本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、オータキシン阻害剤としての式（Ｉ）によるピリドピリミジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオータキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に異なる癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

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本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

膀胱、結腸、肝臓、肺、乳房、膣、卵巣、膵臓、腎臓、胃、消化管、前立腺、頭頸部、腹膜腔、甲状腺、骨、脳、中枢神経系および／または血液の癌の治療、ならびに／あるいは骨髄異形成症候群、全身性肥満細胞症、フォンヒッペルリンダウ症候群、多中心性キャッスルマン病および／または乾癬の治療のためのＨｓｐ９０阻害剤の使用。 （もっと読む）

明細書において定義した式（Ｉ）の二環式ピラゾール誘導体およびイソオキサゾール誘導体および医薬的に許容されるこれらの塩、これらの調製のための方法、ならびにこれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、療法において、癌および神経変性障害のような、ＨＳＰ９０タンパク質により媒介される疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの置換ピラゾロキノリンおよびそれらの誘導体、ＰＤＥ１０調節障害を治療するためのホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）阻害剤としてのそれらの化合物の使用、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＰＤＥ１０調節障害を治療するためのさらなる置換ピラゾロキノリンおよびそれらの誘導体の使用に関する。
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本発明は、新しい含窒素複素環誘導体およびそれを用いた有機電子素子を提供する。本発明に係る有機電子素子は、効率、駆動電圧および寿命の面に優れた特性を示す。
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本発明は、移植のために、ＣＤ３４＋細胞の数を増加させる化合物および組成物に関する。本発明は、さらに、増加させた造血幹細胞(ＨＳＣ)を含む細胞集団、および、造血細胞系および免疫系防御を再構成するために、遺伝性免疫不全疾患および自己免疫疾患および多様な造血障害を有する患者を処置するための自家移植または同種移植におけるその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物で、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含むものは、ｐ１１０α及びＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼを阻害するために、また脂質キナーゼによって媒介される癌又は炎症のような疾患を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断、予防、又は治療のために式Ｉの化合物を使用する方法が開示される。
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本発明は一般に、（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン及びその中間体を合成するプロセスに関し、特に（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオンの特定の多形を製造するためのプロセスに関する。 （もっと読む）

本発明は、６−（４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物に関する：


式中のＲ^１〜Ｒ^４は、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、ＡＣＧキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＰＤＫ１活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、実質的に1つのエナンチオマーに富む、下記式(I)：
【化１】


及び式(IH)の化合物


(IH)
（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R_13a、R_13b、R_14a、R_14b、P、Q、V、W、X、Y、Z及びaは、明細書の定義どおりである）の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、その組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な抗がん剤を提供すること
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物の発見に成功した。特に、本化合物は、充実性腫瘍か、血液の腫瘍のいずれかとして発生するＴＴＫキナーゼが活性であることがわかっているガンのような増殖性の病気の治療において、特に、結腸直腸のガン、乳ガン、肺ガン、前立腺ガン、膵臓ガン、膀胱ガンおよび腎臓ガン、同様に、白血病およびリンパ腫のような病気において有用である。 （もっと読む）

ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は下記一般式で示される化合物（式中、各変動記号の意味は明細書に定義されている通り）及びそれらの製造及び用途に関する。
【化１４５】

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【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
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本発明は、一般式(I)に相当する新規なメラノコルチン受容体モジュレーター、それらを含有する組成物、それらを調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物中におけるそれらの使用に関する。
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