Fターム[4C065JJ07]の内容
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選択的なベンジルアミン誘導体およびコレステロールエステル転写タンパク質抑制剤としてのその有用性
本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を生成する方法、およびリポタンパク質代謝に関連した様々な状態または疾病を治療または予防するためにベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
抗ウイルス化合物
C型肝炎ウイルス(「HCV」)又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにHCV感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。 (もっと読む)
糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−4阻害剤としての縮合アミノピペリジン
本発明はジペプチジルペプチダーゼ−4酵素の阻害剤であり、そしてジペプチジルペプチダーゼ−4酵素が関与する疾患、例えば糖尿病及び特に2型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Iの新規な置換縮合アミノピペリジンに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、ジペプチジルペプチダーゼ−4酵素が関与する疾患の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
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キナーゼインヒビターおよびその利用
本開示は、プロテインキナーゼ(例えば、JAKキナーゼ、AxIキナーゼまたはSykキナーゼなど)を阻害する化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびに、プロテインキナーゼを阻害し、かつ、不適切なキナーゼ活性に関連する疾患を処置および/または防止するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明の化合物は一般に、3つの主要な構造的特徴を含む:(i)アミド置換基またはエステル置換基を場合により含む飽和または不飽和の、架橋または非架橋のシクロアルキルの「A」環;(ii)場合により置換された二環式ヘテロアリールの「B」環;および(iii)場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールの「C」環。 (もっと読む)
精神病および神経変性障害の処置のための、n−AChRのコリン作動性リガンドとしての(1−アザ−ビシクロ[3.3.1]ノン−4−イル)−[5−(1H−インドール−5−イル)−ヘテロアリール]−アミン
本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式(I)
【化1】
〔式中、
nは0、1、2、3、4または5を意味し、
Rは互いに独立してヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルコキシアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルアミン、ジアルキルアミン、アルキルカルボニルアミン、アルキルカルバメートを意味し、
Yは下記基(Ia)
【化2】
の1個を意味する〕
の化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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キナーゼの阻害剤として有用な三環式化合物
本発明は、キナーゼ阻害剤、特にIκBキナーゼ、JAK1、JAK2、JAK3及びTYK2の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はNF−κBが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)
mTOR阻害剤としてのピリドピリミジン、ピラゾピリミジンおよびピリミドピリミジン誘導体
癌の処置に適している式(I)の化合物を提供する。
【化1】
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置換二環式ピリミドン誘導体
式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和物もしくはその水和物。
(式中、Yは、2つの水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、水素原子またはC1−3アルキル基で置換された窒素原子、硫黄原子、場合により置換されたメチレン基を表し、R1は、2,3,4−ピリジン環または2,4,5−ピリジン環(前記環は、場合により置換されている。)を表し、R2は、ベンゼン環またはナフタレン環(前記環は、場合により置換されている。)を表し、R3は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、R5は、水素原子、場合により置換されたC1−6アルキル基を表し、R6は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R7は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表し、mは、0から1を表し、oは、0から2を表す。)本発明はまた、GSK3βの異常な活性によって引き起こされるアルツハイマー病のような神経変性疾患の予防的および/または治療的処置のために使用される、該誘導体またはその塩を有効成分として含む薬剤に関する。
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ヒドロキシ及びアルコキシ置換1H−イミダゾキノリン及び方法
2-位置にヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ又はアルコキシアルコキシ置換基を有する1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン−4−アミン類、これらの化合物を含有する薬剤組成物、該化合物の製造方法、中間体、及び動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため並びにウイルス性疾患及び新生物性疾患を含めた疾患の治療における免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)
新規のピリドピラジン及び前記ピリドピラジンをキナーゼのモジュレーターとして用いる使用
本発明は、一般式(I)及び(II)で示される新規のピリド[2,3−b]ピラジン誘導体、前記ピラジン誘導体の製造並びに前記ピラジン誘導体を、医薬品として、特に病態生理学的な細胞増殖を基礎とする悪性及び他の疾病の治療のための医薬品として用いる使用に関する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、MET活性に関連した疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼMETを阻害するために有用である、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物及び、哺乳動物の癌を治療するべくそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤
