Fターム[4C065KK05]の内容
その他のN系縮合複素環 (61,549) | 縮合環系の残りの環にCで結合した置換基 (5,870) | 環のCに結合した置換基 (2,652) | 該置換基が異種原子を有するもの (1,925) | 異種原子が窒素原子 (672)
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Fターム[4C065KK05]に分類される特許
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CNS薬剤としての置換インドリジンおよび誘導体
脳内セロトニン受容体の2Cサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである、式(I):
(I)
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩が提供される。本化合物、および本化合物を含む組成物は、種々の中枢神経障害、例えば統合失調症を処置するために用いることができる。
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トリアゾール及びブラジキニンB1受容体拮抗物質としてのその使用
式(I)の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。
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閉塞性動脈疾患のためのカルボン酸ペリ置換二環式化合物
プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。
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CRF受容体アンタゴニストおよびその製法
発作などの哺乳類におけるCRFの分泌過多を示す障害の治療を含む、様々な障害の治療に有用であり得るCRF受容体アンタゴニストを開示している。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、下記の構造:
[式中:R1、R2、n、R5、ArおよびHetは、本明細書と同意義である]
およびその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物およびプロドラッグを有する。医薬上許容される担体と結合するCRF受容体アンタゴニストを含む組成物ならびにその使用方法も開示している。
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MCH拮抗活性を有する新規アルキン化合物及びこれらの化合物を含む薬物
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基及び残基A、B、W、X、Y、Z、R1及びR2は請求項1に示された意味を有する)
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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置換されたジピペリジンCCR2アンタゴニスト
CCR2アンタゴニストであり、そして予防、処置もしくは改善を必要とする患者におけるCCR2に媒介される炎症性症候群、障害もしくは疾患を予防すること、処置することもしくは改善することにおいて有用である、式(I)
【化1】
の置換されたジピペリジン化合物またはその塩、異性体、プロドラッグ、代謝産物もしくは多形体。
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3,4−二置換ピロールおよび炎症性疾患の治療におけるこれらの使用
本発明は、適切な細胞におけるTNF−α産生および/またはp38活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換3−(2,5−二置換)ピリジル−4−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 (もっと読む)
複素環誘導体および治療薬としてのそれらの使用
本明細書中には、哺乳動物(好ましくは、ヒト)におけるSCD媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含する:
ここで、x、y、G、J、K、L、M、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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置換された1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体およびニューロキニンアンタゴニストとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にNK1アンタゴニスト活性を有する置換された1,4−ジ−ピペリジン−4−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびIBSの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式(I)により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項1におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にNK1受容体を阻害することによりサブスタンスPの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばCNS疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のCNS関連症状;炎症;アレルギー性疾患;嘔吐;胃腸疾患、特に過敏性腸症候群(IBS);皮膚疾患;血管痙攣性疾患;線維症および膠原病;免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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インドリジン化合物
本発明は、環A、X、Y、Z、R1、R2およびR3が明細書中に定義される、式(I)の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも1つの式(I)の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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ピリジルオキシメチル、及びベンズイソオキサゾール・アザビシクロ誘導体を使用する、認知障害の治療方法
本発明は、ベンズイソキオサゾール置換アザビシクロ化合物、同様のものを含む医薬組成物、そしてアスペルガー障害、自閉症、反抗挑戦性障害、及び行為障害からなる群から選択される認知障害の治療方法を提供する。 (もっと読む)
免疫調節活性を有するピラゾロキノリン
本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、CD80とCD28との相互作用を阻害することが可能なCD80アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ酵素の阻害剤
本発明は、式(I)の化合物またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物、そしてHIV被感染哺乳動物を治療することにおけるそれらの使用の方法に関する。
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化合物
本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 (もっと読む)
糖尿病の治療または予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤としての縮合トリアゾール誘導体
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素(「DPP−IV阻害剤」)の阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 (もっと読む)
複素環化合物
(式中、Rは、置換基を有していてもよいアルキル基等、Xは、置換基を有していてもよいアミノ基、Y1及びY2は、窒素原子等)で示される複素環化合物、その異性体、溶媒和物又はそれらの製薬上許容され得る塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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シグマ受容体阻害剤
本発明は、シグマ受容体に対して薬理学的活性を有する式(I)の化合物、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびにシグマ受容体が関わる疾患の処置およびまたは予防のためのその使用に関する。
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有糸分裂キネシン阻害薬
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する障害の治療、ならびにKSPキネシンの阻害に有用なアザキナゾリノン化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を含む組成物、および哺乳動物において癌を治療する上でのそれらの使用方法に関するものでもある。 (もっと読む)
炎症性障害の処置のためのヒダントイン誘導体
本発明は、式(I)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、MMP、ADAM、TACE、TNF−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、TACE、TNF−α、MMP、ADAMまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を1つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を1つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてTACE、TNF−α、MMPADAMまたはそれらの任意の組み合わせに関連する1以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。
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HIVインテグラーゼ阻害剤として有用なジヒドロキシピリドピラジン−1,6−ジオン化合物
8,9−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−1,6−ジオン及び8,9−ジヒドロキシピリドピラジン−1,6−ジオンは、HIVインテグラーゼの阻害剤であり、HIV複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式(I)で示される。
【化115】
式中、R1、R2、R3、R4及びR5は本明細書に定義されている。これらの化合物は、HIV感染症の予防及び治療、並びにAIDSの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、HIV感染症及びAIDSに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。AIDSを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びHIVによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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