【解決手段】一般式（Ｉ）で示される縮合ピリダジン誘導体、またはそれらの薬学的に許容される塩。


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼを阻害し、種々の虚血性疾患（脳、脊髄、心臓、消化管、骨格筋、網膜等）、炎症性疾患（炎症性腸疾患、多発性脳硬化症、関節炎等）、神経変性疾患（錐体外路系障害、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、腰部脊柱管狭窄症等）、糖尿病、ショック、頭部外傷、腎不全、痛覚過敏等の予防および／または治療剤として有用であり、また、抗レトロウイルス剤（ＨＩＶ等）、抗癌療法の増感剤や免疫抑制剤としても有用である。 （もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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ＰＤキナーゼ酵素の選択的阻害剤である、場合により置換されているモルホリン−４−イル部分により２−位が置換されている、一連の５，６−ジヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−７（４Ｈ）−オン誘導体、及びこの類似体は、医学において、例えば、炎症、自己免疫、心臓血管、神経変性、代謝、腫瘍、侵害又は眼状態の治療において役立つものである。 （もっと読む）

本発明は、尿失禁、好ましくは混合尿失禁又はストレス性尿失禁の治療のための５−ＨＴ２Ｃ受容体アゴニストの使用に関する。本発明はまた、残尿の治療のための５−ＨＴ２Ｃ受容体アンタゴニストの使用にも関する。本発明はさらに、失禁の治療方法、失禁の治療に有用な化合物をスクリーニングするためのアッセイ、及び尿失禁の治療用組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたピロロピリジン、これらを含有する組成物、これらの製造方法及びその使用に関する。本発明は、特に、ピロロピリジンの調製、これらを含有する組成物、それらの製造方法及び、医薬としての、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１種又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に対し当該化合物を投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ１１及びＡが明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なｉＮＯＳインヒビターである。
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本発明は、新規２，４，８−三置換８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オン化合物および組成物、ならびにＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様タンパク質、例えばＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路において機能するセリン／スレオニンキナーゼであるＲＡＦキナーゼを阻害、制御および／または調節するのに有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、ならびに、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様依存性疾患、例えば血管形成、癌および心肥大、ならびに他の対象疾患を処置するためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

式I：
【化１】


（式中、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b及びＸは明細書に定義した通りである）の化合物又はその薬学的許容塩、並びに該化合物を含む薬学的組成物が提供される。それらは治療、特に痛みの管理に有用である。
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本発明は、塩基又は塩の形態の、及び水和物又は溶媒和物の形態の、式Ｉの化合物


（Ｒは、Ｈ、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＲ_６−ＣＯ_２−アルク、−Ｏ−アルク−ＣＯＯＲ_６、−Ｏ−アルク−ＮＲ_４Ｒ_５、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｐｈ、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５又は−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ（Ｒ_７）−（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＯＯＲ_６基を表し；Ｒ_１は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＲ_６、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＦ_３、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＣＯＮＲ_４Ｒ_５基、場合によって置換されたフェニル又は場合によって置換されたヘテロアリールを表し；Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、ヒドロキシ、アルコキシ、−ＣＯＯＲ_６、ニトロ、−ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＨ−ＣＯ−アルク、−ＮＨ−ＣＯ−Ｐｈ、−ＮＨ−ＣＯ_２−アルク、−ＮＨ−ＳＯ_２−アルク、−ＣＯ−ＮＲ_４Ｒ_５若しくは−ＣＯ−ＮＨＯＨを表し；又は、Ｒ_２及びＲ_３は、両者で、これらが結合しているフェニル環の炭素原子とともに、窒素原子と、及び酸素などの別の複素原子とを含む６員の炭素含有環を形成する。）
に関する。本発明は、前記化合物を調製する方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物の治療的使用にも関する。
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本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉのベンゼンスルホンアミド型の新規化合物、その製造方法、及び、その治療的使用に関する。
【解決手段】ベンゼンスルホンアミド型化合物は、ａ）式Ｉの化合物及びｂ）前記式Ｉの化合物の酸付加塩からなる群より選択されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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本発明は、標的化部分に結合された免疫応答修飾因子部位を含む免疫調節組成物を提供する。他の態様においては、本発明は、ＩＲＭの標的化送達をもたらし、局所免疫応答を発生し、および被検者における状態を処置する方法を提供する。一般に、方法は、被検者への、送達標的を認識する標的化部分に結合された免疫応答修飾因子部位を含む免疫調節組成物の投与を含む。
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２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有するある種のイミダゾナフチリジン、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物の中間体、これらの化合物の作製方法、ならびに動物においてＩＦＮ−α生合成を優先的に誘発するための免疫調節剤としてのこれらの化合物の使用方法、ならびにウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、これらの化合物の使用方法を開示する。好ましい実施形態では、本発明の医薬組成物は、治療有効量の本発明の化合物または塩および薬学的に受容可能な担体を含む。
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それらの誘導体を含む新規縮合複素芳香族化合物、それらの調製のための中間体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用について記載する。本発明の化合物は形質転換成長因子（“ＴＧＦ”）−βシグナリング経路への効能のある阻害薬である。該化合物は、例えば癌および線維症の疾患を含むＴＧＦ−βに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

動物においてサイトカイン生合成を調節し、ウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患を治療するための、その２位にオキシムまたはヒドロキシルアミン置換基を有するイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジンおよび６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン化合物）、上記化合物を含む薬学的組成物、中間体、およびこれらの化合物の作製方法、ならびに免疫賦活剤としてのその使用方法を開示する。 （もっと読む）