ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として効果的な縮合ピラゾール、該化合物を製造する方法、およびｐ３８ＭＡＰキナーゼを介した疾患の処置のために該化合物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＢＴＫ、ＣＨＫ２、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＣＳＫ、ｃ−ＳＲＣ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ３、Ｆｌｔ３、ＩＫＫα、ＩＫＫβ、ＪＮＫ２α２、Ｌｃｋ、Ｍｅｔ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＭＳＴ２、ＮＥＫ２、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＰＤＧＦＲβ、ＰＫＡ、ＰＫＢα、ＰＫＤ２、Ｒｓｋ１、ＳＡＰＫ２α、ＳＡＰＫ２β、ＳＡＰＫ３、ＳＧＫ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式（Ｉ）の化合物、それらの医薬として許容される塩、鏡像異性型、ジアステレオ異性体及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む医薬組成物及びそれらの製造、並びに癌などの病気の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）もしくは（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、またはその溶媒和物に関するもので、式中、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ３、ｐおよびｎは、特許請求範囲に定義する意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＲＯＣＫ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物と、その塩に関する発明であり、（以下に記載した式中において、−Ｒ¹、−Ｒ²、−Ｒ³、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵、−Ｍ−、−Ｘ− および−Ｙ＝は、本明細書において、明細書中に記載した定義と、同じ意味を示す。）、それらの医薬としての用途に関する発明であり、それらを製造する方法に関する発明であり、および、ＪＡＫ３を経由して生じる疾患を治療する際における、それらの使用に関する発明である。
【化２１】

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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表される新たに同定したイミダゾピリジン化合物、治療におけるそのような化合物の使用、およびそれらの製造に関する。
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【課題】 新規な１、８−ナフチリジン化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で示される１，８−ナフチリジン化合物。


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₆は、水素原子、置換又は無置換のアルキル基、置換又は無置換のアラルキル基、置換又は無置換のアリール基，置換又は無置換の複素環基、置換又は無置換の縮合多環芳香族基、置換又は無置換の縮合多環複素環基、置換又は無置換のアリールオキシ基、置換アミノ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、シアノ基から選ばれる基を表わす。） （もっと読む）

トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の調製方法を提供する。前記方法で製造された新規中間体および１，２，３−トリアゾール置換アザインドールオキソアセチックピペラジン誘導体の新規Ｎ−１型およびアモルファス型およびこのような新規形態の製造方法も提供する。

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本開示は、変形性骨疾患の処置のため及び骨損失を防ぐための予防的処置としての、Ｓｙｋ阻害化合物を使用する方法及び組成物を提供する。これらの処置は、骨損失及び骨強度の減弱に関連する骨折の危険を減少し得る。この阻害剤化合物は骨損失を低減させ得、及び／または骨ミネラル濃度を増加させて、罹患した被験体における骨折の危険を低減し得る。Ｓｙｋ阻害化合物により処置され得る変形性骨疾患は、特に各種の形態の骨粗鬆症（例えば閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、若年性骨粗鬆症）、骨形成異常症及び骨減少症を含む。 （もっと読む）

本発明は、HIVインテグラーゼインヒビターであり従ってHIV複製の抑制、HIVによる感染の予防および／または治療ならびにエイズおよび／またはARCの治療において有用である化合物に関する。 （もっと読む）

本開示は式（Ｉ）
【化１】


のＸＩＡＰ阻害剤化合物に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、フェニル又はＮ及び／若しくはＯ含有複素環であり、Ｒ²は、式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）又はｅ）よりなる群から選ばれるイミダゾール又は環化イミダゾールであり、
Ｒ³は、水素、フェニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル、３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル又はチオフェン−２−イル−メチルであり、Ｒ⁴は、水素、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル又は低級アルキルであり、Ｒ⁵は、水素、低級アルキル、ハロゲン、モルホリニル、−ＮＲ′Ｒ″、ピペリジニル、（これらはヒドロキシで場合により置換されている）であるか又はピロリジン−１−イルであり、Ｒ⁶は、水素、ベンジル又は−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキルであり、Ｒ⁷は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＯ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ピリジン−４−イル（該環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル又はピロール−１−イル−メチルで置換されていてもよい）であるか、又は−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ′Ｒ″であり、Ｒ′／Ｒ″は、互いに独立に、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−テトラヒドロピラン−４−イルであり、Ｘは、−ＣＨ₂−、−ＮＲ″′−又は−Ｏ−であり、Ｒ″′は、水素、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ₆Ｈ₄ＣＨ₃又はベンジルであり、ｎは１又は２である）でしめされる化合物及びその薬学的に許容されうる酸付加塩に関する。これらの化合物は、アデノシン受容体リガントであり、それ故この受容体に関係した疾患の処置に適している。
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本発明の対象は、特に、一般式（Ｉ）
【化１】


で表されるアザビシクロアルカン構造を有する環状化合物、その製法、及び配列RGD（Arg-Gly-Asp）を含有する生物学的に活性なペプチド様化合物の合成における中間体としての使用である。
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本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および／または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および／または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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本発明は、サイクリン依存性キナーゼおよびグリコーゲン・シンターゼ・キナーゼ−３によって介在される癌のような、疾患症状または状態の予防または治療に使用のための、式(０)の化合物またはその塩または互変異性体またはＮ−オキシドまたは溶媒和物を提供する。式(Ｏ)。式(０)において：Ｘは、Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−基または５員もしくは６員の炭素環またはヘテロ環であり；Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)であり、そこでは、Ｒ^ｇは水素または、任意にヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシによって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｙは、結合または炭素原子長１、２または３のアルキレン鎖であり；Ｒ^１は、水素；３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基；またはハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択される１以上の置換基によって任意に置換されたＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、そしてそこでは、ヒドロカルビル基の１または２炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基によって任意に置換でき；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)；または、任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルであり；Ｒ^３は、水素および３〜１２環員の炭素環またはヘテロ環基から選択され；そして、Ｒ^４は、水素または任意にハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されたＣ_１−４ヒドロカルビルである。
【化１】

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【課題】ＤＮＡ標的型の抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】以下の一般式で表わされる抗腫瘍剤。


（但し、式中、Ｒ_１は、水素又はアルコキシカルボニルアルキル基、Ｒ_２は水素、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル基を表わす。） （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼ、特に JAKファミリーキナーゼ、およびROCKファミリーキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。ここで、Ｑ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１に記載される通りである。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物の様々な疾患、疾病、もしくは障害の治療における使用方法をも提供する。本発明の化合物、および本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物は、既に、プロテインキナーゼ阻害剤、具体的にはJAKファミリーキナーゼ阻害剤、およびROCKファミリーキナーゼ阻害剤として有効であることが示されている。これらの化合物は、以下の一般構造I を有するか、もしくはその薬学的に許容される塩である。

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本発明は、式（I）の化合物（式中、R₁、R₂、R₃およびR₄は、明細書に定義したとおりである）；これらの調製に使用される中間体、これらの調整方法、および使用に関する。本発明は、ハルミンのβ-カルボリンの親構造の、1、2、3、7、および9位における構造的な修飾によって、抗腫瘍活性が増大され、かつ低い神経系毒性の新規ハルミン誘導体を精製する。本発明の化合物は、高収率で容易に調製することができる。これらは、種々の抗腫瘍医薬および非狩俣は放射線療法と組み合わせて腫瘍疾患の治療に使用される医薬の製造に使用することができる。
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