発作などの哺乳類におけるＣＲＦの分泌過多を示す障害の治療を含む、様々な障害の治療に有用であり得るＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示している。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、下記の構造：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_５、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書と同意義である］
およびその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物およびプロドラッグを有する。医薬上許容される担体と結合するＣＲＦ受容体アンタゴニストを含む組成物ならびにその使用方法も開示している。
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式Ｉに従ったアリール置換されたイミダゾキノリン化合物、化合物を含有する医薬組成物、中間体、および動物において、そしてウィルスおよび新生物をはじめとする疾患の治療において、サイトカイン生合成を誘発または阻害するための免疫調節物質としてのこれら化合物の使用法が開示される。式（Ｉ）、（式中、Ｒはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルより成る群から選択され、Ｎは０または１であり、Ｒ₃は−Ｚ−Ａｒ、−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ₄、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ₄、Ｚ−Ａｒ’−Ｒ₅、および−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ₅より成る群から選択され、Ａｒはアリールおよびヘテロアリールより成る群から選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、双方が置換されていないまたは独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノより成る群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていることができる。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


のキナゾリン誘導体またはその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ｛式中、X¹、p、R¹、q、R²、R³、R⁴、R⁵、環A、r及びR⁶は、明細書に定義の意味のいずれかを有する｝；その製造プロセス、それらを含む医薬組成物並びに、血管形成及び／または血管透過性に関連する症状の処置または細胞増殖性疾患の処置で使用する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。
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【課題】 熱安定性、アルカリ安定性が向上しているとともに、優れたミスマッチ結合力、分子認識力を有する化合物、この化合物の固定化物、この化合物を用いたミスマッチ塩基対の検出方法、当該方法に用いられるキット、並びに塩基配列の異常の検出方法とを提案する。
【解決手段】 一般式（１）


（式中、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜５の炭化水素基、あるいは炭素数１〜５の炭化水素基の１つ以上の炭素原子が窒素原子および／または酸素原子で置換されている有機基を示し、Ｒは炭素数４〜６のアルキレン基または炭素数４〜６のアルキレン基の１つ以上の炭素原子が酸素原子で置換されている有機基を示す。）で表される化合物であり、正常な塩基対を形成することができない塩基の対であるミスマッチ塩基対に、疑似的に塩基対を形成する化合物、この化合物の固定化物を用いる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する。式(I)中、R¹はC_1〜4アルキル、C_1〜3フルオロアルキルまたは-(CH₂)₂OHであり;R²は水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり、R^3aは水素原子(H)またはC_1〜3アルキルであり; R³は、任意選択で置換された分枝鎖状C_3〜6アルキル、任意選択で置換されたC_3〜8シクロアルキル、任意選択で置換されたモノ不飽和C_5〜7シクロアルケニル、任意選択で置換されたフェニル、または任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基（式中、n¹およびn²はそれぞれ独立して、1もしくは2であり、YはO、S、SO₂、もしくはNR⁴である）であり; Hetは、部分式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)のものである。この化合物はホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤、具体的にはPDE4阻害剤である。また、ヒトなどの哺乳動物における炎症性および/またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、またはアレルギー性鼻炎を治療および/または予防するための医薬品の製造における、式(I)の化合物、または製薬上許容されるその塩の使用も提供する。
【化１】

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式Ｉの置換ビアリールキノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 このような化合物は、インビトロ又はインビボにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。このような化合物用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そしてこのようなリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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本発明は式（Ｉ）：
【化１５】