本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、nおよびmは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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含窒素複素環化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物
【課題】VEGF阻害作用を有し、糖尿病性腎症をはじめとする様々なVEGFが関与する疾患の治療薬となり得る化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I−A)、
で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。
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ナフチリジン誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2およびR3は本明細書および請求項に定義のとおりである]で示されるヘテロ環式誘導体に関するものであり、この化合物は代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニストである。
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ピラゾロ[3,4−b]ピリジン化合物及びそのPDE4阻害薬としての使用
本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R2は、H、C1-3アルキル、n-ブチル、C1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH2OHであり;R3は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり;Raは、H、メチル又はエチルであり;Rbは、H又はメチルであり;R4は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C1フルオロアルキルであり;及び、R5は、-C(O)-(CH2)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C1-6アルキル、-C(O)-C1フルオロアルキル、-C(O)-(CH2)2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-CH2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-NR15b-(CH2)m1-Ar、-C(O)-NR15b-Het、-C(O)-NR15b-C1-6アルキル、-C(O)-NR5aR5b、-S(O)2-(CH2)m2-Ar、-S(O)2-Het、-S(O)2-C1-6アルキル又は-CH2-Arであり;又は、R4とR5は一緒になって、-(CH2)p1-、-(CH2)2-X5-(CH2)2-、-C(O)-(CH2)p2-、-C(O)-N(R15)-(CH2)p3-であり;又は、NR4R5は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。
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1H−イミダゾ[4,5−c]ピリジンおよびその類似体のための方法
式:(IおよびX)の化合物を調製するための方法および中間体を開示している。該方法は、式:(IV)の化合物を用意し、式IVの化合物を式Iの化合物に変換する方法、式:(VIII)の化合物を用意し、式VIIIの化合物を式Iの化合物に変換する方法および式:(XI)の化合物を用意し、式XIの化合物を式Iの化合物に変換する方法を包含する。
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CCR3受容体リガンドとしてのアミノ−アルキル−アミド誘導体
本発明は、一般式(I)
のCCR3受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式(I)の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式(I)の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式(IIa)の新規の中間体に関する。
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アザ縮合サイクリン依存性キナーゼ阻害剤
その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤として、新規クラスのピラゾロ[1,5−a]ピリジン化合物、ピラゾロ[1,5−c]ピリミジン化合物、および2H−インダゾール化合物の4−シアノ誘導体、4−アミノ誘導体、および4−アミノメチル誘導体、ならびにイミダゾ[1,2−a]ピリジン化合物およびイミダゾ[1,5−a]ピラジン化合物の5−シアノ誘導体、5−アミノ誘導体、および5−アミノメチル誘導体である化合物(I)、これら化合物を調製する方法、1つ以上のこれら化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のこれら化合物を含む薬学的製剤を調製する方法、ならびにこれら化合物または薬学的組成物を用いて、CDKに関連する1つ以上の病気を処置、予防、阻止、または改善する方法を提供する。式(I)において、XはCまたはNである。
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N−{2−[4−アミノ−2−(エトキシメチル)−1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン−1−イル]−1,1−ジメチルエチル}メタンスルホンアミドのアミドおよびカルバマート誘導体ならびに方法
N−{2−[4−アミノ−2−(エトキシメチル)−1H−イミダゾ[4,5−c]キノリン−1−イル]−1,1−ジメチルエチル}メタンスルホンアミドのアミドおよびカルバマート誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、化合物の生成方法、ならびに動物においてサイトカイン生合成を誘発するために免疫系をモジュレートする際、またウイルス性疾患および新生物疾患を含む疾患の治療における、これら化合物の使用方法が開示される。 (もっと読む)
p38MAPキナーゼ阻害剤としての縮合ピラゾール
p38MAPキナーゼ阻害剤として効果的な縮合ピラゾール、該化合物を製造する方法、およびp38MAPキナーゼを介した疾患の処置のために該化合物を使用する方法。 (もっと読む)
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