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【課題】 無機イオン受容体またはその活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、無機イオン受容体またはその活性を調節することができる一般構造式(I)または(II)を有する分子をその要旨とする。好ましくは、該分子は、カルシウム受容体上の細胞外Ca2+の効果を模倣または遮断することができる。かかる分子の好ましい使用は、無機イオン受容体活性、好ましくはカルシウム受容体活性を変化させることによって、疾病または不全症を治療することにある。 (もっと読む)


【課題】少なくとも1つの3-アミノピラゾロ-[1,5-a]-ピリジン誘導体またはその付加塩のうちの1つを含むケラチン線維、特に人間のケラチン線維(例えば、毛髪)の染色のための組成物、およびこの誘導体を使用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明の組成物は、多様な色合いで、強力、有色、美的、低選択性であり、毛髪が受ける可能性の高い攻撃的因子(例えばシャンプー、光、汗、およびパーマ整髪)への優れた耐性を備えた着色を達成することを可能にする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、MMP、アグリカナーゼ、ADMP、LpxC、ADAM、TACE、TNF−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を1種以上含む医薬組成物、そのような化合物を1種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMまたはこれらの任意の組合せに関連する1以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、キナーゼ阻害剤、特にIκBキナーゼ、JAK1、JAK2、JAK3及びTYK2の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はNF−κBが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(HPA)を標的とする少なくとも1の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも1の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 (もっと読む)


2-位置にヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ又はアルコキシアルコキシ置換基を有する1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン−4−アミン類、これらの化合物を含有する薬剤組成物、該化合物の製造方法、中間体、及び動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため並びにウイルス性疾患及び新生物性疾患を含めた疾患の治療における免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)


リレン誘導体(I)であって、置換基及び変数が以下の意味を有する:Xは、一緒になって式(x1)、(x2)、(x3)であり、両方は−COOMである;Yは、基−L−NR12(y1)、−L−Z−R3(y2)であり、別の基は、水素である;一緒になって式(y3)、(y4)であり、両方は水素である;Rは、場合により置換された(ヘテロ)アリールオキシ、(ヘテロ)アリールチオである;Pは、−NR12である;Bは、アルキレン、場合により置換されたフェニレン;それらの組み合わせである;Aは、−COOM;−SO3M;−PO32である;Dは、場合により置換されたフェニレン、ナフチレン、ピリジレンである;Mは、水素;アルカリ金属カチオン;[NR54+である;Lは、化学結合;場合により間接的に結合された、場合により置換された(ヘテロ)アリーレン基である;R1、R2は、場合により置換された(シクロ)アルキル、(ヘテロ)アリール;一緒になって、窒素原子を含む、場合により置換された環である;Zは、−O−;−S−である;R3は、場合により置換されたアルキル、(ヘテロ)アリールである;R′は、水素;場合により置換された(シクロ)アルキル、(ヘテロ)アリールである;R5は、水素;場合により置換されたアルキル、(ヘテロ)アリールである;mは、0、1、2である;n、pは、m=0の場合に、0、2、4であり、その際、n+p=2、4であり、場合により0である;m=1の場合に、0、2、4であり、その際、n+p=0、2、4である;m=2の場合に、0、4、6であり、その際、n+p=0、4、6である、リレン誘導体又はそれらの混合物を太陽電池における光増感剤として用いる使用。
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W、R、R、R、R、R、R4’、R、R5’、R、R6’、sおよびRが請求項1に示された意味を有する式(I)の化合物を特に腫瘍の治療に採用することができる。
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臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるための薬剤の調製のための、式(I)


(式中、R1R2R3およびXは、明細書で示した意味を有する)の化合物の使用が提供される。微生物感染を治療するための式(I)の化合物の使用、ならびに式(I)自体の特定の化合物も提供される。
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本発明の実施態様は、一般式(I)から(IV)の化合物、および対象の化合物を含めた医薬組成物を含む組成物を提供する。さらに本発明の実施態様は、C型肝炎ウィルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、その方法は、有効量の主題の化合物または組成物をそれについて必要とする個体に投与することを一般に含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物:


(式中、Rは、水素原子又はC−Cアルキル基、CN、CF又はCHFを表し、Rは、水素原子又はC−Cアルキル基を表し、Rは、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Rは、複素環基を表し、Rは、C−Cアルキル基、C−Cアルコキシ基を表す。)に関する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療的使用にも関する。
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特定の新規N−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、MC−4Rの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】キナクリドン骨格及びオキサジアゾリン骨格を有することにより堅牢であり、加工性が良好で、大きな輝度で白色発光する白色有機蛍光化合物及び発光素子を提供すること。
【解決手段】下式(1)で示される白色有機蛍光化合物及びこれを利用した発光素子である。
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ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、c−kit受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、c−kit受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および/または症状を処置および/または予防および/または阻止および/または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 (もっと読む)


本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な化合物を提供する。 (もっと読む)


n、R、R、R、X、R、R、R、R、R及びYが本明細書で定義されている通りである式Iの化合物及び製薬上許容される塩を開示する。式Iの化合物は、癌、炎症及び炎症に関連する障害、並びに血管新生に関連する状態などの細胞増殖及び/又は異常な細胞有糸分裂に関連する疾患及び/又は状態の治療に有用である。本発明の化合物を含む医薬組成物及びそのような化合物を用いる前述の状態を治療する方法も開示する。

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式:(IおよびX)の化合物を調製するための方法および中間体を開示している。該方法は、式:(IV)の化合物を用意し、式IVの化合物を式Iの化合物に変換する方法、式:(VIII)の化合物を用意し、式VIIIの化合物を式Iの化合物に変換する方法および式:(XI)の化合物を用意し、式XIの化合物を式Iの化合物に変換する方法を包含する。

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本発明は、エレクトロルミネセンス素子、特に青色発光素子の改善に関するものであり、式(1)及び式(2)の化合物が、発光層中のドーピング剤として、正孔輸送層中の正孔輸送材料として使用される。 (もっと読む)


本発明は、式I(式中、R1、R2、Q1〜Q3、およびZは明細書に記載されたように定義される)の縮合およびスピロ環化合物、または医薬として許容されるその塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物に関する。本発明はまた、カルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答する障害を治療、予防または寛解するための、式Iの化合物の使用にも関する。本発明の化合物は、疼痛の治療に特に有用である。
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