［式中、ＶはＮＲ^５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳ（Ｏ）_２を表し；Ｗ及びＸは各々独立してＣＨ又はＮを表し；ＹはＮ、ＣＨ又はＣ−Ａｒ_２を表し、但し、Ｗ、Ｘ及びＹの１種以上２種以下はＮであり；ＺはＣＨ又はＣ−Ａｒ_２を表し、但し、ＹがＮ又はＣＨである場合にはＺはＣ−Ａｒ_２であり、更にＹがＣ−Ａｒ_２である場合にはＺはＣＨであり；Ａｒ_１は窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む融合９又は１０員複素環系を表し、前記環系における環の少なくとも１個は芳香族であり；Ａｒ_２はフェニル、ピリジル、ピリミジニル及びピリダジニルから選択され、場合により融合し、置換されている芳香族環を表し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルコキシ、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、シアノ、ニトロ、ＳＲ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^６、ＮＲ^３ＣＯＲ^６、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｍカルボキシ、エステル化−（ＣＨ_２）_ｍカルボキシ又は−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ^３Ｒ^４を表し；Ｒ^２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、非置換フェニル、又は（ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはハロＣ_１−６アルコキシから選択される１もしくは２個の基で置換された）フェニルを表し；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−７シクロアルキル又はフルオロＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^３とＲ^４はそれらが結合している窒素原子と共に場合によりヒドロキシ又はＣ_１−４アルコキシから選択される１又は２個の基で置換された環原子数４〜７の脂肪族複素環を形成し、前記環は場合により前記環原子の１個として酸素原子、硫黄原子、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、又はＮＲ^５を含んでいてもよく；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキルを表し；Ｒ^６は水素、Ｃ_１−６アルキル、フルオロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、非置換フェニル、又はハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはハロＣ_１−６アルコキシから選択される１もしくは２個の基で置換されたフェニルを表し；ｍは０又は１〜４の整数であり；ｎは０又は１〜３の整数である］の化合物；又は医薬的に許容可能なその塩、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ；前記化合物を含有する医薬組成物；治療方法におけるその使用；疼痛及び／又は炎症を主症状とするＶＲ−１関連症状の治療用医薬の製造におけるその使用；並びに前記化合物を使用する治療方法を提供する。
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そのような必要がある対象において、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ活性化プロテインキナーゼ-2を阻害するための方法であって、アミノシアノピリジンＭＫ−２阻害剤化合物またはその医薬的に受容可能な塩を投与することを含む方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、炎症、癌および関連状態などのタンパク質キナーゼ介在疾患の予防および治療において有用な新たな種類の化合物を含むものである。その化合物は一般式Ｉを有しており、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義の通りである。従って本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、本発明の化合物および組成物を用いるキナーゼ介在疾患の予防および治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも包含するものである。

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本発明は、炎症性、免疫調整性、代謝性、感染性および細胞増殖性疾患または病態の処置に有用な化合物、組成物および方法を提供する。特に本発明は、炎症、代謝、感染および細胞増殖にかかわるたん白質の発現および／または機能を調節する化合物を提供する。
本発明の化合物は、縮合した複素二環式環を含有する。 （もっと読む）

本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（Ｉ）の化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し、式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ、Ｙ、Ｑ及びＺは定義された意味を有する。
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本発明は、イミダゾキノリン化合物を含有する新規組成物を提供する。また、被験体の免疫応答を高めるために有効量の前記組成物を投与する方法を提供する。さらに、新規組成物及び他の作用物質と組み合わせて前記組成物を投与する方法を提供する。本発明は、新規免疫増強剤、免疫原性組成物、新規化合物及び薬学的組成物、並びに低分子免疫増強剤を単独であるいは抗原及び／又は他の薬剤と組み合わせて投与することによってワクチンを投与する新規方法を提供する。
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その２−位にアミノ置換基を有する、１Ｈ−イミダゾ環構造（たとえば、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリンおよびイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物を製造する方法、中間体、および動物におけるサイトカイン生合成の調節のための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患の治療におけるそれらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 （もっと読む）

環状置換基によって１位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造（特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、［１，５］ナフチリジン、［１，５］テトラヒドロナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 （もっと読む）

１−位にアルコキシ置換基を有するイミダゾ含有化合物（例えば、イミダゾナフチリジン、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾテトラヒドロキノリン）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための、そしてウィルス性および新生物疾患を含む疾患の治療でのこれらの化合物の免疫調節剤としての使用の方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、B-Raf阻害活性をもち、したがってそれらの抗癌活性のためヒトまたは動物の身体の処置方法に有用な、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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