本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬として作用する、構造（I）および（II）の置換キナゾリン化合物に関する。本発明はまた、PDE-10の選択的阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物の製造のための中間体；それらの化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)障害または他の障害を処置するための方法におけるそれらの化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性性障害および精神障害、たとえば精神病、および症状として認知欠損を含む障害を処置する方法に関する。

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式（Ｉ）の化合物は、ＰＡＲＰ酵素を阻害するものであり、ＰＡＲＰ関連の疾患または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を含む治療方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むＰＡＲＰ酵素の阻害方法も開示される。

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ヌクレオチド−競合逆転写酵素阻害剤（ＮｃＲＴＩ）は次に入ってくるヌクレオチドと競合してＨＩＶ逆転写酵素（ＲＴ）の活性部位に結合する。ＮｃＲＴＩ類の活性に対するＲＴ阻害剤耐性突然変異の影響をさらに検討するために、モデル化合物であるＮｃＲＴＩ−１に関する＞６０００の最近の臨床単離体の感受性が測定された。プロファイルされた臨床単離体の８０％より多くがＮｃＲＴＩ−１に関して感受性のままであった（ＦＣ＜４）。３ＴＣ／ＦＴＣとの限定された交差耐性以外は、ＮｃＲＴＩ−１および現在使用されているＲＴ阻害剤の間では交差耐性は観察されなかった。＞１７００のこれらのウイルスの遺伝子型の分析は、活性部位突然変異であるＭ１８４Ｖ＋Ｙ１１５Ｆの組み合わせがＮｃＲＴＩ−１の耐性と最も良く相関関係があった（ＦＣ＝７５）ことを示した。分析はまた、Ｋ６５Ｒ突然変異がＮｃＲＴＩ−１に対する感受性亢進と関係すること並びにそれが２０Ｍ１８４Ｖにより引き起こされた減少した感受性を逆転することも示した。これらの発見はＳＤＭ菌株で確認された。Ｋ６５ＲおよびＭ１８４Ｖ突然変異の間のこの相互関係はＲＴ阻害剤の中で並ぶものがない。野生型ＨＩＶ−１をＮｃＲＴＩ−１の存在下で複製する時には、Ｍ１８４Ｖ＋Ｙ１１５Ｆが選択された。ＮｃＲＴＩ−１およびテノフォビルの両方の存在下では、ＮｃＲＴＩ−１はＫ６５Ｒの選択を妨害する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ_３アデノシンレセプタ（Ａ_３ＡＲ）のアロステリックモジュレーションに関するものであり、被検者のＡ_３ＡＲをモジュレートするための医薬組成物の調製におけるＡ_３アデノシンレセプタモジュレータ（Ａ_３ＲＭ）の使用、並びにこれを含有する医薬組成物、及び被検者にＡ_３ＡＲ活性をモジュレートするのに効果量のＡ_３ＲＭを投与することを含む医療方法が提供される。本発明におけるＡ_３ＲＭは１Ｈ−イミダゾ−[4,5-c]キノリン-4-アミン誘導体である。また、本発明は、そのような新規の１Ｈ−イミダゾ−[4,5-c]キノリン-4-アミン誘導体の幾つかを提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、ディメボンなどの水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたは医薬として許容可能なその塩を個体に投与することによる、精神分裂病の治療、精神分裂病の発症および／または発病の予防および／または遅延のために有用な方法および組成物に関する。本明細書中に、水素化［４，３−ｂ］インドールまたは医薬として許容可能なその塩を用いた、精神分裂病の治療、および／または精神分裂病の発症および／または発病の予防および／または遅延のための方法、化合物および組成物が記載される。この方法および組成物は、化合物ディメボン（２，８−ジメチル−５−（２−（６−メチル−３−ピリジル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール二塩酸塩）を限定することなく含めた、本明細書で詳述された化合物を含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する；(b)ウイルス感染症を処置する；(c)真菌感染症を処置する；および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 （もっと読む）

本発明は、難溶性の原薬の薬学的に安定なナノ粒子処方物、このような処方物の調製法、及びその使用法に関する。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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本発明は薬物乱用および／またはその症候の治療、予防および／または緩和に有効な方法および組成物を提供する。特に、本発明は式（Ｉ）の化合物を含む組成物がかかる治療、予防および／または緩和に有用であることを示す。式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩は次のとおりであり、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書に記載されるとおりである。
式（Ｉ）：

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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害化合物を含む組成物及びがんの治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用を記載する。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ二環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を調製するための中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害の治療方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性および精神障害、たとえば、認知機能の欠陥を症状として含む精神病および障害の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたそのようなモジュレーターを含む組成物、およびそれでムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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本発明は、一般式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、Ｂｒ、Ｆ及びＣＮから選択される置換基を表し、かつその他の基は、水素を表し、Ｙ¹は、ＯもしくはＮＲ^aを表し、その際、Ｒ^aは、水素もしくはオルガニル基を表し、Ｙ²は、ＯもしくはＮＲ^bを表し、その際、Ｒ^bは、水素もしくはオルガニル基を表し、Ｚ¹及びＺ²は、互いに無関係に、ＯもしくはＮＲ^cを表し、その際、Ｒ^cは、オルガニル基を表し、Ｚ³及びＺ⁴は、互いに無関係に、ＯもしくはＮＲ^dを表し、その際、Ｒ^dは、オルガニル基を表す、ナフタレンテトラカルボン酸誘導体、その製造方法並びに前記誘導体を、特にｎ型の半導体として用いる使用に関する。 （もっと読む）

1-位および2-位において置換された特定の1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン類、1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、6,7,8,9-テトラヒドロ-1H-イミダゾ[4,5-c][1,5]ナフチリジン類、および1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン類、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物を製造する方法、ならびに免疫調節薬としてのこれらの化合物を、動物においてサイトカイン生合成を誘導するために、ならびにウイルス疾患および新生物疾患を含めた疾患を処置する際に使用する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】低粘度で取り扱い易く廃棄物処理が容易なキノロノキノロン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】３−アリールアミノ−２−アルコキシカルボニル−４−キノロン化合物を液媒体中で更に環化するキノロノキノロン化合物の製造方法において、液媒体として、濃度７０質量％以下の硫酸を用いることを特徴とする。キノロノキノロン化合物は、黄色から橙色を呈し、耐光性や耐溶剤性等の各種の耐久性に優れるので、微細化することで、印刷インキや静電荷像現像用トナー向けの黄色や橙色の着色剤として用いられる。 （もっと読む）