−ＣＨ（−Ｘ₁−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、ならびにサイトカイン生合成を動物において誘導するためのおよびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を製造する方法、リポタンパク代謝に関連する種々の容態または疾患を治療または予防するために、ベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。本明細書中では、ベンジルアミン化合物、これらのベンジルアミン類を含む組成物を製造する方法、およびこれらのベンジルアミン類を使用するための方法および組成物を開示する。ベンジルアミン化合物およびこれらの化合物を含む組成物は、種々の疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｃ］−キノリン（II）の酸化により１−イソブチル−１Ｈ−イミダゾ−［４，５−ｃ］−キノリン−５−Ｎ−オキシド（III）を産出させ、これをその塩酸塩（IV）として純粋な形で単離し、引き続き４−クロロ誘導体（Ｖ）に転換し、対応する新規な中間体である４−ヨード誘導体（VI）に転換することを含むイミキモドの調製方法。この新規な中間体をイミキモド（VIII）に転換し、その有機塩を介して精製する。本発明は、イミキモドのマレイン酸塩、フマル酸塩およびシュウ酸塩の結晶性多形相にも関する。 （もっと読む）

【課題】患者又は生体試料のＡＫＴ，ＰＫＡ，ＰＤＫ１，ｐ７０Ｓ６Ｋ，およびＲＯＣＫのプロテインキナーゼを阻害する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキルアリール基等、Ｖ^１，Ｖ^２，Ｖ^３はＣＨ又はＮ等を表わす。）を患者に投与するか生体試料と接触させる方法。該方法は、プロテインキナーゼ活性化に関連する種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、皮膚転移の処置方法を提供する。一態様において、方法は、転移細胞を含有する１個以上の病変を含む処置範囲を同定すること、および病変の処置に有効な量でＩＲＭ化合物を処置範囲に投与することを含み得る。別の態様において、本方法は、転移細胞を含有する１個以上の病変を含む処置範囲を同定すること、および病変の処置に有効な量でＴＬＲ７アゴニストを処置範囲に投与することを含み得る。別の態様において、本方法は、転移細胞を含有する１個以上の病変を含む処置範囲を同定すること、および病変の処置に有効な量でＴＬＲ８アゴニストを処置範囲に投与することを含み得る。
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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患および癌の治療に有用な、ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イルアミンおよびピロロ[2,3-b]ピリミジン-4-イルアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。

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ＴＮＦ−アルファおよびＩＬ−１介在疾患の処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ４、ＸおよびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物。
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一般式（１）の殺菌性化合物であり、式中R,R¹,R²,W,X,Y及びZは明細書中の定義の通りである。
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一般化学式（１）であって、式中、ＷおよびＹがともにＮであり、且つ、ＸおよびＺがともにＣＲ⁸であり、または、ＸおよびＺがともにＮであり、且つ、ＷおよびＹはがともにＣＲ⁸であり、Ｒ⁸が、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、または、ハロ（Ｃ_l-4）アルキルであり、；ＲおよびＲ²が独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、シアノ、または、ＮＲ³Ｒ⁴であり、但し、ＲおよびＲ²の少なくとも１つはＮＲ³Ｒ⁴であり、；Ｒ¹が、ハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、アリール（Ｃ_1-4）アルキル、アリール（Ｃ_1-4）アルコキシ、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルコキシ、アリール（Ｃ_1-4）アルキルチオ、ヘテロアリール（Ｃ_1-4）アルキルチオ、モルフォリノ、ピペリジノ、または、ピロリジノである、一般化学式（１）を有する殺真菌性組成物。
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本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^４は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩に関する。化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、例えば糖尿病、特に、インスリン非依存性糖尿病及び耐糖能障害の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、新規な置換置換７−アリールアミノ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン化合物（式（Ｉ））、医薬として許容されるその塩、溶媒和物又はプロドラッグを提供し、ここで、W、R₁、R₂、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びLは本明細書で定義した通りである。かかる化合物はＭＥＫ阻害剤であり、そして過増殖性疾患、例えば癌、再狭窄及び炎症の処置に有用である。また、哺乳類、特にヒトの過増殖性疾患の処置におけるかかる化合物の使用、及びかかる化合物を含む医薬組成物についても開示する。
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本発明は、酸置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｚ，Ｒ^１からＲ^１０、ｍ、ｎ、ｏ、ｐ、ｒは、本明細書に記載のとおりである。）の化合物は、強力なアデノシンＡ_３受容体リガンド、好ましくは拮抗薬である。
【化２９】

