Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＡが明細書中に記載された意味を有する式Ｉの化合物は、効果的な新規ＩＮＯＳ阻害剤である。 （もっと読む）

−ＣＨ（−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、置換縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）（ここで、Ｒ₁は、官能基、例えば、アミド、スルホンアミド、尿素、カルバメート、エステル、ケトン、エーテル、前述のもののチオ類似体、スルホン、オキシム、またはヒドロキシルアミンを包含する）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、およびサイトカイン生合成を動物において誘導するための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を包含する疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明はバニロイド受容体−１に対する拮抗剤として、新規のベンゾイミダゾール誘導体化合物及びこれを含む薬剤学的組成物に関する。本発明では、疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、神経病的疼痛、術後疼痛、偏頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経病性疾患、神経性皮膚炎、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息のような呼吸器疾患、慢性閉塞性肺疾患等、火傷、乾癬、掻痒症、嘔吐、皮膚、目及び粘膜の刺激、胃・十二指膓潰瘍、炎症性腸疾患及び炎症性疾患などの治療又は予防のための薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるフッ素化されたアミノアルキル−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物における癌を処置するためにこれらを使用する方法に関連する。 （もっと読む）

式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

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（式中、Ｒは低級アルキルを表し、Ｒ^１は水素原子、−ＣＨ_２Ｘまたは−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ^３を表し、Ｒ^２は水素原子、ニトロ、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルチオまたは置換もしくは非置換のアリールを表す）
本発明は、抗腫瘍活性を有するピラゾロアクリドン誘導体、その合成中間体として有用な１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体等の簡便な工業的製造法等を提供する。
例えば、上記一般式（Ｉ）で表される化合物と上記一般式（ＩＩ）で表される化合物を、塩基存在下反応させて上記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を得て、得られた一般式（ＩＩＩ）で表される化合物のシアノ基を加水分解することを特徴とする一般式（ＩＶ）で表される１−（２−カルボキシフェニル）インダゾール誘導体の製造法を提供する。
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【課題】波長３００ｎｍ〜９００ｎｍの範囲のレーザー光、特に波長４００ｎｍ〜４１０ｎｍの範囲の青紫レーザー光で良好な記録および再生が可能な超高密度記録に適した光記録媒体を提供する。また、該記録媒体に好適な新規な化合物を提供する。
【解決手段】一種以上のカルバモイリデニル系化合物を一層以上の記録層に含有する光記録媒体。カルバモイル系化合物として、下記一般式（１）又は一般式（２）で表される化合物を使用する。




（式中、環ＡＲ^０は縮合多環型炭素環式芳香族環もしくは複素環式芳香族環を表し、環ＡＲ^１は芳香族環を表し、環ＡＲ^２は含窒素芳香族環を表し、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子もしくは置換基を表す。） （もっと読む）

温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための３,４−置換ピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,４−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに／または３,４−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、３,４−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。３,４−二置換ピペリジン化合物は式（Ｉ)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化１】

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本発明によれば、式（Ｉ）で表される医薬用化合物又はその塩若しくは互変異性体若しくはＮ−酸化物若しくは溶媒和物が提供される。式（Ｉ）中、Ｒ¹は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但し前記ピラゾールに結合している前記環式基はＮ、Ｏ又はＳから選択された少なくとも１個の異種原子を含み；Ａは、結合又は−Ｙ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝０）又は０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒ^ｇは、水素、又は水酸基若しくはＣ_１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；ｎは、０又は１であり；Ｙは、結合、又は鎖長が炭素原子１、２又は３個であるアルキレン鎖であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；又はハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基又はＣ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基及び複素環式基又は置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、但し、Ｒ^１は式（ＩＩ）（式中、Ｘ、Ｒ^３’及びＲ^４’は、特許請求の範囲で定義したとおりである）ではない。

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本発明はＡｋｔ活性を阻害するカンチン類似体を提供する。特に、開示された化合物は１種または２種のＡｋｔイソ型を選択的に阻害する。また、本発明はかかる阻害化合物を含有してなる組成物および該化合物を癌の処置を必要とする患者に投与することにより、Ａｋｔ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジンピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（1）
【化１】


で表されるハロゲノピラゾロピリジンピラゾロン誘導体（具体例：6−（6−クロロ−2−エチル-ピラゾロ[1，5−a]ピリジン−3−イル）−4, 4−ジメチル-2，4−ジヒドロ−ピラゾール−3−オン）。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式(Ｉ)：
【化１】


[上式中、Ａ、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６及びＲ_６'は、ここで記載したものである]
を有する。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。

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本発明はＡｋｔ（セリン／スレオニンタンパク質キナーゼ）の活性を阻害する置換ナフチリジンを含有する化合物に関する。さらに本発明は本発明化合物を含有する化学療法組成物、および本発明化合物を投与することからなる癌の処置方法に関する。これらの置換ナフチリジンは、ＰＣＴ国際公開ＷＯ２００３／０８６３９４に報告されている他のナフチリジンに比較して、予想外に有利な性質を有し、かかる有利な性質は、増大した細胞活性／溶解性、よりすぐれた選択性、増強された薬物動態性、オフターゲット活性がないことなどである。 （もっと読む）

本発明は、ポロ様キナーゼ１（Ｐｌｋ１）により媒介される疾患の治療に有用なアミノピリミジン化合物に関する。本発明は、異常細胞成長および望ましくない細胞増殖に係る疾患状態の治療における、このようなアミノピリジン化合物およびこの組成物の治療的用途にも関する。 （もっと読む）

ＴＮＦ−アルファおよびＩＬ−１介在疾患の処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ４、ＸおよびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物。
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ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドからのヘテロアリールアセトアミドの改良型製造方法を提供する。本方法は、ヘテロアリールα−ヒドロキシアセトアミドを、強酸、ハロゲン化物および触媒の存在下で直接水素化することを含む。ある実施態様では、ヘテロアリールアセトアミドはゾルピデムであり、α−ヒドロキシアセトアミドはα−ヒドロキシゾルピデムである。 （もっと読む）

【課題】 極めて純度のよい発光色相を呈し、高効率で高輝度、高寿命の光出力を有する有機発光素子用材料を提供する。
【解決手段】 下記一般式［１］で示されるアミノアントリル誘導基置換化合物。
【化１】
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KSPの活性をモジュレートすることによって細胞増殖性疾患および障害を治療するために有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

脳内セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩が提供される。本化合物、および本化合物を含む組成物は、種々の中枢神経障害、例えば統合失調症を処置するために用いることができる。
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