【課題】使用する抗精神病剤の効果が増強し、従って抗精神病剤の使用量を低減することができ、それ故、更に薬剤関連の毒性及び副作用の一層良好な管理が可能になる、精神異常症を治療及び／又は予防するための医薬品の提供。
【解決手段】ミルタザピンと抗精神病剤の治療用の組み合わせ、並びに該組み合わせを含有する医薬組成物、及び精神異常症の治療または予防におけるそれらの使用。該抗精神病剤が、ハロペリドール、リスペリドン、およびクエチアピンから選択される前記医薬品。 （もっと読む）

本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基は請求項１に定義されている意味を有する）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。

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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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式：


を有する、５−（３−（エチルスルホニル）フェニル）−３，８−ジメチル−Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−９ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−７−カルボキサミド（本明細書において、化合物１と称される）の塩酸塩の多型形態、およびその組成物であって、前記化合物１は、１つ以上の多型形態で存在する。また、化合物１の多形を調製するための新規方法、ならびにキットおよび組成物の製造物品、ならびに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法も提供する。
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癌などのＣＤＫ４介在障害の治療に有用な化合物、医薬組成物および方法が提供される。本化合物は、ｇｅｍ−二置換またはスピロ環式ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)


を有する新規なｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 所望のcis-またはtrans-異性体を、短い処理時間で、しかも高収率および高純度で提供する。
【解決手段】 二つの立体中心を有するテトラヒドロ-β-カルボリンに、ピクテ-スペングラー反応の変法を用いて、第二の立体中心を導入する。 （もっと読む）

本発明は、有機化学の分野に属し、タダラフィルの合成に有用な、異性体的に純粋なβ−カルボリン化合物を調製するための、新しい、短縮されたピクテスペングラー型反応に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

置換アミン又はアミド官能基を１−位に含みかつトール様レセプター７アクティベータとして有効である式Ｉのイミダゾキノリンを開示する。これらの化合物は抗癌剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】発光色度のばらつきを低減させ、発光効率が良好であり、低駆動電圧の有機電界発光素子の提供。
【解決手段】一対の電極間に発光材料を含有する発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、一般式（１）で表される化合物、及び４座配位子を有する白金錯体を含有することを特徴とする有機電界発光素子。


（一般式（１）中、Ｚ₁は芳香族複素環を表し、Ｚ₂は、芳香族複素環または芳香族炭化水素環を表し、Ｚ₃ は、２ 価の連結基または単なる結合手を表す。Ｒ₁₁₁ は、水素原子ま
たは置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、


ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および／もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、ＨＩＶ感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
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