式Ｉａ及びＩｂ


の化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び医薬的に許容し得る塩類は、受容体チロシンキナーゼの阻害、及びそれにより媒介される障害の治療に有用である。哺乳類細胞におけるこのような障害又は関連する病態のインビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療に、式Ｉａ及びＩｂの化合物、並びにその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、及び医薬的に許容し得る塩類を使用する方法を開示する。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）


〔式中、置換基は明細書に定義のとおりである〕
の化合物；その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形での、式I


［式中、
R¹は、所望により置換されていてもよいアリール基または所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を示し; R²は、水素または水素とは異なる置換基を示し;
R³は、所望により置換されていてもよい、アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基を示し; X¹は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X²は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X³は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X⁴は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; R⁴は、水素または水素とは異なる置換基を示し; R⁵は、水素またはアルキルを示し; Yは、OまたはSを示し; mは、0、1、2または3を示し; nは、0、1、2または3を示す］
で示される化合物、その製造法および医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の抗菌化合物


（式中、Ｒ^１はハロゲン又はアルコキシを表し；
Ｕ及びＷは、それぞれＮを表し、ＶはＣＨを表し、かつＲ^２はＨ又はＦを表すか、又は、Ｕ及びＶは、それぞれＣＨを表し、ＷはＮを表し、かつＲ^２はＨ又はＦを表すか、又は、ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＨ又はＣＲ^ａを表し、かつＲ^２はＨを表すが、ＷがＣＨを表す場合には、Ｒ^２はＦを表してもよく；
Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；
Ａは、基ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ、二核複素環系Ｄ、４位において１個のアルキルにより置換されたフェニル基、又は２個の置換基により、３及び４位において置換され、当該置換基のそれぞれがアルキル及びハロゲンから独立に選択されるフェニル基を表し、Ｂは、１又は２個の置換基により置換され、それぞれの置換基がハロゲン原子であるフェニル基を表し、そして
Ｄは、基


ＩＩ
（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、かつＱはＯ又はＳを表す。）を表す。）及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

本発明は式(I):
【化１】


（式中、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、Ｐ、Ｑ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びａは明細書に定義されたとおりである）
の新規アリーロアゾール-2-イル-シアノエチルアミノ誘導体、これらの組成物、それらの調製方法及び殺虫剤としてのそれらの使用に関する。
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抗癌剤及び抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、Ｗｎｔ／β−カテニンシグナル経路の活性を変調して癌細胞のような細胞中に存在するβ−カテニンのレベルを低下させるのに有用であり、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する薬剤として機能するフルオレン、アントラセン、キサンテン、ジベンゾスベロン、及びアクリジンのジスルホンアミド誘導体、並びに、それらの塩を含む同様なヘテロ環構造を有する薬剤が開示され、併せて、こうした薬剤を調製する方法、及びこうした薬剤を活性成分として含む薬学的組成物、及び治療薬としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｙ_１、ｎ、ｍ、ｐおよびｑは、上記のように定義されている）、それらの調製および抗菌剤としてのそれらの使用。
【化１】

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ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子である、新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子は、ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子治療が必要な疾患の治療、予防、または進行を遅延させるのに有用である。これらの新規化合物は構造式Ｉ：


（式中、ｎ_１、ｎ_２、ｎ_３、ｎ_４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１およびＲ_２は本明細書で定義されている）を有する化合物、あるいはそれの立体異性体、プロドラッグ、または医薬的に許容される塩である。
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一般式（Ａ）（式中、点線、Ｘ、ＹおよびＲ^１〜Ｒ^５は明細書において定義したとおりである）を有するピロロ［２，３−ｃ］ピリジンまたはピロロ［３，２−ｃ］ピリジン化合物。この化合物はウイルス感染症の予防または治療に有用である。本発明はさらに、ウイルス感染症の予防または治療における式（Ａ）の化合物の使用に関する。これらはＨＣＶを阻害し、ＢＶＤＶ、ＨＣＶおよびコクサッキーウイルス感染症に対しても活性であると考えられる。本発明の化合物は、これらのウイルスおよび他のレトロウイルスまたはレンチウイルス感染症の治療用医薬の製造において有用である。

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本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
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本発明は、ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物及びその合成に使用されるアザインドール化合物に関する。本発明はその製造方法及びその使用にも関する。本発明の該新規ピロロ[2,3-b]ピリジン化合物は優れた抗増殖性、アポトーシス性、及び神経防護作用活性を有する。本発明は特に医薬品分野に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれＣＨを表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、若しくはＸについてはＣＲ^ａを表してもよく、Ｒ^ａはハロゲンであり、ＷについてはＣＲ^ｂを表してもよく、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２のそれぞれはＣＨを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ^１のそれぞれはＣＨを表し、かつＹ^２はＮを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２の１個、若しくは、Ｒ^１が水素であることを条件に、２個はＣＲ^ｃを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、Ｒ^ｂはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシであり、Ｒ^ｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
Ａ−Ｂ−Ｄは４〜６個の原子の鎖を表し、４〜６個の原子は、炭素、酸素及び窒素から選択され、置換されていてもよく；
Ｅは下記の基の一つであるか：


（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
）の抗菌化合物及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである。）、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式（Ｉ）の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド、および該化合物を含有する組成物、結核の治療における使用、ならびに該化合物の製法を提供する。

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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、置換基の数とは独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；ヘタリールは、（II）、（II）、（IV）、又は（Ｖ）からなる群より選択され、ピペリジン基の炭素原子に結合している、１又は２員のヘテロ芳香族環である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオ混合物に関する。式Ｉで示される化合物が、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、オレキシン経路が関与する睡眠障害のような疾患の処置に有用であり得ることが見出された。
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【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式（Ｉ）（Ａ^１−８、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^６−８及びｎ）を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。

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本発明は、置換されたアザアダマンタンエステルおよびカーバメート誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】水を溶媒に用いたアルコールからのカルボニル化合物の製造において、円滑に反応を進行させることができる触媒および配位子を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるポリエチレングリーコール構造を有するビピリジン系化合物と、第１０族遷移金属錯体を含む酸化反応用触媒を用いる。 （もっと読む）

本発明はＪＡＫ２チロシンキナーゼ及び／又はＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び骨髄増殖性疾患若しくは癌の治療又は予防を必要とする患者に当該化合物を投与することによる、ＪＡＫ２チロシンキナーゼ活性及び／又はＰＤＫ１キナーゼ阻害性活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）