本発明が、式（Ｉ）の化合物、及びこれを含有する医薬組成物ならびにそれらの使用方法に関する。
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ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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本発明は、新規クラスのアリール縮合スピロ環化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍性細胞の最終分化及び細胞増殖の停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによって、このような細胞の増殖を阻害することにおける使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍性細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ−媒介性疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療において有用であってもよい。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び行うのが容易であり、ｉｎ ｖｉｖｏでこれらの化合物の治療上有効量をもたらす、これらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

インプリタピドの固体分散剤を含む薬学的組成物が提供される。このような固体分散剤は、インプリタピドと、少なくとも１種の薬学的に受容可能な賦形剤とを含み得る。いくつかの実施形態では、開示される固体分散剤は、実質的に非結晶性のインプリタピドを含む。本発明の組成物および／または固体分散剤としては、約１：３〜約１：９（例えば、約１：３〜約１：４）の薬学的に受容可能なマトリックスに対するインプリタピドの重量比をもつものが挙げられる。 （もっと読む）

運動によって誘発されるウマの肺出血の治療における、新規な独立した治療方法としての５型ホスホジエステラーゼ阻害剤の使用が開示されている。この５型ホスホジエステラーゼ阻害剤は、それだけで作用する薬剤として、激しい運動を開始する約３０分〜約７日前に、ウマに静脈内注射される。 （もっと読む）

本発明は、小胞モノアミントランスポーターを画像化する方法、及び標識された化合物及びその医薬組成物、並びに小胞モノアミントランスポーターを画像化する点で有用な標識化合物を製造する方法に関する。本発明は、小胞モノアミントランスポーターに関連した疾患の進行を監視するための化合物及び方法にも関する。
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本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体の医薬の製造への使用に関する。上記化合物は痛みの治療に適する。

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【課題】分光特性に優れ、且つ堅牢性に優れる新規なアジン系化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるアジン系化合物。〔Ｚａ、Ｚｂ：＝Ｎ−、＝Ｃ（Ｒ₅）−；Ｒ₁、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇：水素原子、置換基；Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄：水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、ヘテロ環基、アシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、ヘテロ環スルホニル基；（Ｒ₃とＲ₄、Ｒ₆とＲ₇は互いに結合して５員、６員、又は７員の環を形成していてもよい）〕
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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哺乳動物の痛みの治療方法であって、該治療を必要とする哺乳動物に、有効量の少なくとも１種の式Ｉ：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎおよびｍは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法、および痛みの治療的に有効な量の式Ｉで示される化合物を含む医薬組成物を提供する。
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【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明はキナーゼ阻害剤として有用なピリジン−含有大複素環式化合物、そのような化合物の製造方法およびキナーゼ介在疾患を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進物質により筋肉減少症を処置する方法に関する。
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本発明は下記式のスピロインドリノン誘導体


及び鏡像異性体、並びに医薬的に許容し得るその塩及びエステルに関する。これらは抗増殖剤として、特に抗癌剤として有用である。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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本発明は、一般式（Ｉ）に示す新規なジベンゾ［ｃ，ｈ］［１，５］ナフチリジン及びＤＮＡプローブとしてのその使用、並びに、これを用いたＤＮＡの作製方法に関する。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬として作用する、構造（I）および（II）の置換キナゾリン化合物に関する。本発明はまた、PDE-10の選択的阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物の製造のための中間体；それらの化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)障害または他の障害を処置するための方法におけるそれらの化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性性障害および精神障害、たとえば精神病、および症状として認知欠損を含む障害を処置する方法に関する。

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