Fターム[4C065KK01]の内容
その他のN系縮合複素環 (61,549) | 縮合環系の残りの環にCで結合した置換基 (5,870) | なし (1,965)
Fターム[4C065KK01]に分類される特許
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13a−(S)脱酸チロホリニンの塩、医薬組成物と用途
本発明は、公式(I)に示した(+)−13a−(S)−脱酸チロホリニンの塩、この種類の化合物の製造方法、それらの薬物を含む医薬組成物及びこの種類の化合物が腫瘍及び/または炎症疾患の予防及び/またはがん治療の薬物での応用に関わる。なお、この塩は、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、臭化水素酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、リンゴ酸塩、安息香酸塩、アジピン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、スルホン酸、アルギン酸塩、アミノ酸塩、アセチル安息香酸塩、葉酸塩、N−シクロヘキシルアミノスルホン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、メタンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩から選択されることが好ましい。
【式1】
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JAK受容体およびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬としての複素環化合物
本発明は、例えば、乾癬、アトピー性皮膚炎、ロザケア、ループス、多発性硬化症、関節リウマチ、I型糖尿病、喘息、癌、自己免疫性甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病、眼疾患、例えば、糖尿病性網膜症および黄斑変性症ならびに免疫抑制が、例えば、臓器移植において望ましい他の自己免疫性疾患および症状を含む、疾患および合併症を予防、処置または緩和するためのJAKキナーゼおよびタンパク質チロシンキナーゼ阻害薬として、処置に−単独でまたは1種もしくは複数の他の医薬上活性な化合物と組み合わせて−用いる、一般式I:
[式中:A、R1、R2、R3、R4、R5、R9、mおよびnは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物に関する。
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癌を治療するための方法及び組成物
本発明は、ルテニウム化合物を使用して、増殖性疾患、特に癌を治療するための使用及び方法、並びにそれを含有する組成物に関する。 (もっと読む)
神経学的および精神的障害の治療のための複素環式化合物
式Iのラクタム化合物、ならびに統合失調症、双極性障害、不安障害および不眠症などの神経学的および精神的障害の治療のためのその使用が開示される。
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JAK阻害剤としての5−フェニル−[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルカルボキサミド
JAKを阻害できる新規な化合物が開示され、この化合物は医薬組成物として製造でき、ヒトを含む哺乳動物の種々の病態、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び/又はIK6の分泌過多に関連する疾患の予防及び治療に使用できる。
【化1】
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複素環式化合物およびその使用
下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物:一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む(これに限定されない)慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病(AML)骨髄異形成症候群(MDS)骨髄増殖性疾患(MPD)慢性骨髄性白血病(CML)T細胞性急性リンパ性白血病(T−ALL)B細胞性急性リンパ性白血病(B−ALL)非ホジキンリンパ腫(NHL)B細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む(これに限定されない)p110活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 (もっと読む)
変性疾患及び炎症性疾患の治療に有用な新規化合物
下記の(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は医薬組成物として製造でき、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び/又はIL6の分泌過多に関連する疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における種々の病態の予防及び治療に使用できる。
【化1】
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CYP17阻害剤としての1,3−二置換イミダゾリジン−2−オン誘導体
本発明は式(I)の化合物および(II)
〔式中、R53、R54、p、q、およびnはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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神経に対し活性な化合物
【課題】新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】本発明は、1位に窒素原子、8位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する2個の縮合6員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、8−ヒドロキシ−4(3H)−キナゾリノン、8−ヒドロキシ−キナゾリン、8−ヒドロキシ−キノキサリン、[1,6]ナフチリジン−8−オール、9−ヒドロキシピリミド[1,6−a]ピリミジン−4−オン、8−ヒドロキシ−シンノリン、6−ヒドロキシ−フェナジン、4−ヒドロキシ−アクリジン、4,7(4,10)−フェナントロリン−5−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。
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1,2,4−オキサジアゾール誘導体、それらの医薬組成物及びスフィンゴシン1リン酸1受容体アゴニストとしてのそれらの使用
スフィンゴシン1リン酸1(S1P1)受容体アゴニストとして有用な、式(I)で表される1,2,4−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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表面修飾された顔料組成物
