置換ビアリールキノリン−４−イルアミン類縁体
式Ｉの置換ビアリールキノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 このような化合物は、インビトロ又はインビボにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。このような化合物用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そしてこのようなリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化００１】
[式中、
Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり；
Ｒ１の各々は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノであり；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン又はシアノであるか；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ｒｄ−Ｒｙので表される基であるか；又は
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキレン、又はＲｙ若しくはＲｚと結合して、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている４〜１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、存在しないか、又は単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり、Ｒｃが単共有結合の場合には、ＭはＮ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏではなく；
Ｒｄは、存在しないか、単共有結合、又はＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキレンであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４〜１０員の炭素環若しくは複素環、又はＲｃと結合して４〜１０員の炭素環若しくは複素環を形成し（ここにおいて、水素ではないＲｙ及びＲｚの各々は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている４〜１０員の炭素環又は複素環を形成し、
但し、Ｙ及びＺの両方がＮである場合、Ｒ２はＮＨ２ではない）
（ｉｉｉ）Ｒ７と共に、オキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている縮合した５〜７員の環を形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、又はＲ２と共に縮合した置換されていてもよい環を形成し；
Ａｒ１は、フェニル又は６員の複素環であって、フェニル及び６員の複素環の各々が、
（ｉ）結合点に対してメタ又はパラにある１個の環員炭素原子が、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：ＬＲａの基から、選ばれる１個の置換基で置換されており、そして
（ｉｉ）その他の何れかの環員炭素原子が、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１〜３個の更なる置換基で置換されていてもよく；
Ａｒ２は、オキソ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、６〜１０員のアリール又は５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、単共有結合、Ｏ，Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、ＳＯｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）及びＮ[Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ]Ｓ（Ｏ）ｍからそれぞれそれぞれ独立して選ばれ（ここにおいて、
ｍは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒｘは、水素、、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルからそれぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａは、
（ｉ）水素（但し、Ｌが結合のときはＲａは水素ではない）；及び
（ｉｉ）それぞれがＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ及び（３〜７員のヘテロシクロ）Ｃ０−Ｃ６アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒｂは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、Ｃ１−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ４、アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（３〜７員の炭素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及び（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルからそれぞれ独立して選ばれる]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
ＹがＮである、請求項１又は請求項２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
ＹがＣＨである、請求項２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｙ及びＺが、ＣＨである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ａｒ２が、
（ａ）ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基及び
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の複素環を形成する基、
からそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールである、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項６に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ａｒ２が、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル若しくはＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項７に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
前記化合物が、式：
【化００２】
（式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ独立してＣＨ、ＣＲ９又はＮであり（但し、Ｂ、Ｄ及びＥのうち少なくとも１つは、ＣＲ９である）；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；そして
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項１〜８の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｂ及びＥがＣＨであり、そしてＤがＣＲ９である、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ｄ及びＥがＣＨであり、そしてＢがＣＲ９である、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ａ及びＢがＮであり、そしてＤがＣＲ９である、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３】
Ｒ９が、
（ｉ）ハロゲン、シアノ、ＣＯＯＨ又はアミノカルボニル；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ及びＣＯＯＨから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ１アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル、又はＣ１−Ｃ６アルカノイルアミノ；
である、請求項９〜１２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４】
