本発明は、B-Raf阻害活性をもち、したがってそれらの抗癌活性のためヒトまたは動物の身体の処置方法に有用な、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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塩または結晶質塩を含み、その塩または結晶質塩が、人工甘味剤の酸と、三環式化合物とを含む医薬組成物が提供される。その塩を製造する方法；その結晶質塩を製造する方法；および、その塩またはその結晶質塩を使用して性的機能不全を処置する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

８，９−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−１，６−ジオン及び８，９−ジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオンは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式（Ｉ）で示される。
【化１１５】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。ＡＩＤＳを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びＨＩＶによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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本発明は、ニューロン損傷を招くまたは引き起こすことが分かっている病状または状態に苦しむまたはそれに対して感受性の患者においてニューロン損傷を予防または減少させるための、複素環アミン型化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式１で示され、その式中、置換基及び記号は明細書中に記載の意味を有する化合物に関する。該化合物は、胃酸分泌阻害特定及び優れた胃腸保護作用特性を有する。
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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物またはそれの塩に関するものであって、式中、R¹はC_1-4アルキル、C_1-3フルオロアルキル、-CH₂CH₂OHまたは-CH₂CH₂CO₂C_1-2アルキルであり；R²は、水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり；R³は、置換されていても良いC_3-8シクロアルキルまたは置換されていても良いモノ不飽和-C_5-7シクロアルケニルまたは置換されていても良い下位式(aa)、(bb)または(cc)の複素環基であり；n¹およびn²は独立に1または2であり；YはO、S、SO₂またはNR¹⁰であり；あるいはR³は二環式の基(dd)または(ee)であり；XはNR⁴R⁵またはOR^5aである。本化合物は、ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬、特にはPDE4阻害薬である。さらに、ヒトなどの哺乳動物での炎症性および／またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息またはアレルギー性鼻炎の治療および／または予防用の医薬の製造における式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用も提供される。
【化１】

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【課題】 本発明は、１，８−ナフチリジン誘導体、該化合物の製造方法、および該化合物を含有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（ｍは０または１、ｎは２〜６の整数）
で示される１，８−ナフチリジン誘導体、その製法およびそれを含有する有機電界発光素子。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素原子又はハロゲン原子であり；Ｒ^２は、メチル基又はエチル基であり；Ｒ^３は、炭素原子数３〜６の分枝鎖状アルキル基、又は炭素原子数１〜６のアルコキシ基で置換されている炭素原子数３〜６のアルキル基であり；但し、前記アルキル基の末端炭素原子が前記アルコキシ基で置換されている場合には、前記アルキル基は、分枝鎖状アルキル基であるものとする］で表される化合物及び薬剤学的に許容することのできるその塩を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４レセプター結合活性を有し、従って、哺乳動物（特にヒト）における胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。また、本発明は、前記化合物を含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１２２】


［式中，Ｘ，Ｒ₁−Ｒ₇およびＲ₉は本明細書において定義されるとおりである］
の化合物は，蛋白質キナーゼの調節剤として有用であり，および細胞増殖阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、殺菌剤として有用である一般式(I)の化合物に関連し、式中、W、X、Y、Z、R、R1及びR2は、明細書中に開示されている。
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式中、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁸、及びＲ⁹が明細書に記載されるとおりである、一般式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、新規ピロロピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増大または低下によって直接にまたは間接的に引き起こされる疾患（特に、疼痛）の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。
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