本発明は、バニロイドレセプターのモジュレーターとして有用な化合物に関し、また、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法を提供する。本発明は、ＶＲ１レセプターモジュレーター（特に、ＶＲ１レセプター官能性阻害剤）に関し、また、このようなモジュレーターを使用して疾患を治療する方法に関し、該疾患には、以下が挙げられるが、これらに限定されない：炎症性疼痛、神経障害性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、術後疼痛、片頭痛、関節痛、神経傷害、神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、機能亢進性膀胱、過敏性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、有痛性膀胱障害、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、炎症疾患、喘息、慢性閉塞性肺疾患、消化管潰瘍、皮膚刺激または眼刺激、粘膜刺激。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物およびその医薬上許容される塩（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、ｍおよびｎは、本明細書で定義したとおりである）を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、および哺乳動物における関節リウマチのような炎症性疾患を治療する方法であって該哺乳動物に式（Ｉ）で示される化合物の治療上有効量を投与することを含む方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）


（Ｉ）
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、およびＲ⁸は、本明細書に記載するとおり）を有する三環式化合物を提供する。本発明はさらに、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに炎症性および免疫性疾患を治療するためのこのような化合物の使用を提供する。
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式Ｉで表される化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに、好ましくは式ＩＶで表される中間体化合物の形成を含む、式Ｉで表される化合物の製造。

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式(I)の化合物：又はその薬剤的に許容される塩及び溶媒和物であって、式中、R₁、X、Y、Y¹及びZはここに定義される通りであるものは、フラビウイルス科のウイルス感染の治療に有効である。前記ウイルス感染は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)、ウシウイルス性下痢症ウイルス(BVDV)、ブタコレラウイルス、デング熱ウイルス、日本脳炎ウイルス又は黄熱病ウイルスである。

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本発明は、キナーゼ阻害剤である新規イミダゾ及びチアゾロピリジン化合物、それらの製造方法、中間体及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としてのピリド［２，３−ｄ］ピリミジンの使用ならびにＨＣＶ感染を処置するかもしくはそれと闘うことを目的とする製薬学的組成物におけるそれらの使用に関する。さらに、本発明はピリド［２，３−ｄ］ピリミジン化合物それ自体および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、それらを含んでなる製薬学的組成物、および他の抗ＨＣＶ薬と該化合物との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤である新規アザインドール化合物、それらの製造方法、中間体及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する。これらの化合物は、新規のタイプのペプチド脱ホルミル酵素(ＰＤＦ)阻害剤であり、従って特に新規の抗生物質として非常に興味深い。
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本発明は免疫活性化組成物を提供する。一般的に、免疫活性化組成物は１つの抗原ペプチドと共有結合する少なくとも１つのＩＲＭ部分を包含する少なくとも部分的に精製された複合体を包含する。ある実施形態において、免疫活性化組成物はモノマー複合体を含有してよい。他の実施形態において、免疫活性化組成物は複合体及び少なくとも１つの他の抗原ペプチドの凝集体（例えば、他の複合体及び／または非複合体ペプチド）を包含する。本発明はまた、かかる免疫活性化組成物の使用方法を提供する。ある実施形態において、この方法は免疫活性化組成物を免疫細胞に接触させることによる免疫反応の誘導を包含する。他の実施形態において、本方法は、病状における少なくとも１つの症状又は臨床的徴候を改善するのに有効な量で被験者に免疫活性化組成物を投与することによる病状の治療を包含する。
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本発明は、疾患、特にキナーゼが発生もしくは進行に関与している腫瘍および／または疾患の治療薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物、これらの製造、ならびにこれらの使用に関する。

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１位が置換されている式（Ｉ）のピラゾロ［３，４−ｃ］環状化合物、例えば、ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン、ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン、およびピラゾロ［３，４−ｃ］ナフチリジン、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、これらの化合物を製造する方法、ならびに免疫賦活剤として、動物におけるサイトカイン生合成の誘導のため、ウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患の治療において、これらの化合物を使用する方法が開示される。 （もっと読む）

動物において、並びにウイルス性及び新生物性疾患を含めた疾患の処置においてサイトカインの生合成を誘導するための、ピラゾロピリジン−１，４−ジアミン、並びに、例えばピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン−１，４−ジアミン、ピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン−１，４−ジアミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロ［３，４−ｃ］キノリン−１，４−ジアミン及びピラゾロ［３，４−ｃ］ナフチリジン−１，４−ジアミンのようなそのアナログ、これらの化合物、中間体を含有する薬学的組成物、これらの化合物を作製する方法、並びにこれらの化合物を免疫調節剤として使用する方法が開示される。 （もっと読む）

ピラゾロピリジン-4-アミン類、ピラゾロキノリン-4-アミン類、ピラゾロナフチリジン-4-アミン類、6,7,8,9-テトラヒドロピラゾロキノリン-4-アミン類、および これらのプロドラッグ、当該化合物を含む医薬組成物、中間体、動物においてサイトカイン生合成を誘発または阻害するための、並びにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置における免疫調節剤としてのこれらの化合物の製造方法、および使用方法を、開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される含窒素縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそれら化合物を含有する抗ＨＩＶ剤に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する作用を有し、抗ＨＩＶ剤として、エイズの治療剤若しくは予防剤として有用である。また、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤等の他の抗ＨＩＶ剤との併用により、更に有効な抗ＨＩＶ剤となり得る。また、インテグラーゼに特異的な高い阻害活性を有することは、人体に対し安全な副作用の少ない薬剤となり得る。
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本発明は、CXCR3受容体に結合する特定のアミノキノリン化合物を用いて炎症および免疫疾患を治療することに関する。本アミノキノリン化合物は下に示す式(I)に包括される。変化可能なそれぞれの記号については、明細書中で定義する。

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本発明は式（Ｉ）のβ−カルボリン化合物を提供し、式中、環Ａは置換された、ピリジニル環、ピリミジニル環、モルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環であり、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は明細書に記載の通りである。この化合物は、ＩＫＫ−２が媒介する炎症および癌等の疾患の治療に有用なＩＫＫ−２阻害剤である。１種または複数種のラットモデルの結果に基づき、本発明の化合物は、環Ａがピリジニル環である他の化合物に比べて驚くほど優れていることがわかった。
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本発明は、１−置換１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン化合物を、それらの対応するホルムアミドを介して製造するための方法に関する。また、本発明は、新しいホルムアミド中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は一般的に本明細書に記載される化合物に関する。さらに特定的に本発明は、化合物及びそのような化合物を含有する製薬学的組成物に関する。本発明の方法は、糖尿病及び関連障害の処置のための本発明の化合物の投与を含んでなる。 （もっと読む）

本発明により、新規な式(I)の化合物並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物が提供される：（式中、R¹はC_1-4アルキル、C_4-6シクロアルキル(CH₂)_m-、メトキシC_2-4アルキル、HOCH₂CH₂-、R³(O)₂S(CH₂)₂-、R⁵R⁴NCO(CH₂)_n-、及びヘテロシクリル(CH₂)_m-からなる群から選択され、ヘテロシクリル基の窒素ヘテロ原子は非置換であるか、又はメチルにより置換されていてもよく；R²は水素又はメチルであり；R³はメチル又はNH₂であり；R^4-5はそれぞれ独立してメチルを表し；mは0、1又は2であり；nは1又は2であり；或いは、R¹とR²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環を形成していてもよく、前記ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はメチル、=O、及び(CH₃)₂N-からなる群から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）
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