前記化合物が、式：
【化００３】
（式中、
Ｑ及びＫは、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり；
Ｊ及びＧは、それぞれ独立して、ＣＲ１１又はＮであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から選ばれ；そして
Ｒ１１の各々は、水素、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項９〜１３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
前記化合物が、式：
【化００４】
（式中、
Ｑ、Ｋ、Ｊ及びＧのうちの、少なくとも１つ、そして２つ以下はＮであり；
Ｒ９は、
（ｉ）ハロゲン、シアノ、ＣＯＯＨ又はアミノカルボニル；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ及びＣＯＯＨから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ１アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルカノイルアミノであり；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルである）
で表される、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
【請求項１６】
前記化合物が、式：
【化００５】
（式中、
Ｑ及びＫは、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり；
Ｊ及びＧは、それぞれ独立して、ＣＲ１１又はＮであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から選ばれ；そして
Ｒ１１の各々は、水素、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項９〜１３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
前記化合物が、式：
【化００６】
（式中、
Ｑ、Ｋ、Ｊ及びＧのうちの、少なくとも１つ、そして２つ以下はＮであり；
Ｒ９は、
（ｉ）ハロゲン、シアノ、ＣＯＯＨ又はアミノカルボニル；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ及びＣＯＯＨから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ１アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルカノイルアミノであり；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルである）
で表される、請求項１６に記載の化合物又はその塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ並びにＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル又は（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、
請求項１〜１７の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル並びにＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピロリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、
請求項１８に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
前記化合物が、式：
【化００７】
（式中、
Ａｒ２は、
（ａ）ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基、並びに
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の複素環を形成する基から、
それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ４は、
（ｉ）それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル、（５〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及びＣ１−Ｃ８アルキルスルホニル；並びに（ｃ）Ｒ５と共に、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、４〜１０員の複素環を形成する基から、選ばれるか；又は
（ｉｉ）それらが結合しているＮと一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、４〜１０員の複素環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、
（ｉ）水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＲ３又はＲ４と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になって、ケト基を形成し；そして
ｎは、１、２又は３である）
で表される、請求項１〜１７の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
前記化合物が、式：
【化００８】
（式中、
Ａｒ２は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ独立してＣＨ、ＣＲ９又はＮであり（但し、Ｂ、Ｄ及びＥのうちの少なくとも１つは、ＣＲ９である）；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；そして
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２０に記載の化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ｒ３及びＲ４が、それぞれ独立して
（ｉ）水素；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ１−Ｃ８アルキルスルホニルである、
請求項２０又は請求項２１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２３】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン又はピペラジンを形成する、
請求項２０又は請求項２１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２４】
Ｒ５及びＲ６の各々が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルからそれぞれ独立して選ばれる、請求項２０〜２３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２５】
ｎが１である、請求項２０〜２４の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
前記化合物が、式：
【化００９】
（式中、
Ａｒ２は、
（ａ）ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基、並びに
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の複素環を形成する基から、
それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３は、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル及び（５〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル；及び
（ｉｉｉ）Ｒ５と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、４〜１０員の複素環を形成する基から、選ばれ；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＲ３又はＲ４と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になってケト基を形成する；そして
ｎは、１、２又は３である）：
で表される、請求項１〜１７の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
前記化合物が、式：
【化０１０】
（式中、