本発明は、式(II)(式中、mは1〜4、好ましくは1又は2の整数であり;Q2は、カーボンブラックの残基又は式(I)の少なくとも1つの基若しくはそのシス/トランス異性体を含むクロモフォアの残基であり、Z1及びZ2は互いに独立してO又はN・・・であり、各C・は他の全てのC・から独立して、p軌道に1個の電子を有する炭素原子であり、nは、1〜4の整数であり;G1は、それぞれが互いに独立して式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)及び式(VIII)からなる群から独立して選択される3又は4個の結合からなる直鎖からなる二価基であり(前記結合は、鎖内で任意の順序で単結合により、又は2個の隣接する式(VII)及び/又は式(VIII)の場合、二重結合により、連続して結合している。ただし、これらの結合の少なくとも各1つは式(IV)及び式(IX)であるとする);R1、R2及びR3は、互いに独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、NO2、R7、OR7、SR7、NR6R7、COR7、CO2R7、CONR6R7又はSO2R7であり;各R4は任意の他のR4から独立してH又はR7であり、好ましくはH、メチル又はエチルであり、最も好ましくはHであり;各R5は任意の他のR5から独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、NO2、R7、OR7、SR7、NR6R7、COR7、CONR6R7又はSO2R7であり;R6は、H、ジェミナルなR5又はR7に対する直接結合であって、かくして3又は8員ホモ若しくはヘテロ環を形成するか、或いは任意の他のR7から独立してR7基であり;各R7は、任意の他のR7から独立して、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル又はC3〜C8シクロアルケニル(それぞれ非置換であるか、又はハロゲン、アミノ及びヒドロキシからなる群から選択される1以上の置換基で置換され、そして中断されていないか、又は1以上の−O−、−S−、−NH−若しくは−N(C1〜C4アルキル)−により中断されている)であり;そしてmは1〜4、好ましくは1又は2の整数である)のクロモフォアを含む化合物、並びに構造[Q2]−[H]mのクロモフォアを含む顔料に加えてこれらの化合物を含む、コーティング、カラーフィルター及び顔料組成物におけるレオロジーを改善するためのこれらの化合物の使用に関する。
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ペミロラストの新しい結晶形
ペミロラストナトリウム塩半水和物形を提供する。
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KATII阻害剤としての二環式および三環式化合物
式Xの化合物[式中、A、X、Y、Z、R5、R6aおよびR6bは、本明細書において定義される通りである]および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および/または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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ピラゾールオキサジアゾール誘導体
本発明は、式(I)のピラゾールオキサジアゾール誘導体、並びに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための、それらの使用に関する。式中、R1、R2及びR3は明細書で定義した通りである。
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GSK−3のインヒビターとして有用なピラゾール組成物
【課題】GSK−3タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって:Wは、窒素またはCHであり;R1は、水素またはフッ素から選択され;そしてRyは、C1〜4脂肪族基であって、該C1〜4脂肪族基は、必要に応じてN(R2)2または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で置換され、ここで、各R2は、水素、あるいはOH、N(R3)2または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で必要に応じて置換されたC1〜3脂肪族基から独立的して選択され、ここで:各R3は、水素またはC1〜3脂肪族基から独立して選択され、但し、R1が水素であり、WがCHである場合、Ryは、メチル以外である。
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抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物またはプロドラッグ
抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物(HPC)またはプロドラッグ(HPP)を提供する。HPC/HPPは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、HPC/HPPは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体
【課題】新規なGタンパク質共役様受容体スムースンド(Smo)の阻害剤を提供する。
【解決手段】N−((2R,4R)−1−メチル−2−(6−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド、N−((2R,4R)−2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド、1−((2R,4R)−2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1−メチルピペリジン−4−イル)−3−(6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼの阻害薬
本発明は、PI3Kの、特にPI3Kγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびCNSの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)
LXRのモジュレーター
【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Xレセプター(LXRαおよびLXRβ)、FXR、PPARおよび/またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、N−置換ピリドン化合物である。1実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。
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新規な立体障害アミン光安定剤
本発明は、窒素原子において低塩基性度を有し、高熱安定性を有する立体障害アミン光安定剤(HALS)に関する。それらは、テトラメチルピペリジン環の4位におけるそれらのスピロ置換を特徴とする(Spiro−NOR−HALS)。これらの化合物は、酸化放射線、熱放射線および化学線の悪影響に対して、ポリマー、とりわけ熱可塑性ポリオレフィンを安定させる際に、特に効果的である。また、前記化合物は、酸触媒コーティングシステムおよび常温硬化コーティングシステムを安定させる際にも、特に効果的である。それらは、高加工温度が更に必要である場合に特に有用である。 (もっと読む)
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