【課題】キナクリドン骨格及びオキサジアゾリン骨格を有することにより堅牢であり、加工性が良好で、大きな輝度で白色発光する白色有機蛍光化合物及び発光素子を提供すること。
【解決手段】下式（１）で示される白色有機蛍光化合物及びこれを利用した発光素子である。
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本発明は、新規な遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および治療における前記活性化合物の使用に関する。
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特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

構造
【化１】


を有する化合物のヘミ酒石酸塩の多形の製造方法であって、その化合物の遊離塩基形を、アルコールおよび酒石酸誘導体を含む液体媒体に溶解し、化合物、アルコールおよび酒石酸誘導体を含む溶液を形成させること；その溶液を、化合物および酒石酸誘導体を溶解させるのに十分な温度に加熱すること；そして、その溶液を、化合物のヘミ酒石酸塩を沈殿させるのに十分な温度に冷却すること、を含む方法。
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式(Ｉ)の新規なイミダゾピリジン誘導体が、Ａ_２Ｂアデノシン受容体として開示される。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩａ）の新規の中間体に関する。
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２位にエチル、メチルまたはｎ−プロピル置換基を伴うＮ−［４−（４−アミノ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミドのアミドおよびカルバメート誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、化合物を製造する方法ならびに動物における免疫系を調節し、サイトカイン生合成を誘発し、ウイルス性および新生物疾患を包含する疾患を治療する際にこれらの化合物を使用する方法を開示している。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】



［式中の各記号は、明細書記載と同意義である。］
からなる群より選ばれる化合物を含む、グルコキナーゼとの使用のための化合物、薬学的組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態もしくは酸付加塩の形態、または水和物もしくは溶媒和物の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子であるか；１つ以上のハロゲン原子により、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基、ジ（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルアミノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アセチル基、もしくはメチレンジオキシ基から選択される１つ以上の基で場合により置換されたフェニル基であるか；ハロゲン原子、および（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ基、トリフルオロメトキシ基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシル基、アミノ基、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基、もしくはジ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ基の中から選択される１つ以上の基で場合により置換されてもよい、ピリジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、およびナフチルから選択される基である。］を有する化合物に関する。更に本発明は、前記化合物の調製方法、治療におけるこれら使用に関する。
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サーチュイン調節化合物である式（ＸＩＶ）、（ＸＶ）、（ＸＶＩ）および（ＸＶＩＩ）のイミダゾピリジン誘導体、ならびにその使用方法が、本明細書中に提供される。このサーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるため、ならびに広範な種々の疾患および障害を処置および／または予防するために、使用され得る。これらの疾患および障害としては、例えば、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、および／あるいは潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害が挙げられるが、これらに限定されない。サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有する組成物もまた、提供される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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【課題】 新規な１，９，１０−アンスリジン化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で示される１，９，１０−アンスリジン化合物。
【化１】


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は、水素原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換のアラルキル基、置換あるいは無置換のアリール基，置換あるいは無置換の複素環基、置換あるいは無置換の縮合多環芳香族基、置換あるいは無置換の縮合多環複素環基、置換あるいは無置換のアリールオキシ基、置換アミノ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、シアノ基から選ばれる基を表わし、同じであっても異なっていてもよい。但し、Ｒ₁〜Ｒ₇の少なくとも１つは、置換あるいは無置換のアリール基，置換あるいは無置換の複素環基、置換あるいは無置換の縮合多環芳香族基、置換あるいは無置換の縮合多環複素環基から選ばれる。） （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する化合物及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】式：


（式中、Ｘ¹は、ＣＲ¹またはＣＲ¹Ｒ^1'；Ｘ²は、Ｃ、ＣＨまたはＮ；Ｘ³は、ＣＲ²、ＣＲ²Ｒ^2'またはＮＲ³；Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³は、それぞれ独立して水素または置換基群Ｓ１から選択される基、但し、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ²、Ｒ^2'およびＲ³の少なくとも１つは、−Ｌ¹−Ｑ¹で示される基；Ａ環およびＢ環は、それぞれ独立して炭素環または複素環；置換基群Ｓ１：ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル等）で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規化合物を提供する。11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患を治療し、予防し、またはその進行を遅らせるのに役立つ。これらの新規化合物は、式（I）：


の構造（またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩）を持つ（W、L、R₃、R_3a、R_3bおよびR₄は明細書に定義する）。
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式(I)の化合物および製薬上許容されるその塩は、例えば抗真菌剤として治療に使用することができ、(I)の式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書中で定義される通りである。式(I)の特定の化合物も提供する。式(I)の化合物および農業的に許容されるその塩はまた農業用殺菌剤として使用することができる。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本明細書中に定義される通りである）によって表されるアルファ−１受容体アゴニスト、好ましくはアルファ−１Ａ／Ｌ受容体アゴニストである化合物、その個々の異性体、その異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物、又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物に関する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬組成物、治療剤としてのその使用方法、及びその調製方法にさらに関する。
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本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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本発明は、キナーゼ阻害剤である新規イミダゾ及びチアゾロピリジン化合物、それらの製造方法、中間体及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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