Ａｒ２は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ９又はＮであり（但し、Ｂ、Ｄ及びＥのうちの少なくとも１つは、ＣＲ９である）；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；そして
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２６に記載の化合物又はその塩。
【請求項２８】
Ｒ３が、
（ｉ）水素；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキルである、請求項２６又は請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
Ｒ５及びＲ６の各々が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルからそれぞれ独立して選ばれる、請求項２６〜２８の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３０】
ｎが１である、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３１】
前記化合物が、カプサイシン受容体作動のインビトロ試験において、検出可能な程度の作動活性を示さない、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３２】
前記化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１マイクロモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３３】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有する医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩及び少なくとも１つのＣＯＸ−２阻害剤を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有する医薬組成物。
【請求項３５】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＶＩＯＸＸである、医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を、カプサイシン受容体を発現する細胞と接触させ、これによりカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減することを含んでなる、細胞のカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減する方法。
【請求項３７】
前記細胞を、動物体内でインビボ接触させる、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記細胞が、神経細胞である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
前記細胞が、尿路上皮細胞である、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
前記細胞が、肺細胞である、請求項３６に記載の方法。
【請求項４１】
接触中に前記化合物又はその塩を動物の体液中に存在させる、請求項３７に記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物又はその塩を、５マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物又はその塩を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物を経口で投与する、請求項３７に記載の方法。
【請求項４６】
バニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを検出可能な程度阻害するのに十分な量で、請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を、カプサイシン受容体に接触させることを含んでなる、バニロイドリガンドがインビトロでカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４７】
バニロイドリガンドがインビトロでクローンのカプサイシン受容体を発現する細胞に結合するのを検出可能な程阻害するのに十分な量で、請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を。カプサイシン受容体を発現している細胞に接触させ、これによりバニロイドリガンドが患者におけるカプサイシン受容体に結合するのを阻害することを含んでなる、バニロイドリガンドが患者におけるカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４８】
前記化合物を、５マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の疾患を軽減することを含んでなる、患者のカプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療する方法。
【請求項５１】
前記患者が、（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷若しくは炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷若しくは炎症、（ｉｖ）催涙ガス、感染性物質、大気汚染若しくは唐辛子スプレーへの暴露による、火傷、気管支収縮若しくは炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症に患っている、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記疾患が、喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩の治療有効量を、疼痛を患っている患者に投与し、これにより患者の疼痛を軽減することを含んでなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項５４】
前記化合物を、５マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記患者が、神経性疼痛に患っている、請求項５３に記載の方法。
【請求項５７】
前記患者が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎及び外傷から選ばれる病気に苦しんでいる、請求項５３に記載の方法。
【請求項５８】
患者がヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５９】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の痒みを軽減ことを含んでなる、患者の痒みを治療する方法。
【請求項６０】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の咳又はしゃっくりを軽減ことを含んでなる、患者の咳又はしゃっくりを治療する方法。
【請求項６１】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の尿失禁又は過活動膀胱を軽減ことを含んでなる、患者の尿失禁又は過活動膀胱を治療する方法。
【請求項６２】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の減量を促進ことを含んでなる、肥満患者の減量を促進する方法。
【請求項６３】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩及び少なくとも１つのＣＯＸ−２阻害剤を包含する医薬組成物の治療有効量を、疼痛を患っている患者に投与し、これにより患者の疼痛を軽減ことを含んでなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項６４】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＶＩＯＸＸである、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記化合物又はその塩が、放射性標識されている、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６６】
（ａ）当該化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩を、サンプルに接触させること；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それによりサンプル中のカプサイシン受容体の有無を決定すること；
の工程からなる、サンプル中のカプサイシン受容体の有無を決定する方法。
【請求項６７】
前記化合物が、請求項６１に記載の放射性標識されている化合物であり、検出の工程が、
（ｉ）結合した化合物から結合していない化合物を分離すること；及び
