本発明は、式（ｉ）の化合物（式中、Ｗ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は請求項１で記載した意味を有する）


に関し、腫物の治療において使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン化合物、好ましくは９，９−アルキレン−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン化合物、特に好ましくはテジサミル、並びにそれらの生理学的に許容性の酸付加塩及び／又はそれらの溶媒和物の、ヒト男性患者における抗不整脈事象治療及び／又は予防のための使用、特にヒト男性患者における発症早期の心房性細動（Ａｆｉｂ）又は粗動の正常洞調律（ＮＳＲ）への変換における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、新規３−スピロ環式インドリル誘導体、それらを含有する製薬学的粗製物並びにＯＲＬ−１受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本特許出願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物（式中、Ａ、Ｒ，Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｎ、及びｐは、明細書中でより詳細に説明されている定義を有する）、それらを製造する方法、及びこれらの化合物の医薬としての、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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脳内のＡβの沈着を伴う疾患の治療又は予防において使用するための、成長ホルモン分泌促進薬と、（ａ）Ａβの分泌を阻害する化合物；（ｂ）Ａβの１−４２アイソフォームの分泌を選択的に阻害する化合物；（ｃ）Ａβの凝集を阻害する化合物；及び（ｄ）Ａβに選択的に結合する抗体から選択される、脳におけるＡＤの産生又はプロセシングを調整する少なくとも１つの薬剤との組み合わせを開示する。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡ標的型の抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】以下の一般式で表わされる抗腫瘍剤。


（但し、式中、Ｒ_１は、水素又はアルコキシカルボニルアルキル基、Ｒ_２は水素、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル基を表わす。） （もっと読む）

新規シクロアルカンピロロピリジン誘導体は、プロスタグランジンの拮抗物質であり、したがってプロスタグランジンによって媒介される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)の新規な有機化合物、その製造方法、喘息のような炎症性疾患または閉塞性気道疾患、移植に伴って一般的によく起こる疾患、または腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置のため、単独または一つまたはそれ以上の他の薬学的に活性な化合物と組み合わせての、ヒトまたは動物の体の処置方法における利用、その使用に関する。
【化１】

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構造式Iなどのテトラヒドロ-β-カルボリン誘導体、それを含む薬学的組成物、および細菌感染を治療する方法が開示される。開示される化合物は、PPAT（ホスホパンテテインアデニルトランスフェラーゼ）阻害剤であり、細菌、特にPPAT依存的細菌、たとえば大腸菌、ヘリコバクター・ピロリ、黄色ブドウ球菌などの治療および予防に有用である。構造式Iの変形例の開示が、本明細書に提供される。

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式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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本発明は、抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する以下の新規化合物（Ｉ）、及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬、並びにそれらの製造法および中間体を提供する。


（式中、
Ｚ¹は、ＮＲ^４；
Ｒ^１は、水素または低級アルキル；
Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；
Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；
Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物に関する。これらの化合物は、新規のタイプのペプチド脱ホルミル酵素(ＰＤＦ)阻害剤であり、従って、特に新規の抗生物質として非常に興味深い。
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本発明は免疫活性化組成物を提供する。一般的に、免疫活性化組成物は１つの抗原ペプチドと共有結合する少なくとも１つのＩＲＭ部分を包含する少なくとも部分的に精製された複合体を包含する。ある実施形態において、免疫活性化組成物はモノマー複合体を含有してよい。他の実施形態において、免疫活性化組成物は複合体及び少なくとも１つの他の抗原ペプチドの凝集体（例えば、他の複合体及び／または非複合体ペプチド）を包含する。本発明はまた、かかる免疫活性化組成物の使用方法を提供する。ある実施形態において、この方法は免疫活性化組成物を免疫細胞に接触させることによる免疫反応の誘導を包含する。他の実施形態において、本方法は、病状における少なくとも１つの症状又は臨床的徴候を改善するのに有効な量で被験者に免疫活性化組成物を投与することによる病状の治療を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する。これらの化合物は、新規のタイプのペプチド脱ホルミル酵素(ＰＤＦ)阻害剤であり、従って特に新規の抗生物質として非常に興味深い。
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本発明によれば、VEGF発現を転写後抑制するカルボリン化合物ならびにその使用が明らかにされた。本発明の１つの態様で、VEGF産生の抑制で有用な化合物、固形腫瘍癌の治療に有用な化合物、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるうえで有用な化合物が提供される。本発明のもう１つの態様で、VEGF産生を抑制するための、癌を治療するための、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるための本発明化合物の使用が提供される。 （もっと読む）