本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ^1a、Ｘ¹〜Ｘ⁵、Ｒ^a、Ｒ^b、ｎおよびＲは、明細書および特許請求の範囲に言及される意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物の製造さらに医薬としての製造および使用に関する。
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本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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【課題】 本願発明の目的は、Ｐ２Ｘ７Ｒ作用を阻害し、疼痛、炎症過程並びにリウマチ性関節炎、脳卒中、静脈瘤及びその他の病状に関連する変性状態の病気の治療に用いることが可能な新規の一連の化合物を提供することである。
【解決手段】 一般式（Ｉ）によって表わされるインドール−３カルボキサミド及びアザインドール−３カルボキサミド化合物の新規Ｐ２Ｘ７Ｒ拮抗薬、並びに該化合物からなる医薬組成物及びＰ２Ｘ７Ｒ媒介による病気及び疾患の予防的及び治療的処置におけるそれらの使用法。
式（I)
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【課題】紫外線暴露により誘発される炎症を予防乃至は改善する好適な皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロロキノリンキノン誘導体（好ましくはピロロキノリンキノン）及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする、IＬ−６産生抑制剤。前記ＩＬ−６産生抑制剤は、紫外線暴露により誘発される炎症の予防乃至は改善に使用する。


（１） （もっと読む）

【課題】一酸化窒素の産生により誘発される顔色の悪化を予防乃至は改善する一酸化窒素産生抑制剤及びこれらを含有する顔色改善用に好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロロキノリンキノン誘導体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする、一酸化窒素産生抑制剤。


（１）［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３はそれぞれ独立して、短鎖長のアルキル基、アルケニル基、アラルキル基、アラアリ−ル基又はフェニル基、水素原子を表す。］ （もっと読む）

本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のＮ，Ｎ’−ビス（フルオロフェニルアルキル）で置換されたペリレン−３，４：９，１０−テトラカルボキシイミドと、その製造と、電荷輸送材料、励起子輸送材料、またはエミッタ材料としてのその使用とに関する。
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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般に、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組込みを防止する、新規な式Ｉ


の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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本発明は、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、アミノ、ＮＲｃＲｄ基であり；Ｒ_２は、ＮＲｃＲｄ基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_５Ｒ_６基、（（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子である。）に関し、ここで、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明はまた、この化合物の治療的使用に関する。
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本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物であって、


式中、ＸおよびＹは、それらを担持する窒素元素とともに、飽和型または部分飽和型で５個から１０個の結合をもつ単環式アミノまたは二環式アミノであって、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される１個から２個のさらなるヘテロ原子を場合により含み、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、シアノ基、ＮＲａＲｂ基、ＣＯＯＲ_８基（ただし、該（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基は、１個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよい。）によって置換されていてもよいアミノを規定し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_２は、水素原子、または置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換されていてもよい（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮｒａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシイミノアルキル基、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよい複素環基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であって；前記化合物が、塩基、または酸との付加塩の形態になっている化合物に関する。本発明は、治療薬に使用することができる。
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【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹は水素原子またはフッ素原子を表し、Ｒ²は直鎖Ｃ１−Ｃ６アルキル基または直鎖（Ｃ１−Ｃ２アルコキシ）Ｃ２−Ｃ５アルキル基を表す。〕
で示されるアミド化合物は、植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、複素環式基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ＮＲａＲｂ基であり；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（Ｃ_１ Ｃ_６）アルキル）_３シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子である）に関し、前記化合物は、塩基の状態または酸への付加塩の状態である。本発明は、治療において使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｘは場合により置換されるフェニル基であり；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ＮＲａＲｂ基であり；Ｒ_２は、場合により置換されるヘテロ環式基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基、またはフッ素原子であり、この化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘは置換されたフェニル基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ＮＲａＲｂ基を表し；Ｒ_２は、水素原子、任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、次の原子または基から互いに独立に選択される１つ以上の基によって任意に置換されるフェニル基：ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、シアノ、ＮＲａＲｂ、−ＣＯ−Ｒ_５、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８または１つ以上のヒドロキシもしくはＮＲａＲｂ基によって任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子を表し、この化合物は塩基または酸との付加塩の状態である。本発明は治療に使用できる。


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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘは任意に置換される複素環基であり；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、アミノまたはＮＲａＲｂであり；Ｒ_２は任意に置換される複素環基またはヘテロ芳香族基であり；Ｒ_３は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子であり；Ｒ_４は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子であり；ここで、前記化合物は塩基または酸への付加塩の状態にある。本発明は治療において用いることができる。

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【課題】本発明はドーパミンＤ₃受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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本発明は、一般式（１）による５，６−ジヒドロピロロ［２，１−ａ］イソキノリンおよびピロロ［２，１−ａ］イソキノリン誘導体または薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、不妊症治療に使用することができる。

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本教示は、半導体化合物、かかる化合物から製造される材料、かかる化合物及び半導体材料の製造方法、並びに前記化合物及び半導体材料を組み込む各種の組成物、複合物及び素子を提供するものである。具体的には、本教示の化合物は、関連の代表的化合物と比較して、より高い電子輸送効率と、共通溶媒におけるより高い溶解性とを有することができる。 （もっと読む）