（ｉｉ）サンプル中の結合した化合物の有無を検出すること；
の工程からなる、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
（ａ）ＶＲ１調節剤がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項６１に記載の放射性標識されている化合物又はその塩をカプサイシン受容体に接触させ、これにより結合した標識のＶＲ１調節剤を生成する；
（ｂ）テスト薬剤の非存在下に於ける結合した標識のＶＲ１調節剤の量に対応するシグナルを検出する；
（ｃ）結合した標識のＶＲ１調節剤をテスト薬剤と接触させる；
（ｄ）テスト薬剤の存在下に於ける結合した標識のＶＲ１調節剤の量に対応するシグナルを検出する；そして
（ｅ）工程（ｂ）で検出したシグナルと比較して、工程（ｄ）で検出されたシグナルの減少量を検出し、これよりカプサイシン受容体に結合する薬剤を同定する；
ことよりなる、カプサイシン受容体に結合する薬剤を同定する方法。
【請求項６９】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を疼痛の治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７０】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を咳又はしゃっくりの治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７１】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を肥満の治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７２】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を尿失禁又は過活動膀胱の治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７３】
カプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療する薬剤を製造するための、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項７４】
疾患が、疼痛、喘息、慢性閉塞性肺疾患、咳、しゃっくり、肥満症、尿失禁、過活動膀胱、カプサイシンへの暴露、熱への暴露による火傷若しくは炎症、光への暴露による火傷若しくは炎症、催涙ガス、感染性物質、大気汚染若しくは唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮若しくは炎症、又は酸への暴露による火傷若しくは炎症である、請求項７３に記載の使用。
【請求項１】
式：
【化００１】
[式中、
Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり；
Ｒ１の各々は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、又はモノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノであり；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン又はシアノであるか；
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ｒｄ−Ｒｙので表される基であるか；又は
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキレン、又はＲｙ若しくはＲｚと結合して、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている４〜１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、存在しないか、又は単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）又はＮ（Ｒｚ）であり、Ｒｃが単共有結合の場合には、ＭはＮ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏではなく；
Ｒｄは、存在しないか、単共有結合、又はＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキレンであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するなら、
（ａ）それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４〜１０員の炭素環若しくは複素環、又はＲｃと結合して４〜１０員の炭素環若しくは複素環を形成し（ここにおいて、水素ではないＲｙ及びＲｚの各々は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている４〜１０員の炭素環又は複素環を形成し、
但し、Ｙ及びＺの両方がＮである場合、Ｒ２はＮＨ２ではない）
（ｉｉｉ）Ｒ７と共に、オキソ及びＣ１−Ｃ４アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている縮合した５〜７員の環を形成し；
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、又はＲ２と共に縮合した置換されていてもよい環を形成し；
Ａｒ１は、フェニル又は６員の複素環であって、フェニル及び６員の複素環の各々が、
（ｉ）結合点に対してメタ又はパラにある１個の環員炭素原子が、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：ＬＲａの基から、選ばれる１個の置換基で置換されており、そして
（ｉｉ）その他の何れかの環員炭素原子が、ハロゲン、シアノ、ニトロ及び式：ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる１〜３個の更なる置換基で置換されていてもよく；
Ａｒ２は、オキソ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、６〜１０員のアリール又は５〜１０員のヘテロアリールであり；
Ｌは、単共有結合、Ｏ，Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、ＳＯｍ、Ｎ（Ｒｘ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｘ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）及びＮ[Ｓ（Ｏ）ｍＲｗ]Ｓ（Ｏ）ｍからそれぞれそれぞれ独立して選ばれ（ここにおいて、
ｍは、０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒｘは、水素、、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル及びＣ１−Ｃ６アルキルスルホニルからそれぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキルである）；
Ｒａは、
（ｉ）水素（但し、Ｌが結合のときはＲａは水素ではない）；及び
（ｉｉ）それぞれがＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ及び（３〜７員のヘテロシクロ）Ｃ０−Ｃ６アルキル；
からそれぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒｂは、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノカルボニル、アミノスルホニル、シアノ、ニトロ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、Ｃ１−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノＣ０−Ｃ４、アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（３〜７員の炭素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及び（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルからそれぞれ独立して選ばれる]
で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＺがＮである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３】
ＹがＮである、請求項１又は請求項２に記載の化合物又はその塩。
【請求項４】
ＹがＣＨである、請求項２に記載の化合物又はその塩。
【請求項５】
Ｙ及びＺが、ＣＨである、請求項１に記載の化合物又はその塩。
【請求項６】
Ａｒ２が、