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本発明によれば、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は非置換であるか又はフッ素、塩素、Ｃ_１−２アルコキシ−、−ＣＮから選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよいフェニル；１個の酸素原子を含有する５員飽和環に縮合しているフェニル；非置換であるか又はフッ素又は塩素から選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよいピリジニル；又は非置換であるか又は置換基Ｃ_１−２アルキルで置換されていてもよいＣ−結合ピラゾリルであり、 Ｒ^２はＣ_１−４アルキルであり、Ｒ^３はＣ_１−２アルキルであり、ｎは０、１又は２である）を有する新規化合物、並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物が提供される。

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易障害性血管静態に関連した障害を治療する組成物および方法が提供される。本発明の方法および組成物は、例えば、卒中、心筋梗塞、癌、虚血性/再潅流性損傷、リウマチ様関節炎のような自己免疫疾患、網膜症または黄斑変性または他の硝子体網膜疾患のような眼疾患、炎症疾患、血管漏出症候群、浮腫、移植拒絶反応、成人/急性呼吸促迫症候群(ARDS)などを含む、様々な障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼを阻害する上で有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる治療方法をも開示する。

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本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)活性が関連する疾患または障害の処置または予防のためのそのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

一般式（１）：（ここで、Ｗ，Ｘ，Ｙ及びＺのうち１つがＮであり、その他がＣＲ⁸であり；
Ｒ⁸はＨ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ又はハロ（Ｃ_1-4）アルキルであり、但し、ＸがＣＨである場合、ＺはＮであり、ＲはＮＨＮＨ₂であり、Ｒ¹はフェニルであり、且つＲ²はＣｌであり、Ｗ及びＹは両方ＣＣＨ₃であることはなく；Ｒ及びＲ²のうち一方がＮＲ³Ｒ⁴であり、且つ他方がハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル又はシアノであり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、モルホリノ、ピペリジノ又はピロリジノであり；Ｒ³及びＲ⁴は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ＮＲ⁵Ｒ⁶、であり、但し、Ｒ³及びＲ⁴が両方Ｈ又はＮＲ⁵Ｒ⁶であることはなく、あるいはＲ³とＲ⁴は一緒に、Ｃ_3-7アルキレン又はＣ_3-7アルケニレン鎖を形成し、これは任意に１又は複数のＣ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシ基で置換され、あるいは、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｒ³とＲ⁴は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド又はチオモルホリンＳ−ジオキシド環あるいはピペラジン又はピペラジンＮ−（Ｃ_1-4）アルキル（特にＮ−メチル）環を形成し；且つＲ⁵及びＲ⁶は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキルを形成し；前述のアルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基又は部分（Ｒ⁸についてのものを除く）のいずれかが任意に、ハロゲン、シアノ、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルカルボニル、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル、Ｃ_1-6ハロアルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリル、Ｃ_1-6アルキルアミノ又はＣ_1-6ジアルキルアミノで置換され、前述のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン及びピロリジン環のいずれかが、任意にＣ_1-4アルキル（特にメチル）で置換され、且つ前述のアリール又はヘテロアリール基又は部分のいずれかが、任意に、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_2-6アルケニルオキシ、Ｃ_2-6アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキル、ハロ（Ｃ_1-6）アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＮＨＣＯＲ’’’、−ＮＨＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＳＯ₂Ｒ’’’、−ＯＳＯ₂Ｒ’’’、−ＣＯＲ’’’、−ＣＲ’’’＝ＮＲ’’’’又は−Ｎ＝ＣＲ’’’Ｒ’’’’から選択される１又は複数の置換基で置換され、ここで、Ｒ’’’及びＲ’’’’は独立して水素、Ｃ_1-4アルキル、ハロ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロ（Ｃ_1-4）アルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェニル又はベンジルであり、フェニル及びベンジル基は、任意にハロゲン、Ｃ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシで置換される）の殺真菌組成物。
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