Fターム[4C065KK08]の内容
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Fターム[4C065KK08]に分類される特許
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神経に対し活性な化合物
【課題】新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】本発明は、1位に窒素原子、8位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する2個の縮合6員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、8−ヒドロキシ−4(3H)−キナゾリノン、8−ヒドロキシ−キナゾリン、8−ヒドロキシ−キノキサリン、[1,6]ナフチリジン−8−オール、9−ヒドロキシピリミド[1,6−a]ピリミジン−4−オン、8−ヒドロキシ−シンノリン、6−ヒドロキシ−フェナジン、4−ヒドロキシ−アクリジン、4,7(4,10)−フェナントロリン−5−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。
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受胎障害治療用のFSH受容体アゴニストとしての(ジヒドロ)イミダゾイソ(5,1−A)キノリン
本発明は、イミダゾイソ[5,1−a]キノリンおよび一般式(1)の5,6−ジヒドロ−イミダゾイソ[5,1−a]キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。
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抗癌化合物およびこれを含有する医薬組成物
本発明は、式(I)の化合物、より具体的にはこのL型形態(1a)、特にメタノール中0.698mg/mlの濃度において旋光度[α]D=−38.6+0.7を示す形態の化合物に関する。この化合物は、塩基の形態、または特に医薬的に許容される酸との付加塩の形態であってもよい。この化合物は、オーロラAおよびBキナーゼの選択的阻害剤であり、抗癌薬として使用できる。
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ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤
HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I):
(I)
(式中、a、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書の定義どおりである)の化合物。
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殺線虫性スルホンアミド
式1
【化1】
(式中、
ZはOまたはSであり;ならびに
R1、R2、R3、Qおよびnは、本開示中において定義されているとおりである)
の化合物、そのN−オキシドおよび塩が開示されている。
式1の化合物を含有する組成物、および、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を寄生性線虫またはその環境に接触させる工程を含む寄生性線虫を防除する方法もまた開示されている。
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BACE2インヒビターとしての使用のためのジヒドロピリミジノン
この発明は、式(I)(式中、X及びR1からR7は本明細書及び請求項に定義されたとおりである)示されるジヒドロピリミジノンならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はBACE2のインヒビターであり、糖尿病などの疾患を治療又は予防するために医薬として使用しえる。
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置換イミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体、医薬組成物、及びβ−セクレターゼ阻害剤としての使用方法
本発明は、アミロイド前駆体タンパク質βサイト切断酵素(BACE)を阻害し、BACEが関与するアルツハイマー病のような疾患の治療に有用であり得る置換イミダゾ[1,2−a]ピリジン誘導体、医薬的に許容可能なその塩、及びそのような化合物又は塩の互変異性体に関するものである。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにBACEが関与するそのような疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関するものである。 (もっと読む)
複素環化合物
【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。
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1H−ピラゾロ[4,3−c]イソキノリン誘導体、これらの調製およびこれらの治療上の使用
本発明は式(I)の化合物に関し、式中、R1は、1個以上のハロゲン原子によって置換されていてもよいフェニル基であり;R2は:水素原子もしくはハロゲン原子またはシアノ基;Yが水素原子である−C(=O)Y基または−NH2もしくは−OR3基;−C(=S)NH2基;−C(=NH)NH−OH基;−CH2OHまたは−CH2F基;−CH=N−OH基;−CH=CH2または−C≡C−R3基;HまたはHであり、Ra基は水素または(C1−C4)アルキル基であり;R3は水素原子または(C1−C4)アルキル基であり;並びにR4は−NH2、(C1−C4)アルキル、(C1−C4)フルオロアルキルまたは(C3−C7)シクロアルキル基である。
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二環性ピロール誘導体
【課題】レニン阻害作用を有し、高血圧治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、Gは、下記(a)等で表される基であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、水素原子等であり;nは1等である。]
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大環状セリンプロテアーゼ阻害剤
例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化1】
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オートタキシン阻害剤
本発明は、オートタキシン阻害剤としての式(I)による化合物、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および/またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ/または増幅される生理学的および/または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および/または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体及びその製造方法
【課題】ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノンを原料として、アルカリ性溶剤の中で中和反応をさせて、ピロロキノリンキノンのリチウム誘導体を完成させる。化学式中R1、R2、R3は、水素イオン、アンモニウムイオン(NH3)、マグネシウムイオン、カルシウムイオン、亜鉛イオン、リチウムイオンのいずれかであり、少なくとも1つの基はリチウムイオンである。本発明の製造方法は、反応条件が温和で、製品の精製と純化が行いやすく、生産過程が簡単で、収率は80%以上である。本発明のピロロキノリンキノンのリチウム誘導体はGSK−3活性を抑制することができ、また遺伝子組換えマウスの脳内老年斑点形成及びtau蛋白質のリン酸化を減少させる働きを果たせる。この製品は薬品の原料として、老年性痴呆と老衰の予防と治療に使用できるし、パーキンソン病の治療薬として使用できる。
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二環式ピリミジノンおよびその使用
【課題】ウイルス感染、特にHIV感染の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。
式I
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芳香族テトラカルボン酸ビスベンゾイミダゾール誘導体に基づくリオトロピック液晶系およびその製造方法
芳香族テトラカルボキシルビスベンゾイミダゾールから誘導される化合物を開示する。これらの化合物は、望ましい光学的性質を持つ光学等方性または異方性フィルムを作ることができる液晶系を形成する能力を有する。式(I)もしくは(II)、またはその塩(式中、yは0〜約4の範囲内の整数である)。
【化1】
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複素環式化合物、これらを含む医薬組成物およびグリシントランスポーター1の阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、式(I)の複素環化合物またはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、このような複素環化合物を含む医薬組成物、およびグリシントランスポーターGlyT1を阻害するための薬剤の製造のための、このような複素環化合物の使用にも関する。
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プロテインキナーゼABLおよびSRCの阻害剤としてのアザインドール誘導体
本発明は、一般式Iの化合物、プロテインキナーゼAblおよびSrcの阻害剤としてのその使用、ならびにその製造方法に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物および医薬品にも関する。
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炎症反応を阻害又は増強するための組成物及び方法
【課題】新規なケモカインの活性を阻害する化合物及びケモカイン関連疾患治療薬の提供。
【解決手段】次式(XIV)
で表示される化合物。
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HIVインテグラーゼ阻害剤としての架橋化合物
式Iの化合物は、HIVインテグラーゼの阻害剤およびHIV複製の阻害剤であり、Qのアスタリスク*は、化合物の残部への結合点を示し、L1、L2、X1、X2、X3、Y、Z、R1、R2、およびR3は本明細書に定義される。これらの化合物は、HIVによる感染の予防または治療、およびAIDSの予防、治療、またはその発症もしくは進行の遅延に有用である。これらの化合物は、化合物自体として(またはその水和物もしくは溶媒和物として)、または医薬的に許容される塩の形態で、HIV感染およびAIDSに対して用いられる。これらの化合物およびそれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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急性心筋梗塞および関連障害を処置するための方法
本発明は、急性心筋梗塞(AMI)を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤(例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ)で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記AMIを経験してから約1〜42日後の期間に開始され、必要に応じて最大3〜6ヶ月間まで続ける。
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