（ａ）ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基及び
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の複素環を形成する基、
からそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールである、請求項１〜５の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項７】
Ａｒ２が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項６に記載の化合物又はその塩。
【請求項８】
Ａｒ２が、置換されていないか、又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル若しくはＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル又はピリダジニルである、請求項７に記載の化合物又はその塩。
【請求項９】
前記化合物が、式：
【化００２】
（式中、
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ独立してＣＨ、ＣＲ９又はＮであり（但し、Ｂ、Ｄ及びＥのうち少なくとも１つは、ＣＲ９である）；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；そして
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項１〜８の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１０】
Ｂ及びＥがＣＨであり、そしてＤがＣＲ９である、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１１】
Ｄ及びＥがＣＨであり、そしてＢがＣＲ９である、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１２】
Ａ及びＢがＮであり、そしてＤがＣＲ９である、請求項９に記載の化合物又はその塩。
【請求項１３】
Ｒ９が、
（ｉ）ハロゲン、シアノ、ＣＯＯＨ又はアミノカルボニル；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ及びＣＯＯＨから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ１アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル、又はＣ１−Ｃ６アルカノイルアミノ；
である、請求項９〜１２の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１４】
前記化合物が、式：
【化００３】
（式中、
Ｑ及びＫは、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり；
Ｊ及びＧは、それぞれ独立して、ＣＲ１１又はＮであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から選ばれ；そして
Ｒ１１の各々は、水素、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項９〜１３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１５】
前記化合物が、式：
【化００４】
（式中、
Ｑ、Ｋ、Ｊ及びＧのうちの、少なくとも１つ、そして２つ以下はＮであり；
Ｒ９は、
（ｉ）ハロゲン、シアノ、ＣＯＯＨ又はアミノカルボニル；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ及びＣＯＯＨから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ１アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルカノイルアミノであり；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルである）
で表される、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
【請求項１６】
前記化合物が、式：
【化００５】
（式中、
Ｑ及びＫは、それぞれ独立して、ＣＨ又はＮであり；
Ｊ及びＧは、それぞれ独立して、ＣＲ１１又はＮであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から選ばれ；そして
Ｒ１１の各々は、水素、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項９〜１３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１７】
前記化合物が、式：
【化００６】
（式中、
Ｑ、Ｋ、Ｊ及びＧのうちの、少なくとも１つ、そして２つ以下はＮであり；
Ｒ９は、
（ｉ）ハロゲン、シアノ、ＣＯＯＨ又はアミノカルボニル；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノ及びＣＯＯＨから、それぞれ独立して選ばれる０〜２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３カルボキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ１アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ６アルカノイルアミノであり；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ４シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル又はＣ１−Ｃ４ハロアルキルスルホニルである）
で表される、請求項１６に記載の化合物又はその塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、
（ｉ）水素、ヒドロキシ又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ並びにＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル又は（４〜７員の複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキルである、
請求項１〜１７の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル並びにＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ４−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ−若しくはジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペラジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピペリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、アゼチジニルＣ０−Ｃ２アルキル、ピロリジニルＣ０−Ｃ２アルキル、フェニルＣ０−Ｃ２アルキル又はピリジルＣ０−Ｃ２アルキルである、
請求項１８に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
前記化合物が、式：
【化００７】
（式中、
Ａｒ２は、
（ａ）ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基、並びに
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の複素環を形成する基から、
それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３及びＲ４は、
（ｉ）それぞれ独立して、（ａ）水素；（ｂ）Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル、（５〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及びＣ１−Ｃ８アルキルスルホニル；並びに（ｃ）Ｒ５と共に、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、４〜１０員の複素環を形成する基から、選ばれるか；又は
（ｉｉ）それらが結合しているＮと一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、４〜１０員の複素環を形成し；
Ｒ５及びＲ６は、
（ｉ）水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＲ３又はＲ４と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になって、ケト基を形成し；そして
