本発明は、新規ジヒドロ−ピロロピリジン、ジヒドロ−ピロロピリダジンおよびジヒドロ−ピロロピリミジン誘導体、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに障害、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

α-シヌクレイン毒性、α-シヌクレイン媒介疾患、またはα-シヌクレイン線維が疾患の症状もしくは原因である疾患の一つまたは複数の症状を、処置または改善するための化合物および組成物を提供する。 （もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物又は医薬的に許容されるその塩（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ａ及びＢは各々、本明細書に記載されるとおりであるか又は医薬的に許容される塩である）、前記化合物を含有する組成物並びに、以下に限定されるわけではないが、胃腸疾患、胃食道疾患、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、喉頭咽頭逆流症、消化性潰瘍、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、ＮＳＡＩＤ誘発性潰瘍、胃炎、ヘリコバクターピロリ感染症、消化障害、機能的消化障害、ゾリンジャー・エリソン症候群、非びらん性逆流症（ＮＥＲＤ）、内臓痛、癌、胸焼け、吐き気、食道炎、嚥下障害、流涎過多、気道障害又は喘息等の、酸ポンプアンタゴニスト活性によって仲介される状態の治療のための前記化合物を含む治療及び使用の方法に関する。
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本発明はキナーゼ阻害剤として有用なピリジン−含有大複素環式化合物、そのような化合物の製造方法およびキナーゼ介在疾患を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍細胞においてアポトーシスを誘導する方法ならびに、幹細胞または前駆細胞の多分化能および自己複製能のうちの少なくとも一方を調節する方法に関する。方法は、個々の細胞に一般式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。一般式において、ＡはＣまたはＮである。Ｒ¹、OLE_LINK1Ｒ⁴OLE_LINK1およびＲ⁵は、Ｈ、または、Ｎ、Ｏ、Ｓまた
はＳｉ等の０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族、脂環族、芳香族、アリール脂肪族もしくはアリール脂環族のヒドロカルビル基から独立して選択される。Ｒ⁴とＲ⁵は、任意選択で結合し、脂肪族ヒドロカルビル架橋を定義する場合がある。Ｒ²は、Ｈ、または、Ｆまた
はＣＩ等のハロゲンである。Ｒ³は、Ｈ、または、１〜８個の主鎖炭素原子およびＮ、Ｏ
、Ｓ、Ｓｉ等の０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族のヒドロカルビル基、またはＣＬもしくはＦ等のハロゲンである。また、腫瘍細胞でアポトーシスを誘導させるか、多分化能を調節するか、または幹細胞または前駆細胞を自己複製するかの少なくともいずれかを行う医薬組成物が提供される。医薬組成物は、上記の化合物またはその薬学的に許容される塩と、担体または賦形剤とを含む。
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次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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【課題】優れた育毛・養毛効果を発現する育毛・養毛剤原料及びそれが用いられた育毛・養毛剤を提供すること。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ_１は水素原子又は直鎖の炭素数５〜８のアシル基、Ｒ_２は水素原子又はハロゲンを示す）
で表されるピリド〔２，３−ｄ〕ピリミジン誘導体からなる育毛・養毛剤原料。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）に示す新規なジベンゾ［ｃ，ｈ］［１，５］ナフチリジン及びＤＮＡプローブとしてのその使用、並びに、これを用いたＤＮＡの作製方法に関する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｄ、Ｌ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｍ、R³、R⁴、R⁵及びR¹³は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換プロリンアミド、それらの互変異性体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、更に特別に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を示す）を提供する。
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本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）のアゴニズムを介して選択的に作用する式（Ｉ）の免疫応答変調剤、その使用、その調製プロセス、その調製で使用される中間体および前記阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、肝炎（例えばＨＣＶ、ＨＢＶ）などの感染症、遺伝的に関連するウイルス感染および癌の治療を包含する様々な治療分野において有用性を有する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物は、ＰＡＲＰ酵素を阻害するものであり、ＰＡＲＰ関連の疾患または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を含む治療方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むＰＡＲＰ酵素の阻害方法も開示される。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容可能な組成物および各種疾患、疾病、または障害の治療で組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容可能なそれらの組成物は、各種疾患、障害、または疾病の治療または予防に有用であり、限定されることなく、自己免疫、炎症性、増殖性もしくは過剰増殖性疾患、免疫介在性疾患、または骨疾患が挙げられる。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。
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本発明は、Ａ_３アデノシンレセプタ（Ａ_３ＡＲ）のアロステリックモジュレーションに関するものであり、被検者のＡ_３ＡＲをモジュレートするための医薬組成物の調製におけるＡ_３アデノシンレセプタモジュレータ（Ａ_３ＲＭ）の使用、並びにこれを含有する医薬組成物、及び被検者にＡ_３ＡＲ活性をモジュレートするのに効果量のＡ_３ＲＭを投与することを含む医療方法が提供される。本発明におけるＡ_３ＲＭは１Ｈ−イミダゾ−[4,5-c]キノリン-4-アミン誘導体である。また、本発明は、そのような新規の１Ｈ−イミダゾ−[4,5-c]キノリン-4-アミン誘導体の幾つかを提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体に結合するような方法でＨＩＶ感染由来の標的細胞に保護効果を示し、そして標的細胞のＣＸＣＲ４などの受容体への天然リガンド又はケモカインの結合に影響を与える化合物を提供する。 （もっと読む）

５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにＨＣＶ感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。 （もっと読む）

本発明は、優れたＪＡＫ３阻害活性を有し、自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患を含む、種々の免疫性疾患の治療及び／又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
本発明化合物は、ＪＡＫ３に対する阻害活性を有していることから、望ましくないサイトカインシグナル伝達によって引き起こされる疾患（例、生体移植における拒絶、自己免疫疾患、多発性硬化症、リウマチ、乾癬、喘息、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症）、あるいはサイトカインシグナル伝達異常によって引き起こされる疾患（例、癌、白血病）の治療剤若しくは予防剤の有効成分として有用であることが確認された。
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本発明は、皮膚のＴ細胞リンパ腫（ＣＴＣＬ）を有する患者の治療方法を提供する。一般に、この方法は、少なくとも一つのＣＴＣＬの症状又は臨床症状を改善するために有効な量のＩＲＭ化合物を患者に投与することを含む。幾つかの実施形態では、この方法は、患者にプライミングのための投与量のタイプＩインターフェロンを投与することも含む。別の態様では、本発明は、皮膚のＴ細胞リンパ腫により作用される細胞を含む細胞集団の細胞媒介性免疫反応を増やす方法を提供する。一般に、この方法は、細胞集団の少なくとも一つの細胞媒介性免疫活性を増やすための有効量のＩＲＭ化合物を細胞集団と接触させることを含む。幾つかの実施形態では、この方法はプライミングのための投与量のタイプＩインターフェロンと細胞集団とを接触させることを含む。
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