療のために使用することができる。本発明は、医学分野に関し、具体的には、虚血性発作および出血性発作ならびにそれらの結果の治療のための治療手段を生み出すことを目的とする、水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはそれらの薬学的に許容できる塩等の化合物の使用に関する。

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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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本発明は、3,4-ジアミノピリジン誘導体、それらの製造方法および3,4-ジアミノピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害、ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書に定義したとおりである］を有する。
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本発明は新規な化合物およびそれを用いた有機発光素子に関する。本発明に係る新規な化合物を用いた有機発光素子は駆動電圧、光効率および寿命特性の面に優れた特性を示す。
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本発明は、２−メチル−２−［４−（３−メチル−２−オキソ−８−キノリン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−フェニル］−プロピオニトリル、その水和物および溶媒和物、その塩ならびにその塩の水和物および溶媒和物の特定の結晶形態、これらの製造法、これらの結晶形態を含む医薬組成物、および、温血動物、とりわけヒトの診断方法または、好ましくは、治療処置のためのこれらの使用、および、中間体としてのまたは温血動物、とりわけヒトの診断方法または、好ましくは、治療処置のための使用のための医薬品の製造のためのそれらの使用に関する。
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