ｎは、１、２又は３である）
で表される、請求項１〜１７の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
前記化合物が、式：
【化００８】
（式中、
Ａｒ２は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ独立してＣＨ、ＣＲ９又はＮであり（但し、Ｂ、Ｄ及びＥのうちの少なくとも１つは、ＣＲ９である）；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；そして
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基から、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２０に記載の化合物又はその塩。
【請求項２２】
Ｒ３及びＲ４が、それぞれ独立して
（ｉ）水素；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル又はＣ１−Ｃ８アルキルスルホニルである、
請求項２０又は請求項２１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２３】
Ｒ３及びＲ４が、一緒になって、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びＣ１−Ｃ６ハロアルコキシから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン又はピペラジンを形成する、
請求項２０又は請求項２１に記載の化合物又はその塩。
【請求項２４】
Ｒ５及びＲ６の各々が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルからそれぞれ独立して選ばれる、請求項２０〜２３の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２５】
ｎが１である、請求項２０〜２４の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
前記化合物が、式：
【化００９】
（式中、
Ａｒ２は、
（ａ）ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基、並びに
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、縮合した５〜７員の複素環を形成する基から、
それぞれ独立して選ばれる０〜３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員のヘテロアリールであり；
Ｒ３は、
（ｉ）水素；
（ｉｉ）Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ６−Ｃ１０アリールＣ０−Ｃ８アルキル及び（５〜１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル；及び
（ｉｉｉ）Ｒ５と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０〜６個の置換基で置換されている、４〜１０員の複素環を形成する基から、選ばれ；
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、
（ｉ）水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びＲ３又はＲ４と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成する基から、それぞれ独立して選ばれるか；又は
（ｉｉ）一緒になってケト基を形成する；そして
ｎは、１、２又は３である）：
で表される、請求項１〜１７の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
前記化合物が、式：
【化０１０】
（式中、
Ａｒ２は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６シアノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキルスルホニル、アミノ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル又はピリダジニルであり；
Ａは、ＣＨ又はＮであり；
Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ独立して、ＣＨ、ＣＲ９又はＮであり（但し、Ｂ、Ｄ及びＥのうちの少なくとも１つは、ＣＲ９である）；
Ｒ８は、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；そして
Ｒ９は、ハロゲン、シアノ及び式：ＬＲａの基からそれぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２６に記載の化合物又はその塩。
【請求項２８】
Ｒ３が、
（ｉ）水素；又は
（ｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、オキソ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれる０〜４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキルである、請求項２６又は請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
Ｒ５及びＲ６の各々が、水素及びＣ１−Ｃ２アルキルからそれぞれ独立して選ばれる、請求項２６〜２８の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３０】
ｎが１である、請求項２７〜２９の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３１】
前記化合物が、カプサイシン受容体作動のインビトロ試験において、検出可能な程度の作動活性を示さない、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３２】
前記化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において、１マイクロモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項３３】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有する医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩及び少なくとも１つのＣＯＸ−２阻害剤を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有する医薬組成物。
【請求項３５】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＶＩＯＸＸである、医薬組成物。
【請求項３６】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を、カプサイシン受容体を発現する細胞と接触させ、これによりカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減することを含んでなる、細胞のカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減する方法。
【請求項３７】
前記細胞を、動物体内でインビボ接触させる、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記細胞が、神経細胞である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
前記細胞が、尿路上皮細胞である、請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
前記細胞が、肺細胞である、請求項３６に記載の方法。
【請求項４１】
接触中に前記化合物又はその塩を動物の体液中に存在させる、請求項３７に記載の方法。
【請求項４２】
前記化合物又はその塩を、５マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
前記化合物又はその塩を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４１に記載の方法。
【請求項４４】
前記動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４５】
前記化合物を経口で投与する、請求項３７に記載の方法。
【請求項４６】
バニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを検出可能な程度阻害するのに十分な量で、請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を、カプサイシン受容体に接触させることを含んでなる、バニロイドリガンドがインビトロでカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４７】
バニロイドリガンドがインビトロでクローンのカプサイシン受容体を発現する細胞に結合するのを検出可能な程阻害するのに十分な量で、請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩を。カプサイシン受容体を発現している細胞に接触させ、これによりバニロイドリガンドが患者におけるカプサイシン受容体に結合するのを阻害することを含んでなる、バニロイドリガンドが患者におけるカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４８】
前記化合物を、５マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の疾患を軽減することを含んでなる、患者のカプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療する方法。
【請求項５１】
前記患者が、（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷若しくは炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷若しくは炎症、（ｉｖ）催涙ガス、感染性物質、大気汚染若しくは唐辛子スプレーへの暴露による、火傷、気管支収縮若しくは炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症に患っている、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
前記疾患が、喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩の治療有効量を、疼痛を患っている患者に投与し、これにより患者の疼痛を軽減することを含んでなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項５４】
前記化合物を、５マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項５４に記載の方法。
【請求項５６】
前記患者が、神経性疼痛に患っている、請求項５３に記載の方法。
【請求項５７】
前記患者が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎及び外傷から選ばれる病気に苦しんでいる、請求項５３に記載の方法。
【請求項５８】
患者がヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５９】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の痒みを軽減ことを含んでなる、患者の痒みを治療する方法。
【請求項６０】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の咳又はしゃっくりを軽減ことを含んでなる、患者の咳又はしゃっくりを治療する方法。
【請求項６１】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の尿失禁又は過活動膀胱を軽減ことを含んでなる、患者の尿失禁又は過活動膀胱を治療する方法。
【請求項６２】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の治療有効量を、患者に投与し、これにより患者の減量を促進ことを含んでなる、肥満患者の減量を促進する方法。
【請求項６３】
請求項１〜３０の何れか一項に記載の少なくとも１つの化合物又はその塩及び少なくとも１つのＣＯＸ−２阻害剤を包含する医薬組成物の治療有効量を、疼痛を患っている患者に投与し、これにより患者の疼痛を軽減ことを含んでなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項６４】
前記ＣＯＸ−２阻害剤が、ＶＩＯＸＸである、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記化合物又はその塩が、放射性標識されている、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩。
【請求項６６】
（ａ）当該化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩を、サンプルに接触させること；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それによりサンプル中のカプサイシン受容体の有無を決定すること；
の工程からなる、サンプル中のカプサイシン受容体の有無を決定する方法。
【請求項６７】
前記化合物が、請求項６１に記載の放射性標識されている化合物であり、検出の工程が、
（ｉ）結合した化合物から結合していない化合物を分離すること；及び
（ｉｉ）サンプル中の結合した化合物の有無を検出すること；
の工程からなる、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
（ａ）ＶＲ１調節剤がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項６１に記載の放射性標識されている化合物又はその塩をカプサイシン受容体に接触させ、これにより結合した標識のＶＲ１調節剤を生成する；
（ｂ）テスト薬剤の非存在下に於ける結合した標識のＶＲ１調節剤の量に対応するシグナルを検出する；
（ｃ）結合した標識のＶＲ１調節剤をテスト薬剤と接触させる；
（ｄ）テスト薬剤の存在下に於ける結合した標識のＶＲ１調節剤の量に対応するシグナルを検出する；そして
（ｅ）工程（ｂ）で検出したシグナルと比較して、工程（ｄ）で検出されたシグナルの減少量を検出し、これよりカプサイシン受容体に結合する薬剤を同定する；
ことよりなる、カプサイシン受容体に結合する薬剤を同定する方法。
【請求項６９】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を疼痛の治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７０】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を咳又はしゃっくりの治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７１】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を肥満の治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７２】
（ａ）容器中の請求項３３〜３５の何れか一項に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を尿失禁又は過活動膀胱の治療に用いるための説明書；
を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項７３】
カプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療する薬剤を製造するための、請求項１〜３０の何れか一項に記載の化合物又はその塩の使用。
【請求項７４】
疾患が、疼痛、喘息、慢性閉塞性肺疾患、咳、しゃっくり、肥満症、尿失禁、過活動膀胱、カプサイシンへの暴露、熱への暴露による火傷若しくは炎症、光への暴露による火傷若しくは炎症、催涙ガス、感染性物質、大気汚染若しくは唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮若しくは炎症、又は酸への暴露による火傷若しくは炎症である、請求項７３に記載の使用。
【公表番号】特表２００８−５１５９８８（Ｐ２００８−５１５９８８Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６８５２（Ｐ２００７−５３６８５２）
【出願日】平成１７年１０月１２日（２００５．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３６７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４２２８９
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１２日（２００５．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３６７３２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４２２８９
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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